Biguanizi
Rezumatul foii
Biguanidele reprezintă una dintre principalele clase de antidiabetice orale. Singura moleculă din această clasă de medicamente disponibilă în prezent este metformina.
Funcționează prin îmbunătățirea sensibilității la insulină (utilizarea crescută a glucozei periferice) și scăderea producției hepatice de glucoză.
Prin urmare, utilizarea sa este preferată în situații de rezistență la insulină, în special la subiecții obezi sau supraponderali.
Spre deosebire de sulfonamide, eficacitatea sa a fost demonstrată atât în reducerea zahărului din sânge și a HbA1c, cât și în reducerea complicațiilor legate de diabet.
Se administrează oral cu eliminare prin rinichi (proporțional cu rata de filtrare glomerulară) sub formă nemodificată.
Cel mai grav efect secundar al metforminei, acidoză lactică, este o complicație rară (dacă se urmăresc contraindicații), dar potențial fatală. De asemenea, metformina nu trebuie prescrisă în situații asociate cu anoxie tisulară (insuficiență renală, hepatică, respiratorie, boală acută etc.) sau în caz de insuficiență renală în stadiul final. Printre alte efecte secundare, sunt raportate probleme digestive care pot fi evitate prin începerea tratamentului treptat. .
Mecanismul de acțiune al biguanidelor este complet complementar cu cel al sulfonilureelor, care la rândul lor îmbunătățesc secreția de insulină. Pe de altă parte, biguanidele pot fi prescrise în combinație cu un tratament cu insulină, obiectivul fiind apoi îmbunătățirea sensibilității la insulina injectată la pacienții cu rezistență la insulină (diabetici obezi de tip 2) și, astfel, reducerea dozelor de insulină necesare. Biguanidele nu își au locul în diabetul de tip I.
Articol (e) ECN
Medicamentele existente
În Franța, numai metformina este comercializată.
Mecanisme de acțiune ale diferitelor molecule
Modul precis de acțiune al metforminei rămâne relativ slab înțeles, dar se știe că acțiunea sa este dublă, reducând rezistența la insulină pe de o parte și reducând producția hepatică de glucoză pe de altă parte (vezi figura de mai jos). În prezența insulinei, metformina scade gluconeogeneza și glicogenoliza în ficat. Astfel, insulina este mai eficientă și permite, cu niveluri mai mici de circulație, să scadă glicemia.