Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO)

→ General: Monoaminooxidaza mitocondrială joacă un rol deosebit de important în descompunerea serotoninei, noradrenalinei și dopaminei. Inhibitorii MAO sunt printre clasici Antidepresive . Există 2 izoenzime pentru monoaminooxidază:

→ Eu: MAO-A : (Apare în terminațiile nervoase noradrenergice și serotoninergice) Principalele substraturi sunt adrenalina, noradrenalina și serotonina.

→ II: MAO-B : (Apare în nervii care eliberează dopamină) Principalele substraturi sunt fenetilamina, benzilamina, tiramina și dopamina.

→ Mecanism de acțiune: Acestea blochează dezaminarea oxidativă (descompunerea) noradrenalinei, serotoninei și dopaminei prin inhibarea monoaminooxidazei; cresc treptat concentrația de monoamină cerebrală (în special noradrenalină și serotonină) în decalajul sinaptic și au, de asemenea, un efect simpaticomimetic indirect.

→ Farmacocinetică:

→ I: Moclobemida se absoarbe rapid după administrarea orală și atinge concentrația maximă după 0,5-2 ore; timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2 ore.

→ II: În general, inhibitorii MAO sunt metabolizați rapid și extensiv în ficat; doar o mică proporție este excretată nemodificată prin rinichi.

→ Clasificare: Se face distincția între 2 preparate:

→ Eu: Moclobemidă : Inhibitor MAO-A reversibil și selectiv. Efectul s-a stins după 12-24 de ore. Aurorix are un efect puternic de stimulare a impulsului și nu are efect anticolinergic sau sedativ. Datorită tolerabilității sale mai bune, este întotdeauna preferabil tranilciprominei.

→ II: Transilcipromina : Acesta este un inhibitor MAO-A/B ireversibil, neselectiv. Efectul s-a diminuat numai după 7-10 zile din cauza noii sinteze a monoaminooxidazei. Datorită efectelor secundare extinse și a interacțiunilor, tranilcipromina are puține indicații terapeutice (de exemplu, depresie rezistentă la terapie).

→ Efect: Inhibitorii monoaminooxidazei funcționează:

→ Eu: Îmbunătățirea unității foarte puternice.

→ II: Antidepresiv și

→ III: Excitare psihomotorie (în special efectele de stimulare a impulsului și de stimulare psihomotorie sunt mult mai puternice cu tranilcipromina, un analog al feniletilaminei, deoarece este un substrat al transportorului de norepinefrină).

→ II: Depresie atipică cu hipersomnie, creștere în greutate și simptome de anxietate.

→ IV: Alte tulburări psihice: Cum i.a.

→ 2) De asemenea, tulburarea de stres post traumatic

→ Efecte secundare:

→ I: Tranylycypromine : Aici se găsește adesea neliniște interioară, tremurături, agitație până la stări de confuzie, greață, cefalee, amețeli, dereglare ortostatică, mai ales la începutul terapiei. Datorită efectelor secundare masive, substanța este doar vreodată un agent de rezervă în tratamentul rezistenței severe la terapie depresie reprezinta.

→ Relevant clinic:

→ A) Dacă alimentele care conțin tiramină sunt consumate în același timp, cum ar fi vinul roșu, brânza matură, heringurile sărate, ciocolata amară, crizele hipertensive și tahicardia se pot manifesta cu riscul apariției sângerărilor cerebrale; în consecință, trebuie urmată o dietă cu conținut scăzut de tiramină. Cauza este lipsa defalcării tiraminei simpatomimetice de către MAO în intestin și ficat .

→ B) Există un nivel crescut de inhibitori MAO sinucidere -Risc la începutul terapiei, deoarece efectul de stimulare a impulsului începe înainte de efectul de îmbunătățire a dispoziției.

→ C. ) O terapie combinată cu substanțe serotoninergice precum SSRI sau clomipramina poate ajuta la dezvoltarea unui Sindromul serotoninei a conduce.

→ II: Moclobemidă : Are mai puține efecte secundare. În mod caracteristic, găsești neliniște și greață interioară. Dietele tipice cu conținut scăzut de tiramină nu sunt indicate aici. Cu toate acestea, chiar și cu moclobemidă, există riscul dezvoltării uneia dacă se iau substanțe proserotonergice în același timp sindrom serotoninergic .

→ III: Alte reacții adverse: Ceea ce poate apărea atât cu tranilcipromina, cât și cu moclobemida sunt în principal Gură uscată, tulburari de somn, Iritabilitate, agitație psihomotorie, amețeli, greață și reacții alergice ale pielii.

→ Relevant clinic: După terapia cu un inhibitor ireversibil MAO și trecerea la o substanță proserotonergică ( SSRI, Clomipramină) trebuie păstrat întotdeauna un interval de 2 săptămâni fără terapie (durata acțiunii tranilciprominei) pentru a evita riscul apariției unui sindrom serotoninergic a minimiza.

→ Contraindicații: Pentru inhibitorii MAO sunt în special:

→ II: Anxios agitat depresie,

→ III: Tendință crescută de crampe,

→ IV: Afectarea ficatului și a rinichilor.

→ V: Contraindicațiile exclusiv pentru Tranylcypromin includ boli cardiovasculare severe, intoxicația cu substanțe depresive centrale și Intoxicarea cu alcool, Boli cerebrale, diabet insipid, utilizarea simultană a simpatomimetice, buspironă, Reserpină, Etc.

→ VII: Contraindicații suplimentare: Sunt printre altele:

→ 1) Stări de confuzie și acută Delir,

→ 3) Malformații vasculare și risc crescut de sângerare.

→ 4) Tinerii sub 18 ani.

→ Interacțiuni:

→ Eu: Dacă un inhibitor MAO este luat în același timp cu opiaceele, medicamentele sedative sau alcoolul, efectul acestora este semnificativ crescut.

→ II: Există o acumulare și o creștere consecutivă a nivelului plasmatic al moclobemidei în asociere cu cimetidină.