Drospirenonă - critică farmaceutică - Informații online
Drospirenonă
Rezumat
Drospirenona este un nou progestin care este recomandat ca contraceptiv oral în asociere cu etinilestradiol sub denumirea de Yasmin®.
Chimie/farmacologie
Structura drospirenonei este similară cu cea a spironolactonei (Aldactone® și colab.). În plus față de efectul gestagenic, drospirenona are, prin urmare, și un efect antimineralocorticoid și un efect antiandrogen. (1) Gestagenele care sunt altfel utilizate în contraceptivele combinate nu au efect antimineralocorticoid.
Ca și în cazul altor contraceptive combinate, efectul contraceptiv al combinației etinilestradiol/drospirenonă se bazează în principal pe inhibarea ovulației și pe modificări ale compoziției mucusului cervical; aceste medicamente provoacă, de asemenea, anumite modificări ale endometrului. (2)
Farmacocinetica
După administrarea orală, drospirenona se absoarbe rapid gastrointestinal; nivelurile plasmatice maxime sunt atinse după 1 până la 2 ore. (3) Disponibilitatea biologică este de aproximativ 80%. Substanța este metabolizată în mare parte de ficat. Principalii metaboliți (inactivi) - forma acidă a drospirenonei și a unui sulfat - se formează independent de citocromi. Pe de altă parte, formarea altor metaboliți are loc cu ajutorul CYP3A4. Timpul de înjumătățire plasmatică al drospirenonei este de 30 până la 40 de ore. Aproximativ jumătate din metaboliți sunt excretați în scaun și jumătate în urină.
Studii clinice
Conform unui studiu deschis efectuat pe 326 de femei, combinația etinilestradiol/drospirenonă ar putea fi eficientă și în sindromul premenstrual. O tendință către mai puține simptome premenstruale. (9) Noul preparat nu a fost încă comparat în mod specific în acest sens cu alte contraceptive combinate, deși s-a observat o scădere a simptomelor premenstruale în studiul deschis de doi ani menționat mai sus cu drospirenonă.
efecte nedorite
Interacțiuni
Este de așteptat o creștere a nivelului de potasiu, în special la femeile care iau diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai ECA sau antiinflamatoare nesteroidiene în plus față de etinilestradiol/drospirenonă. Într-un studiu mic efectuat pe 24 de femei care au fost tratate cu enalapril (20 mg pe zi, de exemplu Reniten®) pentru hipertensiune, nivelul de potasiu cu drospirenonă a fost cu 0,22 mmol/l mai mare decât valoarea inițială decât cu placebo. Cu toate acestea, nu au fost măsurate niveluri de potasiu peste 5,2 mmol/l. (11)
Drospirenona inhibă diferiți citocromi in vitro, în special CYP3A4 și CYP2C9; nu este clar dacă acest fapt are vreo semnificație practică. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că eficacitatea contraceptivă a etinilestradiolului poate fi afectată de inducătorii CYP3A4; acest lucru trebuie luat în considerare, în special atunci când se administrează în același timp diferite medicamente antiepileptice sau rifampicină (de exemplu, Rimactan®).
Dozare/Administrare/Cost
Yasmin® este disponibil sub formă de comprimate filmate cu 30 µg etinilestradiol și 3 mg drospirenonă în pachete calendaristice timp de 21 de zile. Ca și alte contraceptive combinate, preparatul trebuie luat aproximativ la aceeași oră în fiecare zi timp de 3 săptămâni de la prima zi a unei perioade menstruale.
Contraindicațiile pentru acest preparat sunt în special: sarcină, insuficiență renală, insuficiență suprarenală, boli hepatice relevante clinic, anamneză a unei boli tromboembolice venoase sau arteriale, diabet zaharat cu modificări vasculare, tulburări grave ale metabolismului lipidelor, tumori hormon-dependente ale sânilor sau din zona genitală. Femeile care utilizează contraceptive orale nu ar trebui să fumeze. Trebuie respectate și interacțiunile menționate mai sus.
Luarea Yasmin® în timpul unui ciclu costă între 22,35 și 23,55 CHF. Preparatele contraceptive de a doua generație costă între 12 și 15 franci pe ciclu.