Hormoni d; origine digestivă; Pharmacorama
S-a propus ca hormonii produși de tractul gastrointestinal ca răspuns la alimente și care stimulează secreția de insulină să fie numiți incretine. GLP-1 și GIP sunt incretine. Efectul incretinei a fost descoperit din constatarea că glucoza administrată oral a cauzat o eliberare mai mare de insulină decât glucoza administrată intravenos.

GLP-1 sau peptida de tip glucagon-1
GLP-1 sau glucagon-like peptide-1 este o polipeptidă cu efect anorectic constând din 30 de aminoacizi, secretat de tractul digestiv, în principal ileonul și colonul, secreție stimulată de aportul alimentar.
Principalul efect al GLP-1 este de a stimula secreția de insulină și de a reduce secreția de glucagon. De asemenea, inhibă secreția gastrică și motilitatea și, prin acțiune hipotalamică, reduce pofta de mâncare și aportul de alimente.
Administrarea GLP-1 la om are ca rezultat scăderea consumului de alimente prin încetinirea golirii gastrice, rezultând o senzație de plenitudine și prin stimularea receptorilor hipotalamici, reducerea poftei de mâncare.
GLP-1 este inactivat de dipeptidil peptidaza IV.
Exenatida
Exenatida, o peptidă de 39 aminoacizi, analog GLP-1, are efectele GLP-1, dar are o durată mai mare de acțiune.
Exenatida este indicată pentru tratamentul diabetului de tip 2 pe lângă metformină sau o sulfoniluree. Exenatida se administrează subcutanat de două ori pe zi înainte de mese. Spre deosebire de insulină, exenatida tinde să producă pierderea în greutate.
BYETTA * Inj, stilou preumplut
Datorită încetinirii golirii gastrice, exenatida poate încetini absorbția medicamentelor digestive administrate pe cale orală și, de asemenea, a glucozei. Cel mai frecvent efect secundar este apariția greaței.
Liraglutidă
Liraglutida este un analog al GLP-1.
Victoza *, injecție
Pentru mai multe informații, consultați Liraglutidă.
Inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4 sau gliptine
Gliptinele, sitagliptin, vildagliptin și saxagliptin, sunt medicamente care inhibă dipeptidil peptidaza-4 sau DPP-4, o enzimă care inactivează peptida asemănătoare glucagonului, GLP-1 și peptida insulinotropă insulino-dependentă de glucoză, GIP. Inhibarea DPP-4 duce la o creștere mare a concentrației de GLP-1 și GIP, ceea ce determină o creștere a secreției de insulină și o scădere a secreției de glucagon, ceea ce face ca gliptinele să aibă proprietăți antidiabetice.
La diabeticii de tip 2, gliptinele, utilizate în plus față de metformină sau o sulfoniluree, scad concentrația zahărului din sânge și a hemoblobinei A1, dar rezultatele pe termen lung ale parametrilor clinici nu sunt disponibile.
JANUVIA *, XELEVIA * Comprimat capsulă 100 mg
- Oxyntomodulin este un polipeptid care inhibă pofta de mâncare de 37 de aminoacizi, derivat din proglucagon, care scade pofta de mâncare acționând asupra aceluiași receptori ca GLP-1.
- GIP sau polipeptida inhibitoare gastrică, numită și polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză, formată din 42 de aminoacizi, este secretată de duoden și jejun, în special după consumul de alimente. GIP stimulează secreția de insulină și inhibă secreția acidă a stomacului.