Dexametazona - aplicație, efect, listă galbenă de efecte secundare

Dexametazona este un glucorticoid artificial cu acțiune lentă și este utilizat pentru tratarea proceselor alergice și inflamatorii, precum și a bolilor respiratorii.

efect

cerere

Dexametazona se găsește într-o mare varietate de medicamente care suprimă sistemul imunitar pentru a opri procesele alergice și inflamatorii. Dexametazona poate fi utilizată atât intern cât și extern. Ingredientul activ este utilizat în neurologie (pentru edem cerebral), pentru boli respiratorii (astm), în dermatologie, boli infecțioase, oncologie, reumatologie și oftalmologie.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Dexametazona are proprietăți pronunțate anti-alergice, antiinflamatoare și de stabilizare a membranei și are efecte asupra metabolismului carbohidraților, proteinelor și grăsimilor. Are un efect calmant asupra proceselor inflamatorii. În special, inhibă secreția de prostaglandine. Acestea sunt substanțe mesager care joacă un rol major în progresia inflamației. Datorită efectelor lor pe scară largă, glucocorticoizii precum dexametazona pot avea multe efecte secundare. Cu toate acestea, acestea pot fi de obicei gestionate bine prin aplicarea și dozarea corectă. Cu o durată de acțiune de până la 48 de ore, dexametazona este un corticosteroid cu acțiune îndelungată. Pentru utilizarea pe termen lung de mai mult de 4 săptămâni, nu trebuie depășită doza zilnică de 1,5 mg pentru a evita sindromul Cushing.

Dexametazona are un efect glucocorticoid de câteva ori mai puternic decât prednisolonul și prednisonul și este de 30 de ori mai eficient decât hidrocortizonul. Nu are efecte mineralocorticoide.

Farmacocinetica

După administrarea orală, dexametazona este absorbită rapid și aproape complet în stomac și intestinul subțire. Biodisponibilitatea este de 80-90%. Dexametazona este legată de albumina plasmatică în mod dependent de doză. La doze foarte mari, cea mai mare parte a acestuia circulă liber în sânge.

Cu un timp de înjumătățire biologic mai mare de 36 de ore, dexametazona este unul dintre glucocorticoizii cu acțiune îndelungată. Cu administrarea zilnică continuă, este posibilă acumularea și supradozajul.

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare (seric) al dexametazonei la adulți este în medie de aproximativ 250 de minute (± 80 de minute). Cea mai mare parte este excretată pe cale renală sub formă de alcool dexametazonă liber. Un anumit metabolism are loc, metaboliții sunt, de asemenea, excretați în principal de rinichi sub formă de glucuronate sau sulfați. Insuficiența renală nu afectează semnificativ eliminarea dexametazonei. În schimb, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit în afecțiunile hepatice severe.

dozare

Nivelul dozei depinde de tipul și severitatea bolii și de răspunsul individual al pacientului. În general, inițial se utilizează doze relativ mari, care sunt semnificativ mai mari în formele acute, severe decât în ​​bolile cronice.

Aplicație sistemică:

neurologie

Edemul creierului

Doza în funcție de cauză și severitate:

  • Adulți: inițial 8-10 mg (până la 80 mg) intravenos, apoi 16-24 mg (până la 48 mg)/zi intravenos sau oral în trei până la patru (maximum șase) doze unice pe parcursul a 4-8 zile.
  • Copii: inițial 1-2 mg/kg greutate corporală i.v., apoi 1-1,5 mg/kg greutate corporală pe zi ca soluție orală împărțită în trei până la patru doze unice (maximum șase).

Doza maximă pentru copii: 16 mg pe zi

Administrarea pe termen lung cu doze mai mici de dexametazonă poate fi necesară pentru terapia conservatoare a tumorilor cerebrale inoperabile și în timpul radioterapiei.

Edem cerebral datorat meningitei bacteriene: (IV sau oral)

Terapia cu dexametazonă trebuie începută înainte de prima doză de antibiotice:

  • Adulți: 0,15 mg/kg greutate corporală la fiecare 6 ore timp de 4 zile
  • Copii: 0,4 mg/kg greutate corporală la fiecare 12 ore timp de 2 zile

Tratament de urgență

Șoc posttraumatic/profilaxia plămânului șoc posttraumatic:

  • Adulți: inițial 40-100 mg IV, repetați doza după 12 ore sau la fiecare 6 ore 16-40 mg timp de două până la trei zile.
  • Copii: inițial 40 mg IV.

Șoc anafilactic

După injectarea cu epinefrină i.v. Dexametazona 40-100 mg (copii 40 mg) IV, injectare repetată dacă este necesar.

Boli ale plămânilor și ale tractului respirator

Criză severă de astm bronșic:

  • Adulți: 8-20 mg IV sau pe cale orală, suplimentar 8 mg la fiecare 4 ore, dacă este necesar
  • Copii 2-11 ani: 0,15-3,3 mg/kg greutate corporală i.v. sau ca soluție orală sau 1,2 mg/kg greutate corporală ca bolus inițial, apoi 0,3 mg/kg la fiecare patru până la șase ore. Doza unică maximă pentru copii: 9 mg/zi
  • Copii 6 ani:

Pentru adulți și școlari, se recomandă 2 pufuri în fiecare nară de trei până la patru ori pe zi. Eficacitatea maximă se manifestă doar la câteva zile după începerea aplicării. Trebuie setat la cea mai mică doză eficientă.

Utilizare pe ochi:

Picaturi de ochi:

Pentru tratamentul cu corticosteroizi a bolilor inflamatorii neinfecțioase ale conjunctivei, corneei și segmentului anterior al ochiului la adulți:

În primele 2 zile, introduceți 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului bolnav de două până la cinci ori pe zi, apoi 1 picătură de trei ori pe zi. În cazuri deosebit de severe, utilizați 1 picătură la fiecare oră la început.

În funcție de severitatea tabloului clinic și de evoluția bolii, durata tratamentului nu trebuie să depășească 2 săptămâni fără a consulta un medic.

  • Flacon cu picurător pentru ochi: Pentru a evita contaminarea, trebuie să aveți grijă să nu atingeți ochiul cu vârful picurătorului.
  • Recipientele cu doză unică sunt de unică folosință. Suma rămasă trebuie aruncată după o singură cerere.

Se recomandă închiderea canalului lacrimal sau închiderea ușoară a pleoapei după utilizare, deoarece acest lucru poate reduce efectele secundare sistemice ale dexametazonei.

Picături pentru ochi de viscoză

Corneană și conjunctivită nebacteriană fără defect epitelial, precum și inflamație în interiorul ochiului (irită, iridociclită, uveită):

Inițial, instilați o picătură în sacul conjunctival inferior la fiecare 4 ore. Mai târziu, de trei până la patru ori pe zi este suficient.

Unguent pentru ochi

  • Boli inflamatorii și alergice neinfecțioase severe ale segmentului anterior al ochiului
  • Pentru a reduce reacțiile inflamatorii locale după operații (de exemplu, cheratoplastie, implantarea lentilei)
  • Arsuri chimice și arsuri

Aproximativ. Un fir de unguent lung de 1 cm trebuie introdus în sacul conjunctival inferior al ochiului bolnav de până la trei ori pe zi și o dată pe zi dacă tratamentul are succes.

Aplicare intravitreala

Implantul intravitreal într-un aplicator

  • Pentru deficiențe de vedere datorate edemului macular diabetic
  • Edem macular ca rezultat al ocluziei venei retiniene ramificate sau a ocluziei venei centrale a retinei
  • Inflamația segmentului posterior al ochiului, care se prezintă ca uveită neinfecțioasă

Implantul cu dexametazonă trebuie administrat numai de către un oftalmolog calificat cu experiență în efectuarea injecțiilor intravitroane.

Doza recomandată este un implant unic care trebuie administrat intravitreaal în ochiul afectat; administrarea simultană în ambii ochi nu este recomandată.

Uz extern

cremă

Pentru tratamentul extern al dermatozelor inflamatorii acute, de asemenea pe pielea seboreică, care răspund la un corticosteroid slab eficient:

Crema cu dexametazonă trebuie aplicată subțire și uniform pe zonele relevante ale pielii o dată pe zi.

În cazul dermatozelor încăpățânate, efectul poate fi crescut cu un bandaj ocluziv. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 14 zile fără sfatul medicului. Poate fi luată în considerare și terapia tandem sau la intervale. Utilizarea pe termen lung a feței trebuie evitată.

Soluție pentru utilizare pe scalp

Pentru tratamentul simptomatic pe termen scurt al eczemelor de diferite origini pe scalpul păros: Dexametazona este destinată aplicării locale pe scalp și se aplică o dată pe zi folosind un aplicator pentru scalp (aplicație țintită) sau soluția se aplică ușor și se masează de două până la trei ori pe zi. Soluția de dexametazonă pentru scalp nu trebuie utilizată mai mult de 2 - 3 săptămâni.

Efecte secundare

Riscul de reacții adverse este scăzut la terapia pe termen scurt cu dexametazona. O excepție este terapia parenterală cu doze mari, în care trebuie acordată atenție modificărilor electrolitice și formării edemelor, precum și creșterii tensiunii arteriale, insuficienței cardiace, aritmiilor cardiace sau crampelor. Manifestările clinice ale infecțiilor trebuie așteptate aici chiar și cu administrare pe termen scurt.

Ar trebui acordată atenție și ulcerelor gastrice și intestinale, care sunt adesea legate de stres și pot fi asimptomatice ca urmare a tratamentului cu corticoizi.

În cazul terapiei de lungă durată cu doze cuprinse sau peste pragul Cushing (1,5 mg/zi), trebuie așteptate reacții adverse pronunțate.

Pot apărea următoarele reacții adverse, care sunt foarte dependente de doza și durata terapiei și, prin urmare, nu pot fi specificate frecvența lor:

Dacă doza este redusă prea repede după tratamentul pe termen lung, pot apărea simptome precum dureri musculare și articulare.

Interacțiuni

Eficacitatea glucocortocoizilor poate fi redusă prin:

  • Antiacide (luând hidroxid de aluminiu/magneziu la 2 ore distanță)
  • Inductori ai CYP3A4 precum B. rifampicină, fenitoină, carbamazepină, barbiturice și primidonă
  • Efedrina.

Efectul glucocorticoizilor poate fi îmbunătățit prin:

Alte interacțiuni

  • Inhibitori ai ECA: risc crescut de modificări ale numărului de sânge.
  • Glicozide cardiace: Efectul glicozidic poate fi intensificat prin lipsa potasiului.
  • Saluretice/laxative: excreția de potasiu poate fi crescută.
  • Medicamente antidiabetice orale și insulină: Efectul de scădere a zahărului din sânge poate fi redus.
  • Derivați cumarinici: Când se administrează în același timp, poate fi necesară ajustarea dozei de anticoagulant, deoarece efectul acestuia poate fi crescut sau slăbit.
  • Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene/antiinflamatoare (AINS), salicilați și indometacină: Riscul de ulcerații gastrointestinale și sângerări este crescut.
  • Relaxante musculare nedepolarizante: relaxarea musculară poate dura mai mult.
  • Atropină și alte anticolinergice: este posibilă creșterea suplimentară a presiunii intraoculare.
  • Praziquantel: Corticosteroizii pot determina scăderea concentrației de praziquantel în sânge.
  • Clorochină, hidroxiclorochină, mefloquină: risc crescut de apariție a miopatiilor, cardiomiopatiilor.
  • Somatropină: Efectul somatropinei poate fi redus cu terapia pe termen lung.
  • Protirelină: creșterea TSH la administrarea de protirelină poate fi redusă.
  • Substanțe imunosupresoare: susceptibilitate crescută la infecții și posibilă agravare sau manifestare a infecțiilor latente. În plus pentru ciclosporină: nivelurile sanguine ale ciclosporinei sunt crescute: există un risc crescut de convulsii cerebrale.
  • Fluorochinolonele pot crește riscul de disconfort al tendonului.
  • Testele alergice: Datorită efectului imunosupresor, reacțiile cutanate pot fi suprimate în cadrul testului alergic.

Contraindicație

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre celelalte ingrediente ale medicamentului respectiv.

Utilizarea subconjunctivală a dexametazonei este contraindicată bolilor oculare cauzate de viruși, bacterii și micoză, precum și leziunilor și proceselor ulcerative ale corneei.

Sarcina/alăptarea

A se utiliza în timpul sarcinii, în special în primele 3 luni, numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu. Dexametazona traversează placenta și tulburările de creștere ale fătului nu pot fi excluse în tratamentul pe termen lung. Este discutat un risc crescut de formare a fisurilor orale datorită administrării de glucocorticoizi în primul trimestru. Dacă dexametazona este utilizată la sfârșitul sarcinii, există riscul de atrofiere a cortexului suprarenal, care necesită un tratament treptat al nou-născutului.

Dexametazona trece în laptele matern și, în timpul alăptării, trebuie utilizată numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu. Daunele la copil nu sunt încă cunoscute. Dacă este necesară utilizarea unor doze mari, alăptarea trebuie în continuare efectuată.

Capacitatea de a conduce

Până în prezent, nu există dovezi că dexametazona reduce capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile tehnice relevante.