Metreleptin Myalepta502018 PZ - Ziar farmaceutic
3 mg pulbere pentru soluție injectabilă
5,8 mg pulbere pentru soluție injectabilă
11,3 mg pulbere pentru soluție injectabilă
Indicații
Myalepta este aprobat pentru tratamentul pacienților cu lipodistrofie cu boală rară (LD). Se utilizează în asociere cu o dietă la adulți și copii cu vârsta de doi ani cu LD generalizată congenitală și la adulți și copii de la 12 ani cu LD parțială dobândită.
Mecanism de acțiune
Metreleptina este un analog al leptinei recombinant și imită efectele fiziologice ale leptinei. Se leagă de receptorul leptinei și astfel îl activează. Ca urmare, descompunerea grăsimilor din sânge, mușchi și ficat crește și unele dintre anomalii, inclusiv rezistența la insulină, sunt corectate. Cu toate acestea, metreleptina nu reface țesutul gras sub piele.
Instrucțiuni și instrucțiuni de aplicare
Myalepta se administrează zilnic sub formă de injecție sub pielea abdomenului, a coapsei sau a brațului aproximativ în aceeași oră a zilei. Doza zilnică recomandată depinde de greutatea corporală. Pentru femei și bărbați cu greutatea corporală de până la 40 kg este de 0,06 mg/kg, pentru bărbați de la 40 kg greutate corporală 2,5 mg (0,5 ml) și pentru femei de la 40 kg greutate corporală 5 mg (1 ml). Pentru a fi sigur, medicul trebuie să dea doza corespunzătoare atât în mg, cât și în ml. După ce au primit o pregătire adecvată, pacienții pot injecta singuri medicamentul.
Reacțiile anafilactice pot apărea imediat după utilizare. În acest caz, Myalepta trebuie întrerupt imediat și permanent. Nerespectarea schemei de dozare sau întreruperea bruscă poate agrava hipertrigliceridemia și pancreatita aferentă. Dacă pancreatita se dezvoltă în timpul tratamentului, se recomandă continuarea tratamentului, întrucât întreruperea poate agrava boala. Dacă tratamentul Myalepta trebuie oprit din orice motiv, se recomandă reducerea timpului de două săptămâni, inclusiv o dietă cu conținut scăzut de grăsimi.
Pacienții tratați cu terapie de substituție enzimatică prezintă risc de hipoglicemie atunci când sunt tratați cu medicamente antidiabetice, în special insulină sau sulfoniluree. În primele două săptămâni de tratament, pot fi necesare reduceri mari ale dozei de 50% sau mai mult pentru insulină, comparativ cu necesarul de insulină înainte de tratament. Odată ce necesitățile de insulină s-au stabilizat, pot fi necesare și ajustări ale dozei altor agenți antidiabetici la unii pacienți pentru a reduce riscul de hipoglicemie. Nivelul glicemiei la acești pacienți trebuie monitorizat îndeaproape.
Interacțiuni importante
Deoarece nu se poate exclude faptul că metreleptina reduce expunerea la substraturile CYP3A4 prin inducerea enzimei, utilizarea concomitentă a contraceptivelor hormonale poate fi redusă. Prin urmare, contracepția non-hormonală suplimentară trebuie luată în considerare în timpul tratamentului.
Efectul metreleptinei asupra enzimelor CYP450 poate fi relevant din punct de vedere clinic la substraturile CYP450 cu un indice terapeutic îngust. Prin urmare, cu utilizarea simultană, trebuie verificat fie efectul (de exemplu warfarina), fie concentrația medicamentului (de exemplu, ciclosporina).
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare observate în studiile de metreleptină au fost hipoglicemia, pierderea în greutate, reacțiile la locul injectării și formarea de anticorpi neutralizanți.
Contraindicații și precauții
În caz de hipersensibilitate la ingredientul activ sau la oricare dintre celelalte ingrediente, medicamentul este contraindicat.
Studii
Aprobarea Myalepta se bazează pe studiul NIH 991265/20010769 cu un singur braț, deschis, la copii și adulți cu lipodistrofie generalizată sau parțială (LD). Studiul s-a desfășurat timp de 14 ani, cele două obiective principale în raport cu valoarea inițială respectivă fiind determinate cu 12 luni înainte de începerea tratamentului. Obiectivele primare au fost modificarea efectivă a HbA1c și modificarea procentuală a trigliceridelor serice în starea de repaus alimentar. La pacienții cu LD generalizată s-a observat o modificare medie a HbA1c de -2,2 și o modificare medie a procentului de trigliceride de -32,1%. În plus, 41 la sută dintre pacienții inițial dependenți de insulină erau fără insulină după tratament, 22 la sută au reușit să-și oprească medicamentele antidiabetice orale și 24 la sută au reușit să-și oprească medicamentele care scad lipidele. În grupul cu LD parțială, s-au observat o modificare medie a HbA1c de -0,9 și o modificare medie a trigliceridelor de -37,4%.
Informații generale
Lipodistrofia (LD) este o afecțiune rară care duce la pierderea ireversibilă a țesutului adipos. Cei afectați au scăzut producția de leptină din cauza lipsei de țesut adipos. Leptina este un hormon natural produs de țesutul adipos subcutanat și joacă un rol cheie în controlul homeostaziei energetice, a metabolismului grăsimilor și glucozei, a capacității de reproducere și a multor alte funcții fiziologice.
Pacienții dezvoltă adesea rezistență severă la insulină și au diabet zaharat dificil de controlat sau hipertrigliceridemie dificil de controlat, care la rândul său poate duce la inflamația pancreasului.
Boala poate fi congenitală (formă generalizată) sau poate urma o boală imună (formă parțială). În forma generalizată, nu există țesut adipos în tot corpul. În forma locală, este în mare parte absentă în brațe, picioare, cap și trunchi, în timp ce se poate acumula în alte zone ale corpului, cum ar fi gâtul, fața și intra-abdominale, afectând organele vitale, cum ar fi ficatul și inima.
particularități
Myalepta trebuie păstrat la frigider (2-8 ° C). Flaconul trebuie, de asemenea, păstrat în cutia exterioară pentru a fi protejat de lumină.
Myalepta necesită o rețetă.
Stânga
Raportul public european de evaluare (EPAR):
Rezumatul caracteristicilor produsului:
Mai multe informatii
Utilizarea Myalepta nu este recomandată în timpul sarcinii sau la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode contraceptive. Nu se știe dacă metreleptina sau metaboliții săi sunt excretați în laptele matern. Nu poate fi exclus un risc pentru nou-născuți/sugari.