Trimipramină; Psihiatrie de plecat
Trimipramina era un antidepresiv utilizat în mod obișnuit. Astăzi este încă adesea prescris în medicamentul pentru somn, dar rareori ca antidepresiv. De ce este asta?
Trimipramină
- are un puternic efect sedativ timp de câteva ore; mediate prin efecte anticolinergice și antihistaminergice.
- are un efect care induce somnul; printr-o blocare a receptorilor 5-HT2.
- este, prin urmare, utilizat în principal ca ajutor pentru dormit. În această indicație, acesta continuă să fie prescris deoarece nu provoacă tulburări de somn REM sau dependență și își păstrează efectul chiar și după administrarea prelungită.
- are doar un efect antidepresiv slab deoarece, spre deosebire de alte antidepresive triciclice, nu prezintă aproape nici o inhibare a recaptării serotoninei sau a norepinefrinei.
poveste
Trimipramina este unul dintre antidepresivele triciclice foarte vechi. În Germania a devenit cunoscut sub denumirea comercială Stangyl®. Când SSRI-urile puternice nu erau încă disponibile, acesta a fost prescris pe scară largă ca antidepresiv. Cu toate acestea, la dozele mai mari necesare pentru tratarea depresiei, provoacă reacții adverse pronunțate, în special uscarea gurii. Deoarece există SSRI mai tolerabile, trimipramina a fost prescrisă mai mult ca ajutor de somn; în contextul depresiei de obicei în combinație cu un SSRI bine tolerat.
farmacologie
Trimipramina are o componentă activă anticolinergică și antihistaminergică foarte pronunțată, ceea ce explică efectul puternic sedativ.
Trimipramina blochează receptorul 5-HT2, despre care se spune că are un efect de inducere a somnului.
Spre deosebire de alte antidepresive triciclice, trimipramina nu provoacă practic nicio inhibare a recaptării serotoninei sau a norepinefrinei. Datorită acestui profil neobișnuit de receptor, este cunoscut sub numele de „antidepresiv atipic”. Efectul antidepresiv al trimipraminei este destul de mic.
Utilizare clinică
Trimipramina este aprobată pentru tratamentul depresiei cu principalele simptome ale tulburărilor de somn, anxietate și neliniște. Dozele mari care ar fi necesare pentru tratarea depresiei (100-400 mg pe zi) nu sunt tolerate în mare parte din cauza efectelor secundare precum uscarea gurii și oboseala.
În practică, trimipramina joacă deci un rol mai relevant în terapia tulburărilor de somn. Blocarea receptorului 5-HT2 este atribuită unui efect de inducere a somnului, în timp ce componentele anticolinergice și antihistaminergice provoacă sedare timp de câteva ore. Prin urmare, trimipramina este deja eficientă în doze tolerabile între 25 și 100 mg împotriva problemelor de a adormi și a rămâne adormit. Nu creează dependență și nu schimbă somnul REM, deci poate fi prescris și pe termen lung.
Trimipramina este de asemenea utilizată cu succes pentru tulburările cronice de durere.
dozare
- ca ajutor de somn: 25-75 mg noaptea
- Ca antidepresiv: 100-300 mg (aprobat până la 400 mg) cu un focus seara
- pentru dureri cronice: 50-150 mg noaptea
- Schimbați doza pentru dozare și dozare în etape de 25-50 mg
Efecte secundare
Trimipramina trebuie clasificată ca fiind relativ bogată în efecte secundare. Efectele secundare vegetative tipice ale antidepresivelor anticolinergice și antihistaminergice triciclice, în special sedare, gură uscată, hipotensiune arterială, tulburări de acomodare, tulburări de micțiune, creștere în greutate și, uneori, modificări ale numărului de sânge sunt de așteptat. Întreruperea bruscă poate fi problematică, așa că, la fel ca dozarea, aceasta trebuie făcută în trepte mici de 25-50 mg pe zi.
Concluzia mea personală
Trimipramina nu este potrivită ca antidepresiv datorită inhibării sale reduse a recaptării serotoninei. Își are locul în tratamentul insomniei, deoarece nu depinde, nu interferează cu somnul REM și are efecte bune pe o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, mai ales la doze mai mari, poate provoca rapid o multitudine de efecte secundare care trebuie reținute. Rareori o prescriu singură.