Bupropion - aplicație, efecte, lista galbenă a efectelor secundare

Ingredientul activ din grupul antidepresivelor ajută pacienții cu depresie. Tabletele cu întârziere cu bupropion sunt de asemenea utilizate pentru a renunța la fumat

cerere

Bupropionul este utilizat pentru a trata depresia și pentru a renunța la fumat la pacienții dependenți de nicotină.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Efectul bupropionului se bazează pe faptul că amfetamina din sistemul nervos central inhibă recaptarea catecolaminelor norepinefrinei și dopaminei în neuroni. Acest lucru îl face antidepresiv. Bupropionul ameliorează, de asemenea, simptomele de întrerupere a nicotinei la persoanele care au renunțat la fumat - mecanismul de acțiune nu este exact cunoscut aici. Pentru ambele indicații - depresie și retragerea nicotinei - bupropionul este prescris sub formă de tablete cu eliberare prelungită, adică tablete cu eliberare mai lentă a ingredientelor active. Recaptarea serotoninei inhibă bupropionul doar ușor și monoaminooxidaza deloc.

Farmacocinetica

Se crede că cel puțin 87% din doza ingerată este absorbită. Concentrația plasmatică maximă este atinsă la aproximativ două ore și jumătate până la trei ore după administrarea unui comprimat de bupropion. Cu utilizarea regulată, starea de echilibru apare după aproximativ cinci până la opt zile. Medicamentul și metaboliții săi activi se leagă moderat de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire prin eliminare al bupropionului este atins după aproximativ 20 de ore

dozare

În funcție de indicație, comprimatele cu eliberare prelungită cu bupropion trebuie administrate o dată sau de două ori pe zi. Acest lucru se poate face indiferent de mese. Se recomandă următoarele doze:

Episoade depresive sau depresie majoră

Adulții iau inițial 150 mg de bupropion o dată pe zi. Dacă simptomele nu se ameliorează în termen de patru săptămâni, doza poate fi dublată - până la 300 mg o dată pe zi. Ar trebui să existe o perioadă de 24 de ore între dozele zilnice.

Pentru a sprijini renunțarea la fumat

Adulții trebuie să înceapă tratamentul în timp ce fumează - cu bupropion 150 mg o dată pe zi. După șase zile, doza se dublează, cu o perioadă de opt ore între dozele individuale.

Persoanele vârstnice nu trebuie să ia mai mult de 150 mg bupropion o dată pe zi, deoarece se poate aștepta să fie mai sensibile.

Mai multe informatii

La fel ca toate antidepresivele, bupropionul nu funcționează imediat. Debutul acțiunii poate fi de așteptat după 14 zile de utilizare regulată, efectul complet posibil doar după câteva săptămâni.

Dacă este planificată întreruperea comprimatelor, trebuie luată în considerare reducerea tratamentului. În caz contrar, poate apărea un efect de revenire sau simptome de sevraj.

Pentru depresie, bupropionul trebuie luat timp de cel puțin șase luni.

Efecte secundare

Ca toate medicamentele, comprimatele care conțin bupropion pot avea efecte nedorite. Cele mai frecvente efecte secundare ale antidepresivului includ disconfort gastro-intestinal, cefalee și gură uscată. Insomnia poate rezulta și din comprimate - caz în care ar trebui să se ia în considerare evitarea administrării lor seara. În general, următoarele reacții adverse pot varia atunci când luați bupropion:

Foarte des:

insomnie
o durere de cap
Gură uscată
tulburări gastro-intestinale cu greață și vărsături.

Frecvent:

Reacții de hipersensibilitate, cum ar fi urticaria
Pierderea poftei de mâncare
Agitaţie
anxietate
Tremura
ameţeală
Tulburări gustative
Tulburări vizuale
Tinnitus
hipertensiune
Flush facial
dureri de stomac
Constipație
erupții cutanate
mâncărime
sudoare
febră
Dureri în piept
Astenie.

Ocazional:

Pierdere în greutate
depresie
confuzie
Dificultate de concentrare
Tahicardie.

Rar:

Foarte rar:

reacții severe de hipersensibilitate, cum ar fi angioedem, dispnee, șoc anafilactic
Fluctuații ale nivelului de zahăr din sânge
agresivitate
comportament ostil
iritabilitate
Nelinişte
Halucinații
Coșmaruri sau vise neobișnuite
Depersonalizare
Iluzii
idei paranoice
Distonie
Ataxia
Parkinsonism
Incoordonare
Probleme de memorie
Parestezii
sincopă
Palpitatii
Vasodilatație
hipotensiune ortostatică
niveluri crescute de enzime hepatice
Icter
hepatită
Eritemul multiform
Sindromul Stevens Johnson
Exacerbarea psoriazisului
Răsucire musculară
schimbarea frecvenței de micțiune
Retenție urinară
Incontinenta urinara.

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

anemie
Leucopenia
Trombocitopenie
Hiponatremie
gândurile de sinucidere
comportament suicidar
Psihoză.

Interacțiuni

Deoarece bupropionul este atât un substrat, cât și un inhibitor al CYP2D6, probabilitatea interacțiunilor este mare. Interacțiunile pot apărea cu următoarele ingrediente active:

Medicamente care scad pragul de sechestru
Antidepresive precum desipramina, imipramina, paroxetina
Antipsihotice precum risperidona, tioridazina
Blocante beta
Antiaritmice de tip 1C precum propafenonă, flecainidă
Tamoxifen
Citalopram
Digoxină
Ciclofosfamidă
Ifosfamida
Orfenadrină
Ticlopedin
Clopidogrel
Carbamazepina
Fenitoină
Ritonavir
Efavirenz
Valproate
Lopinavir
eventual levodopa
eventual amantadină.

Notă: În timpul terapiei cu bupropionă, consumul de alcool trebuie să fie redus la minimum sau evitat în totalitate.

Contraindicație

Medicamentul care conține bupropion nu trebuie luat dacă:

Hipersensibilitate la ingredientul activ sau la componentele tabletei
tendința către convulsii epileptice
o tumoare în sistemul nervos central
retragerea planificată, care poate fi însoțită de o tendință crescută la convulsii
Bulimia sau anorexia
ciroza severă a ficatului
utilizarea simultană a IMAO
boli bipolare, inclusiv în trecut
terapie concomitentă cu un alt medicament care conține bupropion.

Sarcina/alăptarea

Comprimatele care conțin bupropion nu trebuie administrate în timpul sarcinii.

Deoarece ingredientul activ trece în laptele matern, acesta nu trebuie, de asemenea, utilizat în timpul alăptării. Femeile care alăptează ar trebui, împreună cu medicul lor, să ia în considerare momentul în care beneficiul general este mai mare și dacă riscul pentru copil este acceptabil în acest context - și apoi fie să oprească alăptarea, fie să evite bupropionul.

Nu se știe dacă bupropionul afectează fertilitatea umană. Nu au existat dovezi în acest sens în experimentele pe animale.

Capacitatea de a conduce

Bupropionul poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, deoarece acționează asupra sistemului nervos central. Pacienții care intenționează să facă oricare dintre cei doi trebuie să se asigure în prealabil că medicamentul nu le va produce efecte secundare, cum ar fi amețeli.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile tehnice relevante.