Cumpărați Propecia online fără prescripție medicală în farmacia din Germania
Ingredient activ: Finasteridă
Finasteridă
Proprietățile substanței finasteridă
Pulbere albă cristalină. Ușor solubil în cloroform, practic insolubil în apă. Greutate moleculară de 372,55.
farmacologie
Efect farmacologic - antiandrogen.
Finasterida, un compus sintetic 4-azasteroid, este un inhibitor competitiv specific de tip 5 5-alfa reductază, o enzimă intracelulară care convertește testosteronul în androgenul mai activ dihidrotestosteron (DHT). În BPH, creșterea depinde de conversia testosteronului în DHT în prostată. Finasterida este extrem de eficientă în reducerea concentrației de DHT atât în plasma sanguină, cât și în țesutul prostatic. Suprimarea formării DHT este însoțită de o scădere a prostatei, o creștere a ratei maxime de urinare și o scădere a severității simptomelor asociate cu hiperplazia prostatică.
Finasterida nu are afinitate pentru receptorii androgeni.
Conform rezultatelor unui studiu clinic (PLESS) care a implicat pacienți cu simptome ușoare sau semnificative de BPH și o glandă de prostată mărită, finasterida a redus incidența retenției urinare acute pe o perioadă de 4 ani de la 7/100 la 3/100 și Necesitatea intervenției chirurgicale - rezecția transuretrală a prostatei (TURP) sau prostatectomia - de la 10/100 la 5/100. Aceste modificări au fost, de asemenea, asociate cu o îmbunătățire a simptomelor BPH (o scădere de 2 puncte pe scara simptomelor cvasi-AUA), o scădere constantă a volumului glandei prostatei de aproximativ 20% și o creștere constantă a debitului urinar.
Finasterida plasmatică Tmax este de aproximativ 2 ore după ingestie. Absorbția finasteridei din tractul gastro-intestinal se finalizează la 6-8 ore după ingestie.
Biodisponibilitatea orală a finasteridei este de aproximativ 80% din doza de referință IV și este independentă de aportul alimentar.
Comunicarea cu proteinele plasmei sanguine face aproximativ 93%. Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 165 ml/min, Vd - 76 l. Cu terapia prelungită, există o acumulare lentă de finasteridă în cantități mici. Cu un aport oral zilnic de finasteridă la o doză de 5 mg, Css-ul său minim în plasma sanguină atinge 8-10 ng/ml și rămâne stabil în timp.
Medicamentul a fost găsit în lichidul cefalorahidian la pacienții cărora li s-a administrat finasteridă timp de 7-10 zile. Când finasterida se administrează la o doză de 5 mg/zi, finasterida se găsește în lichidul seminal în cantități mici.
T1/2 de finasteridă are în medie 6 ore.
La bărbați, după o singură administrare orală de finasteridă marcată cu 14C, 39% din doza administrată este excretată de rinichi sub formă de metaboliți (finasterida nemodificată practic nu este excretată de rinichi), 57% prin intestin. În acest studiu, au fost identificați doi metaboliți ai finasteridei care inhibă ușor 5-alfa reductaza în comparație cu finasterida. Rata de excreție a finasteridei este oarecum redusă la bătrânețe. T1/2 crește odată cu vârsta: pentru bărbații cu vârsta cuprinsă între 18 și 60 de ani, valoarea medie T1/2 este de 6 ore, iar pentru bărbații cu vârsta peste 70 de ani durează 8 ore.
La pacienții cu CRF (Cl-creatinină 9-55 ml/min), distribuția de finasteridă marcată 14C cu o singură doză nu a diferit de cea a voluntarilor sănătoși. De asemenea, asocierea finasteridei cu proteinele plasmatice nu a diferit la pacienții cu funcție renală afectată.
În insuficiența renală, unii dintre metaboliții finasteridei care sunt excretați în mod normal de rinichi sunt eliminați prin intestine. Acest lucru se manifestă printr-o creștere a numărului de metaboliți ai finasteridei în scaun, cu o scădere corespunzătoare a concentrației lor în urină. Nu este necesară ajustarea dozei de finasteridă la pacienții cu insuficiență renală care nu necesită hemodializă.
Utilizarea substanței finasteridă
Tratarea hiperplaziei benigne de prostată și prevenirea complicațiilor urologice pentru a reduce riscul de retenție urinară acută reduce riscul de a necesita intervenții chirurgicale, inclusiv rezecția transuretrală a prostatei și prostatectomia.
Tratament pentru reducerea dimensiunii glandei prostatei mărită, îmbunătățirea urinării și reducerea severității simptomelor asociate cu hiperplazie benignă de prostată.
În asociere cu doxazosin - reducerea riscului de progresie a simptomelor legate de hiperplazia benignă de prostată.
Contraindicații
Hipersensibilitate la finasteridă; Vârsta de până la 18 ani; Sarcina și utilizarea finasteridei la femeile aflate la vârsta fertilă (vezi „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).
Limitări privind utilizarea
Pacienți cu o cantitate mare de urină reziduală și/sau o rată de urinare semnificativ redusă; Insuficiență hepatică; Vârstă
Se utilizează în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea finasteridei este contraindicată în timpul sarcinii și la femeile aflate la vârsta fertilă. Legat de capacitatea inhibitorilor de 5-alfa reductază tip II de a suprima conversia testosteronului în DHT, aceste medicamente includ inclusiv finasterida, care poate provoca dezvoltarea anormală a organelor genitale externe ale fătului mascul la femeile gravide.
Finasterida nu este destinată femeilor.
Nu există date privind excreția finasteridei în laptele matern.
La semințele cărora li s-a administrat finasteridă în doză de 5 mg/zi, s-au detectat cantități mici de finasteridă în material seminal. Deși nu există date clinice privind efectele finasteridei asupra fătului masculin, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să evite contactul cu lichidul seminal al bărbaților care iau finasteridă. Femeile aflate la vârsta fertilă și femeile însărcinate trebuie să evite contactul cu comprimatele de finasteridă deteriorate, deoarece capacitatea sa de a inhiba conversia testosteronului în DHT poate afecta dezvoltarea organelor genitale la un făt mascul.
Categoria de efect asupra fătului de către FDA-X.
Efectele secundare ale substanței Finasteride
Efectele secundare ale finasteridei sunt grupate în clase de sisteme de organe, în conformitate cu clasificarea MedDRA. Frecvența reacțiilor adverse a fost determinată utilizând următoarea clasificare (clasificarea OMS): foarte frecvente (≥ 1/10); adesea (≥1/100,