Paroxetină - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Paroxetina este unul dintre inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei. A. utilizat pentru terapia depresiei și a tulburării obsesiv-compulsive.

paroxetină

cerere

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Paroxetina este un inhibitor selectiv al absorbției serotoninei (5-hidroxitriptamină, 5-HT) în neuronii cerebrali. Ingredientul activ are doar o afinitate scăzută pentru receptorii colinergici muscarinici, alfa1/alfa2 și beta-adreno, precum și pentru receptorii dopaminei și histaminei.

Farmacocinetica

După ingestia orală, paroxetina este metabolizată mai întâi. După administrarea unor doze unice mai mari sau după doze multiple, poate exista o creștere disproporționată a biodisponibilității absolute a ingredientului activ și, în consecință, a cineticii neliniare. Cu toate acestea, acest lucru este de obicei doar puțin pronunțat.

Aproximativ. 95% din paroxetina prezentă în plasmă este legată de proteine ​​(în domeniul concentrației terapeutice).

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este variabil, dar este de obicei aproximativ o zi.

Se excretă pe cale renală și prin bilă cu fecale.

dozare

Paroxetina trebuie administrată o dată pe zi, cu micul dejun dimineața. Comprimatul filmat trebuie înghițit întreg. Doza de paroxetină depinde de tabloul clinic.

Boli depresive

Doza recomandată de ingredient activ în bolile depresive este de obicei de 20 mg pe zi. Doza trebuie verificată la 3-4 săptămâni după începerea terapiei și ajustată, dacă este necesar. Doza poate fi crescută în trepte de 10 mg până la maximum 50 mg paroxetină pe zi.

Tulburare obsesiv-compulsive

Doza recomandată de paroxetină pentru tratamentul tulburării obsesiv-compulsive este de 40 mg pe zi. Ar trebui să începeți cu 20 mg paroxetină pe zi și apoi să creșteți treptat în pași de 10 mg până la doza recomandată. Dacă 40 mg pe zi nu sunt suficiente, doza poate fi crescută la maximum 60 mg pe zi.

Tulburare de panica

Doza recomandată de paroxetină pentru tratamentul tulburărilor de panică este de 40 mg pe zi. Doza inițială trebuie să înceapă la 10 mg și apoi să crească în pași de 10 mg până la doza recomandată. Eventual. Dacă pacientul nu răspunde, doza zilnică poate fi crescută la maximum 60 mg paroxetină pe zi.

Tulburare de anxietate socială/fobie socială

Se recomandă o doză de paroxetină de 20 mg pe zi pentru tratamentul tulburării de anxietate socială/fobiei. Dacă este necesar, acest lucru poate fi crescut în trepte de 10 mg până la o doză zilnică maximă de 50 mg paroxetină.

Tulburări de anxietate generalizate

Pentru tratamentul tulburărilor de anxietate generalizată se recomandă o doză de paroxetină de 20 mg pe zi. Dacă acest lucru nu este suficient, poate fi crescut treptat în trepte de 10 mg până la 50 mg paroxetină pe zi.

Oamenii mai în vârstă

Nivelurile plasmatice de paroxetină sunt crescute la vârstnici. Doza inițială trebuie aleasă așa cum este descris mai sus, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg paroxetină pe zi.

Copii și tineri

Ingredientul activ nu trebuie utilizat la copii și adolescenți, deoarece studiile au arătat că prezintă un risc crescut de suiciditate. În plus, nu există dovezi suficiente de eficacitate.

Afectarea rinichilor și a ficatului

Efecte secundare

Terapia cu paroxetină poate duce la o varietate de efecte secundare. Următoarea este o listă în funcție de frecvența posibilelor reacții adverse.

Foarte des

  • Dificultate de concentrare
  • greaţă
  • Disfuncție sexuală.

Frecvent

  • Creșterea colesterolului
  • scăderea poftei de mâncare
  • somnolenţă
  • insomnie
  • Agitaţie
  • vise neobișnuite (inclusiv coșmaruri)
  • ameţeală
  • tremur
  • o durere de cap
  • Vedere încețoșată
  • căscat
  • Constipație, diaree
  • Vomit
  • Gură uscată
  • sudoare
  • Stări de slăbiciune
  • Creștere în greutate.

Ocazional

  • Sângerări anormale în special a pielii și a mucoasei (echimoză)
  • modificări ale nivelului de zahăr din sânge la diabetici
  • Stări de confuzie
  • Halucinații
  • tulburări extrapiramidale
  • Midriază
  • Tahicardie sinusală
  • Creșterea sau scăderea ocazională a tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică
  • erupții cutanate
  • mâncărime
  • Retenție urinară
  • Incontinenta urinara.

Rar

  • Hiponatremie (în special la pacienții vârstnici, uneori în combinație cu sindromul secreției inadecvate de ADH)
  • Reacții maniacale
  • anxietate
  • Depersonalizarea/experiența înstrăinării
  • Atacuri de panica
  • Akathisia
  • Convulsii
  • Sindromul picioarelor neliniștite (RLS)
  • Bradicardie
  • Creșterea enzimelor hepatice
  • Hiperprolactinemie/galactoree
  • Artralgie, mialgie.

Foarte rar

  • Trombocitopenie
  • Reacții alergice grave, posibil chiar fatale (inclusiv reacții anafilactoide și edemul lui Quincke)
  • Sindrom de secreție inadecvată de ADH
  • Sindromul serotoninei (mai ales atunci când se utilizează alte substanțe serotoninergice și/sau neuroleptice în același timp)
  • Glaucom acut
  • Sângerări gastrointestinale
  • Boală hepatică (de exemplu, hepatită, insuficiență hepatică)
  • Efecte secundare grave (incluzând eritemul multiform, sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, sindromul de sensibilitate)
  • Priapism
  • Edem periferic.

Efecte secundare de frecvență necunoscută

  • Gânduri suicidare (în special la adolescenții cu boli depresive, adulții tineri cu vârsta cuprinsă între 18 și 24 de ani și adulții cu boli depresive)
  • agresiune
  • Bruxism
  • Tinnitus.

Interacțiuni

Paroxetina poate interacționa cu alte substanțe în diferite moduri.

Substanțe serotoninergice

Aportul simultan de paroxetină și substanțe serotoninergice (de exemplu, triptani, tramadol, linezolid, albastru de metilen, litiu etc.) poate duce la apariția efectelor asociate cu 5-HAT (sindromul serotoninei). Prin urmare, este contraindicată utilizarea simultană a paroxetinei și IMAO.

Pimozidă

Utilizarea simultană a pimozidei și paroxetinei este contraindicată din cauza riscului de prelungire a intervalului QT.

Fosamprenavir/ritonavir

Când fosamprenavir/ritonavir și paroxetină au fost luate în același timp, s-au observat niveluri reduse de paroxetină.

Pravastatină

Dacă se iau pravastatină și paroxetină în același timp, nivelul zahărului din sânge poate crește. Doza de medicamente antidiabetice trebuie ajustată la diabetici.

Prociclidină

Paroxetina determină creșterea nivelului prociclidinei atunci când cele două substanțe active sunt luate în același timp. Dacă apar efecte anticolinergice, doza de prociclidină trebuie redusă.

Inhibarea enzimei CYP2D6 de către paroxetină

Inhibarea enzimei CYP2D6 de către paroxetină poate duce la creșterea nivelului plasmatic al medicamentelor utilizate în același timp. Acest lucru se poate întâmpla cu antidepresive triciclice (de exemplu, clomipramină, nortriptilină), neuroteptice fenotiazinice (de exemplu, perfenazină), risperidonă, atomoxetină, anumite antiaritmice de tip Ic (de exemplu, flecainidă) și metoprolol.

În plus, inhibarea CYP2D6 indusă de paroxetină poate duce la scăderea concentrațiilor plasmatice ale unui metabolit activ important al tamoxifenului, endoxifenului.

alcool

Alcoolul trebuie evitat în timpul tratamentului cu paroxetină.

Anticoagulante orale

Tratamentul concomitent cu paroxetină și anticoagulante orale poate duce la creșterea tendinței de anticoagulare și sângerare. Prin urmare, paroxetina trebuie utilizată cu mare prudență la pacienții cu anticoagulare orală.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, acid acetilsalicilic și alți agenți anti-trombociti

Terapia simultană cu paroxetină și antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau cu acid acetilsalicilic și alți inhibitori ai agregării plachetare poate duce la o tendință crescută de sângerare. De asemenea, trebuie făcută precauție atunci când tratamentul concomitent cu paroxetină și medicamente care afectează funcția trombocitelor sau cresc riscul de sângerare.

Contraindicație

Paroxetina nu trebuie utilizată dacă există hipersensibilitate la ingredientul activ sau la o componentă a medicamentului.

Terapia simultană cu inhibitori MAO nu este permisă. Trebuie să existe cel puțin două săptămâni (pentru un inhibitor MAO ireversibil) sau 24 de ore (pentru un inhibitor reversibil MAO, inclusiv albastru de metilen) între terapia cu paroxetină și întreruperea tratamentului cu inhibitor MAO. Trebuie să fi trecut cel puțin o săptămână între oprirea paroxetinei și începerea tratamentului cu un IMAO.

Paroxetina nu trebuie administrată în asociere cu tioridazină, deoarece paroxetina poate crește concentrația plasmatică a tioridazinei, ceea ce poate duce la prelungirea intervalului QT cu aritmii ventriculare ulterioare, cum ar fi torsada vârfurilor și moarte subită.

Paroxetina nu trebuie, de asemenea, luată împreună cu pimozidă.

Sarcina/alăptarea

Paroxetina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă este clar indicată. Unele studii epidemiologice indică un risc crescut de malformații, în special de natură cardiovasculară, precum și apariția hipertensiunii pulmonare primare.

Concentrațiile mici de paroxetină sunt excretate în laptele matern. Concentrația serică la copiii alăptați a fost fie sub limita de detecție, fie a fost foarte scăzută. Nu au fost observate efecte medicamentoase la acești copii. Conform informațiilor despre produs, alăptarea poate fi deci luată în considerare.

Experimentele pe animale indică faptul că calitatea spermei poate fi afectată. Această influență pare a fi reversibilă. O influență asupra fertilității la om nu a fost încă observată.

Capacitatea de a conduce

Ca și în cazul tuturor medicamentelor psihoactive, pacienții tratați cu paroxetină trebuie informați cu privire la posibilitatea ca capacitatea lor de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje să fie afectată.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.

Sugestii

Copii și tineri

Paroxetina nu trebuie utilizată la copii și adolescenți. În studii, au arătat o suiciditate și o ostilitate crescute.

Ideea sinucigașă

Tratamentul cu paroxetină pentru depresie sau alte boli psihiatrice asociate cu un risc crescut de suiciditate poate crește riscul de sinucidere, în special la începutul tratamentului și cu ajustări ale dozei. Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape.

Akathisia/neliniște motorie

Akathisia/neliniște motorie poate apărea, mai ales în primele câteva săptămâni de terapie cu paroxetină; creșterea dozei poate avea efecte negative.

Sindromul serotoninei/Sindromul neuroleptic malign

Aceste sindroame pot apărea în timpul terapiei cu paroxetină, în special cu utilizarea simultană a substanțelor serotoninergice și/sau a altor substanțe neuroleptice și pot duce la condiții care pun viața.

Simptomele posibile sunt diverse și includ, printre altele, hipertermie, rigiditate, mioclonie, modificări mentale precum confuzie, delir. Dacă apar astfel de simptome, medicamentul trebuie întrerupt.

manie

Paroxetina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu antecedente de episoade maniacale. Dacă mania reapare, medicamentul trebuie întrerupt.

Diabetul zaharat

Controlul glicemiei se poate modifica în timp ce luați paroxetină. Prin urmare, doza de medicamente antidiabetice trebuie să fie ajustată.

epilepsie

Paroxetina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu epilepsie.

Convulsii

Paroxetina trebuie întreruptă dacă apar convulsii.

glaucom

Paroxetina poate provoca midriază. Prin urmare, trebuie administrat cu precauție la pacienții cu glaucom.

Interacțiunea cu tamoxifen

Deoarece paroxetina inhibă ireversibil enzima CYP2D6 și, prin urmare, poate slăbi efectul tamoxifenului, trebuie evitată, dacă este posibil, în timpul utilizării tamoxifenului.

Alternative

Ca alternativă la paroxetină pentru depresie și/sau tulburări de anxietate, pot fi utilizate, de exemplu, alte SSRI. Pentru informații suplimentare cu privire la alternativele posibile, trebuie consultate liniile directoare respective pentru tablourile clinice.