Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI)
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI)
- | Tipărește |
→ Definiție: Ambii Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei este un grup de altele mai moderne Antidepresive . Acestea (= SSRI) includ în special:
→ Eu: Citalopram (de exemplu, cipramil);
→ II: Escitalopram (de exemplu, Cipralex);
→ III: Fluoxetină (de exemplu, Fluctin);
→ IV: Fluvoxamină (de exemplu, fevarină);
→ V: Paroxetină (de exemplu, Serotax);
→ VI: Sertalin (de ex. Zoloft).
→ Mecanism de acțiune: ISRS inhibă recaptarea serotoninei în neuronul presinaptic (cu acumulare consecutivă de serotonină în fisura sinaptică) prin blocarea foarte selectivă a transportorului recaptării serotoninei (= SERT); celelalte sisteme emițătoare, cum ar fi noradrenalina, dopamina etc. rămân neafectate din punct de vedere clinic. În plus față de efectul de îmbunătățire a dispoziției, ISRS au, de asemenea, un efect anxiolitic și de creștere a impulsului.
→ Farmacocinetica: Farmacocinetica unor ISRS majore:
→ II: Tulburare de anxietate ungen; Medicamentele la alegere sunt în special paroxetina și fluvoxamina.
→ IV: Bulimia nervoasă aici se folosește fluoxetina;
→ V: Stres post traumatic;
→ Relevant clinic:
→ A) Cele două ISRS, citalopramul și sertalina, sunt deosebit de utile în tratamentul celor datorate toleranței lor bune și a efectelor secundare cardiace scăzute depresie prima alegere dintre SSRI.
→ B) Nu prezintă simptome anticolinergice sau antihistaminergice.
→ Efecte secundare: Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei nu antagonizează sistemul nervos autonom sau receptorii de histamină și serotonină și au efecte secundare semnificativ mai puțin grave decât au AD triciclic . În special, efectul aritmogen asupra inimii este absent. Efectele secundare caracteristice includ:
→ I: gastrointestinal: Cu pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, dureri abdominale de crampe, diaree și scădere în greutate.
→ II: Sistemul nervos central: Cefalee, amețeli, transpirații, neliniște internă, tremor, tulburari de somn, dar și frică și agresivitate.
→ III: Disfuncție sexuală : Tulburările menstruale se pot manifesta la femeile cu o reducere a libidoului și a potenței. Acest efect secundar este dependent de doză.
→ IV: Sindrom de secreție inadecvată de ADH: Sindromul Schwartz-Bartter se dezvoltă în special în primele câteva săptămâni de tratament, afectând femeile mai des decât bărbații. Cauza este secreția crescută de ADH cu hiponatremie consecutivă, retenție de apă și osmolalitatea serică redusă. Simptomele caracteristice includ slăbiciune fizică, cefalee, amețeli, Sincopă și stări de confuzie.
→ VI: Alte efecte secundare: Sunt printre altele:
→ 1) NW imunologic: Cu erupții cutanate, eozinofilă pneumonie și eventual vasculită.
→ 2) Risc crescut de malformații: Administrarea ISRS în primul trimestru de sarcină duce la o incidență crescută a defectelor cardiace.
→ Relevant clinic:
→ A) Efectele secundare menționate mai sus apar mai ales la începutul terapiei și adesea duc la întreruperea tratamentului.
→ B) Mai ales din cauza tulburărilor interioare sau a tulburari de somn este adesea o terapie combinată de ex. indicat cu un alt medicament:
→ 1) Antidepresiv de editare, cum ar fi mirtazapină/trazodonă.
→ 2) În plus, darul unei puteri reduse, neuroleptic clasic cum ar fi prometazina pentru tratamentul „neliniștii interioare” din NW.
→ C) Fenomen de decontare: (ISRS) Când inhibitorul selectiv al recaptării serotoninei este întrerupt brusc, simptomele acute, cum ar fi neliniștea interioară, schimbările de dispoziție, simptomele asemănătoare gripei, precum și creșterea Suiciditate în special la pacienții mai tineri deprimați (
→ Complicaţie: O complicație importantă și gravă a administrării ISRS este aceasta sindromul serotoninei centrale:
→ Eu: Definiție: Acesta este un efect secundar grav care apare cu substanțe serotoninergice, cum ar fi ISRS, Inhibitori MAO, antidepresiv triciclic Clomipramină, triptani (medicamente anti-migrenă), amfetamine și cocaină litiu, precum și prin combinația lor dar și la pacienții cu una Metabolizator slab Starea poate apărea. Cauza este inhibarea transportorului de serotonină (= SERT)
→ II: Clinica: Sindromul serotoninergic are o triadă caracteristică de simptome, constând din:
→ 1) Febră;
→ 2) Simptome neuromusculare cu tremurături, mioclonie etc și
→ 3) Anomalii mentale cu dezorientare etc.
→ 4) Alte simptome sunt greață, vărsături, diaree.
→ III: Complicații: Nu de puține ori sunt în pericol viața și includ Convulsii, Aritmii cardiace, Consum Coagulopatie, Coma, insuficiență multiplă a organelor.
→ IV: Terapie: Întreruperea imediată a substanței serotoninergice. În caz de persistență, eventual administrarea unui antagonist al serotoninei, cum ar fi ciproheptadina (Peritol).
→ Interacțiuni:
→ I: Mai ales SSRI-urile mai vechi precum fluoxetina, paroxetina și fluvoxamina pot fi utilizate în combinație cu TZA la creșterea nivelului plasmatic de antidepresive triciclice conduce prin inhibarea sistemului citocromului P450.
→ II: O combinație cu Inhibitori MAO, litiu, Sunătoarea etc. poate induce sindromul serotoninergic, deci această terapie combinată este contraindicată.
→ III: Creșterea riscului de sângerare, în special în tractul gastro-intestinal cu terapie combinată cu inhibitori COX.
→ Contraindicații: Contraindicațiile importante pentru terapia cu ISRS includ cele:
→ III: Există o contraindicație relativă pentru:
→ 1) Diabetici, deoarece pot exista fluctuații pronunțate ale nivelului de glucoză din sânge.
→ 2) Epileptice prin scăderea pragului convulsivant și
→ 3) Pacienții care anticoagulante orale aplicați, deoarece există adesea o tendință crescută de sângerare.