Loratadina - biologie

Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?

Antibiotice din bacterii

Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute

Busolă moleculară pentru alinierea celulelor

Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna

Democrația bibilicilor vultur

Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise

| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor

Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice

Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?

Loratadină

pulbere cristalină, albă până aproape albă, polimorfă [1]

Loratadină este un medicament din grupul antihistaminicelor care este utilizat pentru ameliorarea simptomelor alergiilor și eczemei atopice (neurodermatită). A fost introdus în Germania în 1989 și nu mai necesită rețetă din 1994. În Germania, medicamentele finite cu loratadină sunt disponibile sub formă de tablete sau tablete efervescente; în SUA și Marea Britanie există și suc.

Mecanism de acțiune

Loratadina este un antihistaminic H1 din a doua generație. Blochează locurile speciale de legare pentru histamină pe receptorii histaminei H1. Prin urmare, histamina nu mai găsește suficiente locuri de legare libere pentru a-și exercita efectele (de exemplu, înroșirea pielii, mâncărime, scăderea tensiunii arteriale și bronhospasm). Ca reprezentant al celei de-a doua generații de antihistaminice H1, loratadina este în mare parte lipsită de efecte secundare asupra sistemului nervos central, precum B. Sedare. Loratadina acționează și ca FIASMA (inhibitor funcțional al sfingomielinazei acide). [4] Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ opt ore, cel al metaboliților în jur de 12 până la 24 de ore.

Efecte secundare

Pe lângă efectele secundare nespecifice, cum ar fi cefaleea, oboseala și tulburările tractului gastro-intestinal, gura uscată și, în cazuri individuale, apar căderea părului, disfuncția ficatului și reacții alergice. Aritmii cardiace au fost, de asemenea, observate ocazional.

Interacțiuni

Loratadina este descompusă de enzima CYP3A4. [5] Cu utilizarea simultană a agenților care inhibă enzima CYP3A4 sau au efecte secundare similare, de exemplu ketoconazol, eritromicină, antibiotice macrolide, inhibitori de protează HIV, propafenonă și suc de grapefruit, efectele secundare menționate pot fi intensificate, în special aritmiile cardiace. [6] [7]

Disputa de brevet

După expirarea perioadei de brevetare pentru fabricarea loratadinei, a apărut o luptă juridică majoră: Schering-Plough a dat în judecată Geneva Pharmaceuticals pentru fabricarea medicamentelor loratadine pe baza argumentului că Schering-Plough avea un brevet valid pentru fabricarea artificială a metabolitului loratadinei descarboethoxyloratadine (Desloratadină). Deoarece ingerarea loratadinei duce, de asemenea, la formarea de descarboetoxiloratadină la om, fabricarea loratadinei încalcă acest brevet. Curtea Federală de Apel din SUA a decis în favoarea Geneva, ridicând îngrijorări majore în rândul companiilor farmaceutice cu privire la modalitățile prin care produsele lor pot fi protejate. [A 8-a]

Denumiri comerciale

Allernon (A), Claritine (CH), Clarityn (A), Lisino (D) și diverse generice (D, A, CH)

Preparate combinate

cu pseudoefedrină: clarinaza (A)