Drospirenonă - Biologie
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Antibiotice din bacterii
Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute
Busolă moleculară pentru alinierea celulelor
Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna
Democrația bibilicilor vultur
Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Drospirenonă
pulbere albă până aproape albă [1]
practic insolubil în apă, ușor solubil în diclorometan, solubil în acetonă și metanol, ușor solubil în etanol [1]
500-2000 mg kg −1 (șobolan p.o.) [1]
Drospirenonă este un medicament produs sintetic din grupul de gestageni, care a fost dezvoltat de Bayer HealthCare și este o componentă eficientă în „pilulele contraceptive”, cum ar fi Yasmin este inclus.
În proprietățile sale farmacologice, drospirenona este foarte asemănătoare cu hormonul progesteron natural și, astfel, are proprietăți anti-androgenice și antimineralocorticoide. Contraceptivele orale („pilule contraceptive”) cu drospirenonă ca componentă gestagenă pot fi utilizate pentru tratarea pielii pătate (acnee) datorită efectului lor anti-androgen și ajută la îmbunătățirea aspectului pielii. Activitatea corticoidă antiminerală poate preveni creșterea în greutate și alte simptome care sunt rezultatul retenției de lichide (de exemplu, sensibilitatea sânilor) [4]. Critica acestui ingredient activ se bazează în special pe presupunerea unui risc crescut de tromboză (vezi mai jos), care a fost postulat în legătură cu efectul de deshidratare și, prin urmare, de îngroșare a sângelui atunci când se iau contraceptive orale care conțin drospirenonă.
Din punct de vedere chimic, drospirenona este derivată din antagonistul aldosteronului spironolactonă.
Istorie
Wiechert și colegii săi au sintetizat drospirenonă la Schering AG încă din 1976. Cu toate acestea, au trecut aproximativ 25 de ani până când potențialul său farmacologic a fost pe deplin recunoscut și medicamentul a fost introdus pe piață în 2000. [5]
Risc de tromboză
În general, inhibitorii ovulației („pastile contraceptive”) duc la un risc crescut de aproximativ 3-6 ori de tromboză [6]. Drospirenona este suspectată de a avea un risc crescut de tromboză (comparativ cu alți inhibitori ai ovulației) [7]. Întrebarea nu poate fi considerată rezolvată definitiv în acest moment.
În studiile epidemiologice din Olanda și Danemarca din august 2009, a fost raportat din nou un risc crescut de tromboză în legătură cu ingredientul activ drospirenonă. Riscul a crescut odată cu vârsta femeii și cu cât este mai mare conținutul de estrogen al pilulei. [8] Aceste și alte studii au fost folosite de AkdÄ ca o oportunitate de a prezenta evaluarea actuală a riscului de evenimente tromboembolice sub contracepție hormonală și de a furniza informații cu privire la prescripție. [7] Cu toate acestea, două studii publicate în 2010 au ajuns la concluzia că drospirenona din pilulele contraceptive nu crește riscul de tromboză venoasă sau arterială mai mult decât ingredientul activ levonorgestrel (progestogen mai vechi din a doua generație) și alte progestine mai vechi. [6] [9] Astfel, este încă în așteptare un răspuns final la întrebarea dacă contraceptivele care conțin drospirenonă cresc riscul de tromboză mai mult decât contraceptivele cu gestageni precum desogestrel sau gestoden. [10]
Percepția în mass-media
În 2010, „Die Zeit” a raportat procese intentate împotriva companiei farmaceutice Bayer HealthCare de către pacienții care au suferit tromboză și embolie din cauza drospirenonei. [11] Conform „Die Zeit”, până în aprilie 2010 erau cunoscute 1750 de procese împotriva Bayer HealthCare în SUA, precum și mai multe în Germania și Elveția. În Austria, drospirenona a fost, de asemenea, discutată în mass-media. [12] În prezent există în jur de 7.000 de procese în curs împotriva BAYER doar în SUA. [13] La sfârșitul lunii mai 2011, o parte rănită germană a intentat un proces împotriva Bayer AG pentru prima dată. [14] În aprilie 2012, Spiegel Online a raportat [15] că Bayer va plăti în total aproximativ 142 de milioane de dolari (107 milioane de euro) către 651 de femei americane afectate. Până în septembrie 2012, valoarea compensației în SUA a crescut la 500 de milioane de euro. [16]
de fabricație
Sinteza în mai multe etape, extrem de complexă, începe de la 5-androsten-3β-ol-17-one acetat. [17]