Receptorul leptinei și rolul său în dezvoltarea dosarului de obezitate
Dosar - Receptorii de membrană: concentrarea medicamentului
Jokerii Ralf
Cercetător Inserm
Publicat la 25.05.2008
Modificat la 23/09/2015
Postat la 25/05/2008 - Modificat la 23/09/2015
Datorită progresului enorm al biologiei din a doua jumătate a secolului XX, cercetarea biomedicală permite un tratament din ce în ce mai adaptat al pacienților. În acest context, identificarea unor medicamente noi și mai bine direcționate este un element cheie.
Receptorii de membrană, principalele ținte ale medicamentelor
Metodologia BRET
Receptorii cuplați cu proteina G
Receptorul leptinei și rolul său în dezvoltarea obezității
OB-RGRP, regulator negativ al receptorilor de leptină
Obezitatea este acum considerată o amenințare majoră pentru sănătatea publică, frecvent și strâns asociată cu complicații grave (diabet de tip II, cauze ale bolilor cardiovasculare
Bolile cardiovasculare sunt favorizate de:

Pentru a-și propaga acțiunea, leptina trebuie să interacționeze și să-și activeze receptorul (OB-R), conducând la declanșarea mai multor căi de semnalizare (Jak2/STAT3, MAPK, PI3K, AMPK). Mutațiile genetice care modifică expresia leptinei sau a receptorului acesteia sunt cauze ale obezității masive la șoareci și la oameni. Cu toate acestea, aceste mutații sunt foarte rare. În majoritatea cazurilor, pacienții obezi prezintă în mod paradoxal niveluri ridicate de leptină circulantă care nu sunt capabile să inducă un răspuns adecvat. Această afecțiune patologică se numește „rezistență la leptină”. Rezistența la leptină poate fi rezultatul fie al unei deficiențe în transportul hormonului peste bariera hematoencefalică, fie al unui defect al semnalizării receptorilor sau al unui număr modificat de receptori de pe suprafața celulei.