Amiloride - biologie
Busolă moleculară pentru alinierea celulelor
Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna
Democrația bibilicilor vultur
Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Orzul Pangenom: Reper pe drumul către planta de sticlă
Cu aport redus de alimente, durată de viață mai lungă
Metoda fără animale prezice toxicitatea nanoparticulelor
Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute
Amiloride
pulbere de culoare galben pal până la galben verzui (clorhidrat de amiloridă) [1]
Amiloride este un medicament din grupul diureticelor care economisesc potasiul (agenți de deshidratare). Se utilizează în combinație cu o altă substanță diuretică - de obicei hidroclorotiazidă - pentru a trata deficiența de potasiu cauzată de insuficiența cardiacă și pentru a trata tensiunea arterială crescută. [3] Amiloride a intrat pe piață ca medicament în 1967 (Moduretik ®, MSD Sharp & Dohme).
Din punct de vedere chimic, amilorida este un derivat de pirazină. De asemenea, conține un grup de guanidino. Amiloride este sensibil la lumină.
Mod de acțiune
Efectul amiloridei se bazează pe un blocaj direct al canalului de sodiu epitelial (ENaC). Aceasta se află, printre altele, în secțiunea distală a sistemului tubular al unui nefron renal, unde asigură preluarea din nou a ionilor de sodiu din urina primară. Prin inhibarea recaptării de sodiu, amilorida duce la o pierdere crescută de sodiu și apă fără a crește excreția de potasiu.
Proprietăți farmacologice
Amilorida este utilizată întotdeauna împreună cu un diuretic tiazidic sau diuretic cu buclă. Efectul de economisire a potasiului poate duce la o creștere a nivelului de potasiu din sânge până la hiperkaliemie. Riscul este crescut atunci când se iau simultan inhibitori ai ECA sau spironolactonă, un antagonist al aldosteronului. Contraindicațiile sunt hiperkaliemia (creșterea nivelului de potasiu din sânge), sarcina și anuria (reducerea anormală a producției de urină). [3]
Farmacocinetica
După administrarea orală, concentrația maximă de plasmă din sânge apare după aproximativ 4 ore. [7] 50% din doza absorbită este biodisponibilă [7], 50% se excretă renal și 50% în scaun. [5] Nu există aproape niciun metabolism; majoritatea este eliminată neschimbată. [5] Amiloride are un timp de înjumătățire de aproximativ 18 ore [7] .
Explorarea altor proprietăți
Într-un model de șoarece de fibroză chistică, Zhou și colab. [8] că amilorida inhalată în primele câteva zile de viață previne simptomele tipice ale fibrozei chistice și formarea/dezvoltarea unei boli pulmonare cronice. Cu toate acestea, dacă simptomele erau deja prezente, nu a existat nicio îmbunătățire față de tratament. Afectarea cronică a plămânilor pare să împiedice funcționarea amiloridei. Acest lucru sugerează că modificările cauzate de boală în plămâni pot fi ireversibile.
Utilizare suplimentară
Proprietatea amiloridei de a bloca canalul de sodiu epitelial este, de asemenea, utilizată în cercetarea sensului gustului. ENaC este localizat în celulele senzoriale ale gustului de pe limbă și din gât și este implicat în percepția gustului sării.
Preparate comerciale
Amiloretik (D, A), Comilorid (CH), Diaphal (D), Diursan (D), Ecodurex (CH), Escoretic (CH), Kalten (CH), Loradur (A), Moducrin (D), Moduretik (A), CH), Rhefluin (CH), Tensoflux (D), diverse generice (D, A, CH)
Alte proprietăți
Clorhidratul de amiloridă fluorescă în lumina ultravioletă (la 365 nm [4] lungime de undă). Acesta este utilizat pentru detectarea verificării identității cromatografice în strat subțire în conformitate cu Farmacopeea Europeană [4] .
Clorhidratul de amiloridă conține aproximativ 12% apă de cristalizare [4]; eliberarea apei de cristalizare atunci când este încălzită afectează punctul de topire [5] .