Flupentixol - biologie
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Antibiotice din bacterii
Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute
Busolă moleculară pentru alinierea celulelor
Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna
Democrația bibilicilor vultur
Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Flupentixol
150 mg kg -1 (șoarece, intraperitoneal) [1]
Flupentixol este un medicament care este utilizat ca medicament psihotrop. Flupentixolul a fost brevetat ca neuroleptic de Smith Kline & French în 1963 și este sub denumirea comercială în Europa Fluanxol ®, disponibil și sub formă de depozit intramuscular, precum și sub formă de numeroase generice.
farmacologie
Flupentixolul are proprietatea unui neuroleptic convențional (tipic) din seria tioxantenă cu efect antipsihotic. Este un neuroleptic puternic (indicele de clorpromazină în jur de 50). Ca antagonist, blochează receptorii dopaminei D1 și dopaminei D2 cu aproximativ aceeași afinitate. De asemenea, blochează receptorii serotoninei 5-HT2A și, într-o măsură mai mică, adrenoceptorii α1 și receptorii histaminei H1. Efectele anticolinergice sunt neglijabile în doza uzuală. Flupentixolul acționează și ca FIASMA (inhibitor funcțional al sfingomielinazei acide). [2] La fel ca toți tioxantenele, flupentixolul este disponibil și ca amestec de două forme izomerice: cea antipsihotică (Z)-(cis) - precum și cele mai puțin eficiente (E)-(trans)-Izomer.
cerere
Flupentixolul este utilizat în schizofrenia acută și cronică la pacienții cu abilități motorii calme; în psihoze care sunt asociate cu autismul, negativismul, apatia și starea de spirit scăzută. În stările psihotice, în special în cazurile rezistente; cu parafrenie; în psihoze organice. Flupentixolul are așa-numitul efect bifazic: în doze mici blochează receptorii presinaptici de dopamină (așa-numiții Autoreceptorii) și astfel crește rotația dopaminei (eliberarea dopaminei), prin care se obține o îmbunătățire a așa-numitelor simptome negative ale schizofreniei, cum ar fi retragerea socială, aplatizarea afectivă, dar și simptomele depresive și anxioase, precum și unele simptome ale tulburărilor de personalitate. În doze mai mari sau ca injecție de depozit (a se vedea mai jos), acesta blochează în primul rând receptorii dopaminergici postsinaptici, astfel se produce efectul neuroleptic real. Cu fiecare aplicare sau dozare, medicul trebuie să ia în considerare potențialele tulburări extrapiramidale care ar putea fi cauzate de neuroleptic.
Flupentixolul este disponibil sub formă galenică orală, cum ar fi picături și tablete pentru ingestie, precum și injecție în depozit. Injecția depozit conține un ester al neurolepticului cu acidul decanoic acid gras (decanoat de flupentixol) într-o soluție uleioasă pentru injecție intramusculară; Dozele unice ale acestui preparat sunt injectate adânc într-un mușchi doar o dată la două sau patru săptămâni. Depozitul uleios este descompus încet de corp și flupentixolul este eliberat enzimatic. În galenele orale există un amestec de izomeri (cis, trans) înainte, în timp ce pregătirea depozitului este practic pură (Z)-(cis) Izomer.
În Elveția și Austria, flupentixolul este împreună cu antidepresivul triciclic Melitracen ca preparat combinat sub denumirea Deanxit® disponibil. Acest medicament nu mai este pe piață în Germania.
Efecte secundare
Reacțiile adverse foarte frecvente (care afectează mai mult de 1 din 10 persoane) sunt acatisia (poziție șezând instabilă), crampe oculare, dischinezie (tulburări de mișcare), dischinezie timpurie, hipokinezie (stil de viață sedentar), hipotensiune (scăderea tensiunii arteriale), oboseală, parkinsonoid, rigiditate (mușchi rigid), torticolis, Salivație, tahicardie (bătăi rapide ale inimii) și tremurături (tremurături).
Ca urmare a unei eliberări de ADH care este inadecvat ridicată pentru osmolaritatea serică, flupentixolul (ca și alte medicamente) poate duce la sindromul secreției inadecvate de ADH (SIADH), prin care există o reabsorbție crescută a apei libere prin rinichi, ceea ce are ca rezultat o scădere mai presus de toate de sodiu în sânge. [3]
Izomerism
Flupentixolul este o alchenă cu o legătură dublă substituită asimetric. Prin urmare, există două forme izomerice care (Z) Izomer (cis-Izomer) și (E.) Izomer (trans-Izomer). Cei doi izomeri au proprietăți chimice, fizice și farmacologice diferite. (Z) Izomerul este mai activ farmacologic decât (E.)-Izomer. [4]