Rosuvastatin Crestor; 174582009 PZ - Ziar farmaceutic
5 mg comprimate filmate
10 mg comprimate filmate
20 mg comprimate filmate
Indicații
Rosuvasatin este aprobat pentru adulți, adolescenți și copii de la vârsta de 6 ani pentru tratamentul hipercolesterolemiei primare sau a dislipidemiei mixte în plus față de dietă, dacă aceste măsuri și alte măsuri non-medicamentoase nu aduc rezultatul dorit, precum și la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă în plus față de dietă și altele. măsuri de scădere a lipidelor sau dacă astfel de măsuri nu sunt adecvate. Rosuvastatina este, de asemenea, aprobată pentru prevenirea evenimentelor cardiovasculare majore la pacienții la care se așteaptă un risc crescut.
Instrucțiuni și instrucțiuni de aplicare
Doza inițială recomandată în tratamentul hipercolesterolemiei este de 5 sau 10 mg rosuvastatină o dată pe zi și de 20 mg rosuvastatină pentru a reduce riscul de evenimente cardiovasculare.
La alegerea dozei, medicul ia în considerare nivelurile individuale de colesterol ale pacientului, riscul de boli cardiovasculare și riscul potențial de efecte secundare. 5 mg se recomandă pacienților cu vârsta peste 70 de ani, pacienților cu insuficiență renală moderată și pacienților de origine asiatică. La acestea s-a observat o biodisponibilitate crescută. Doza zilnică maximă este de 40 mg. Pacienții pot lua comprimatele filmate cu sau fără alimente în orice moment al zilei.
Interacțiuni importante
Spre deosebire de celelalte statine, rosuvastatina este descompusă doar într-o foarte mică măsură prin intermediul sistemului citocrom P450. Prin urmare, nu sunt de așteptat interacțiuni cu inhibitori (de exemplu, itraconazol, ketoconazol, fluoxetină) sau inductori ai CYP-3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină). Izoenzima CYP-2C9 joacă cel mai mare rol în defalcare. Acesta metabolizează medicamentul în metabolitul N-desmetil și în forma lactonei, acesta din urmă fiind considerat clinic ineficient. Metabolitul N-desmetil are încă aproximativ 50% din eficacitatea substanței inițiale. Aproximativ 90% din doză este excretată în scaun. Restul se elimină odată cu urina.
Efecte secundare
Profilul de siguranță al rosuvastatinei a fost similar cu cel al altor statine din ambele studii. Cele mai frecvente efecte secundare au fost dureri de cap, amețeli, constipație, dureri musculare și slăbiciune.
Ca și în cazul altor statine, rabdomioliza poate apărea rar cu rosuvastatină. Prin urmare, este recomandabil să solicitați pacienților să vadă imediat un medic dacă au dureri musculare inexplicabile, slăbiciune sau spasme ale mușchilor scheletici. Acest lucru este valabil mai ales dacă acest lucru este însoțit de stare de rău și febră. Riscul de disconfort muscular crește dacă se utilizează în același timp ingrediente active precum gemfibrozil, fenofibrat, alți fibrați sau doze de acid nicotinic care scad lipidele. Același lucru se aplică utilizării simultane a inhibitorilor de protează.
Contraindicații și precauții
Rosuvastatina este contraindicată pacienților cu disfuncție renală severă sau boli hepatice active, precum și femeilor însărcinate și care alăptează. Utilizarea simultană a ciclosporinei este, de asemenea, contraindicată, deoarece aceasta crește concentrația plasmatică a inhibitorului CSE de șapte ori.
În caz de hipersensibilitate la ingredientul activ sau la oricare dintre celelalte ingrediente, medicamentul este contraindicat.
Studii
Aprobarea rosuvastatinei se bazează, printre altele, pe cele două studii STELLAR (Statin Therapies for Eleved Lipid Levels comparate Doza transversală cu Rosuvastatin) și MERCURY I (Măsurarea reducerilor eficiente ale colesterolului utilizând terapia cu Rosuvastatin). STELLAR, înrolat la 2.268 pacienți cu hipercolesterolemie, a comparat efectul rosuvastatinei asupra nivelului de colesterol LDL cu cele ale atorvastatinei, simvastatinei și pravastatinei. Rosuvastatina a scăzut colesterolul LDL semnificativ mai mult decât statinele comparative.
Studiul MERCURY-I cu 3161 pacienți cu risc crescut a examinat efectul asupra nivelului LDL la trecerea la diferite statine. Eficacitatea 10 mg rosuvastatină a fost comparată cu 10 mg atorvastatină, 20 mg simvastatină și 40 mg pravastatină. Atingerea valorii țintă europene pentru colesterolul LDL a fost definită ca punct final. Prin trecerea la 10 mg rosuvastatină, semnificativ mai mulți pacienți au reușit să atingă valoarea țintă sub 116 mg/dl (86,4 la sută) decât cu 10 mg atorvastatină (80 la sută), 20 mg simvastatină (72 la sută) sau 40 mg pravastatină (66 la sută).
particularități
Crestor trebuie păstrat la temperaturi sub 30 ° C și în ambalajul original (protecție împotriva umezelii).
Crestor necesită o rețetă.
Formule
Puteți vizualiza formula structurală tridimensională cu un program suplimentar gratuit de pe Internet, de exemplu Cortona de la Parallelgraphics (link extern).
Mai multe informatii
Crestor este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Femeile aflate la vârsta fertilă care iau rosuvastatină trebuie să prevină în mod fiabil sarcina.