Glucocorticoizi; Efecte; Pharmacorama

Glucocorticoizii, cortizolul și derivații sintetici precum prednison, prednisolon, dexametazonă, betametazonă, acționează în primul rând la nivel nuclear, acestea sunt efecte genomice .

pharmacorama

Aceste molecule intră în citoplasma celulelor țintă, se leagă de o proteină citoplasmatică care modifică conformația numită receptor, iar complexul hormon-receptor astfel format intră în nucleu unde, ca dimer, modulează activitatea de reglare a ADN numit GRE (răspuns glucocorticoid elemente) pentru a crește sau a reduce transcripția, adică sinteza ARN-urilor mesager și a proteinelor corespunzătoare. În realitate, glucocorticoizii interacționează cu receptorul lor atunci când se află într-o anumită stare conformațională care există atunci când este legată de proteinele hsp 90 și hsp 70 (proteină de șoc termic).

Complexul receptor-glucocorticoid format în citoplasmă neutralizează și activatorul NF- k B (factor nuclear- k B) al transcrierii genelor la originea moleculelor proinflamatorii (TNF-a, interleukinele 1 și 2, ciclooxigenaza 2) și aderența factori, ICAM (molecula de adeziune intercelulară).

În plus, glucocorticoizii neutralizează parțial o proteină heterodimerică numită AP-1 (proteină activatoare-1), formată din proteinele Fos și Jun, care activează transcrierea mai multor gene implicate în sinteza proteinelor proinflamatorii.