A fost introdus un nou inhibitor de DPP-4 saxagliptin

Folosim cookie-uri pentru a dezvolta continuu DAZ.online și pentru a-l adapta din ce în ce mai bine la nevoile dumneavoastră. DAZ.online este finanțat prin publicitate, iar cookie-urile sunt, de asemenea, setate pentru aceasta. Prin urmare, utilizarea site-ului este posibilă numai cu acordul utilizării cookie-urilor. Detalii despre utilizarea cookie-urilor pot fi găsite în politica noastră de confidențialitate.

introdus

Folosim cookie-uri pentru a vă îmbunătăți experiența și a furniza conținut personalizat. Suntem finanțați și prin publicitate care are nevoie de cookie-uri. Prin urmare, pentru a utiliza DAZ.online trebuie să fiți de acord cu utilizarea cookie-urilor.

"Milă! Dar DAZ.online nu poate face fără cookie-uri în totalitate, inclusiv deoarece ne finanțăm din venituri din publicitate. Prin urmare, în prezent nu puteți utiliza DAZ.online fără acest acord.

Ne pare rău, dar nu puteți accesa DAZ.online fără a fi de acord cu utilizarea cookie-urilor.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 45/2009
  • Noul inhibitor DPP-4 .

Medicamente și terapie

Saxagliptina aparține clasei relativ noi de terapeutică cu incretină, care include în prezent substanțe cu două moduri diferite de acțiune:

  • mimeticii incretinici, care acționează mai mult decât propriile incretine ale corpului (de exemplu, peptidele de tip glucagon 1, GLP-1) (exenatidă, liraglutidă)
  • inhibitorii dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4), care blochează defalcarea incretinei și cresc astfel disponibilitatea acestor hormoni (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin).

Incretinele precum GLP-1 sunt hormoni peptidici care sunt eliberați în tractul gastrointestinal după ingestia de carbohidrați și stimulează formarea și secreția de insulină în celulele beta ale pancreasului. De asemenea, inhibă formarea glucagonului în celulele alfa și gluconeogeneza în ficat și întârzie golirea gastrică, ceea ce încetinește nutrienții în sânge și reduce apetitul. Cu toate acestea, incretinele funcționează doar câteva minute, apoi sunt defalcate de DPP 4. Prin inhibarea acestei enzime, efectele hormonale durează mai mult, iar nivelul zahărului din sânge poate fi redus mai mult.

În cazul saxagliptinului, ingredientul activ și principalii săi metaboliți activi inhibă DPP 4 cu aproximativ 60%, iar nivelurile GLP-1 cresc cu un factor de 1,5 până la 3.

Inhibitorii DPP-4, cum ar fi saxagliptinul, sunt dependenți de alimente, adică exact când GLP-1 a fost eliberat după aportul de carbohidrați. Acesta este probabil motivul pentru care riscul de hipoglicemie cu inhibitori de DPP-4 este minim.

Hipoglicemie și demență

Prin definiție, hipoglicemia este un nivel de zahăr din sânge sub 40 mg/dl (2,22 mmol/l). O conexiune care până acum nu a fost bine studiată este cea dintre hipoglicemie și demență. Într-un studiu de cohortă retrospectiv publicat recent 1 cu mai mult de 16.000 de diabetici de tip 2 peste 65 de ani, s-a constatat că riscul de a dezvolta demență crește odată cu numărul de hipoglicemie severă. În cazul hipoglicemiei severe, riscul relativ de demență a crescut cu 26%, după două astfel de incidente cu 80% și după trei hipoglicemii cu 94%.

1 Whitmer RA și colab., JAMA 301: 1565-1572 (2009)

Disponibil din noiembrie

Saxagliptin a fost aprobat de Comisia UE în 27 de țări ale UE pe 5 octombrie 2009 sub denumirea comercială Onglyza TM și introdus în Germania la 1 noiembrie 2009. Doza recomandată pentru adulți este de 5 mg o dată pe zi. Ar trebui să fie luat în mod regulat, dar nu este legat de un anumit moment al zilei și independent de mese.

În prezent, saxagliptinul este aprobat numai pentru terapia combinată și anume:

  • în asociere cu metformină, atunci când monoterapia cu metformină, împreună cu dieta și exercițiile fizice, nu controlează în mod adecvat glicemia.
  • în asociere cu o sulfoniluree la pacienții pentru care utilizarea metforminei pare inadecvată atunci când terapia cu sulfoniluree, împreună cu dieta și exercițiile fizice, nu controlează în mod adecvat glicemia.
  • în asociere cu o tiazolidindionă la pacienții pentru care utilizarea unei tiazolidindione pare adecvată, atunci când monoterapia cu tiazolidinedionă, împreună cu dieta și exercițiile fizice, nu controlează în mod adecvat glicemia.

sursă

Dr. Michael Krekler, München; Dr. Kristian Löbner, Wedel; Prof. Dr. Wolfgang E. Schmidt, Bochum; Prof. Dr. Petra-Maria Schumm-Draeger, München; Dr. Veronika Hollenrieder, Unterhaching: „O nouă perspectivă pentru provocări bine cunoscute în tratamentul diabetului de tip 2: Saxagliptin - o nouă opțiune de terapie”, Berlin, 27 octombrie 2009, organizat de Bristol-Myers Squibb GmbH & Co. KGaA, München și al AstraZeneca GmbH, Wedel.