Pervitina

Desoxyn ® (SUA)
Pervitin ® (DE, cu excepția comerțului)

170-175 ° C [(S.) -Clorhidrat de metamfetamină] [1]

-Metilamfetamina, de asemenea Metanfetamina numit (col. prescurtat Meth sau Cristal), este un stimulent sintetic extrem de eficient pe bază de amfetamină.

Cuprins

poveste

Metanfetamina a fost sintetizată pentru prima dată sub formă lichidă în 1893 de chimistul japonez Nagayoshi Nagai. [5] În 1919, substanța a fost cristalizată pentru prima dată în formă pură de Akira Ogata în cursul elucidării structurale a efedrinei și brevetată în 1921. [6] [7] În Germania, cercetările au fost efectuate începând cu 1934 în Berlinul Temmler lucrează la un alt proces pentru producerea de metamfetamină. În octombrie 1937, angajații Temmler Werner Dobke și Friedrich Keil au depus un brevet pentru acest lucru, care la 31 octombrie 1937 a fost numit Brevetul Reich German nr. 767186 a fost acordat. [8] Metamfetamina a fost introdusă pe piață în 1938 sub numele de marcă Pervitin ® de către Temmler-Werke și a fost fabricată până în 1988.

Utilizare în al doilea război mondial

Metanfetamina a fost folosită de milioane de ori, în special în timpul Blitzkrieg-urilor împotriva Poloniei și Franței în 1939/40. Sub porecla Panzerschokolade, Tablete Stuka sau Pastile Hermann Goering remediul a servit pentru a atenua sentimentul de frică și pentru a crește capacitatea de performanță și concentrare.

Numai în perioada aprilie-iunie 1940, Wehrmacht și Forțele Aeriene au obținut peste 35 de milioane de tablete de pervitină. Din cauza unei intervenții a liderului sănătății Reich, Leonardo Conti, atunci, medicamentul nu mai era disponibil gratuit de la mijlocul anului 1941, ci doar pe bază de rețetă. Acest lucru a redus semnificativ consumul de droguri. [9]

Heinrich Böll, care a câștigat ulterior Premiul Nobel pentru literatură, i-a cerut părinților săi de mai multe ori prin scrisori de pe front să-i trimită Pervitin în timpul celui de-al doilea război mondial. [10] Böll a rămas dependent de Pervitin chiar și după război. [11]

Utilizare după 1945

Ingredientul activ a fost folosit și după 1945: în timpul războiului din Vietnam și probabil ca substanță dopantă, folosit în jurul anului 1952 de Josy Barthel. [12] Alpinistul austriac Hermann Buhl l-a folosit pe Pervitin la sfatul medicului de expediție la prima ascensiune pe Nanga Parbat în 1953. [13] În plus, Franz Loogen, medicul echipei naționalei de fotbal germane la Miracle of Bern din 1954, este suspectat că a dopat în mod deliberat fotbalistii cu Pervitin a avea. Medicamentul finit Pervitin a fost retras de pe piață în 1988.

farmacologie

efect

-Metilamfetamina suprimă oboseala, foamea și durerea. Oferă încredere temporară în sine, un sentiment de forță și o viteză necunoscută vieții. Efectele secundare includ modificări ale personalității, psihoză și paranoia din cauza lipsei de somn sau predispoziție. Utilizarea frecventă duce la obișnuință și mai târziu la pierderea eficacității, ceea ce duce adesea la o creștere a dozei pentru a obține efectul inițial.

Farmacocinetica

Acest articol sau secțiune trebuie revizuit. Detalii sunt date pe pagina de discuții. Ajutați la îmbunătățirea acestuia și apoi eliminați această marcă.

Poate în comparație cu amfetamina -Metilamfetamina traversează mai bine bariera hematoencefalică și este astfel mai eficientă în creier. Metamfetamina este produsă în organism de citocromul P450 Cyp2D6 -Demetilarea se metabolizează în amfetamină (principalul metabolit), care se excretă prin rinichi. În funcție de pH-ul urinei, se observă o reabsorbție uneori considerabilă. În urina alcalină, metamfetamina este în principal sub forma unei baze libere (relativ nepolare) și se poate difuza înapoi în sânge. Metanfetamina este ionizată în urină acidă și, prin urmare, nu poate trece prin pereții membranei mucoase. Prin urmare, acidificarea urinei este o măsură importantă în terapia de urgență.

Amfetamina se mai numește norefedrină și -Hidroxiamfetamina este metabolizată în continuare. Acestea sunt apoi glucuronidate și excretate prin rinichi.

Farmacodinamica

Acest lucru corespunde în mare măsură cu cel al -Desmetil omologoni (amfetamină): A se vedea Farmacodinamica amfetaminei. Componenta dopaminergică este și mai pronunțată în metamfetamină, cu norepinefrină: dopamină = 2: 1 [15] - pe lângă lipofilicitatea mai mare, un alt factor care explică gradul mai mare de intoxicație și potențialul de dependență de amfetamină. Eliberarea serotoninei este redusă (DA: 5-HT = 30: 1). [15]

Utilizare medicală

În Germania, metamfetamina este clasificată ca un medicament narcotic care poate fi comercializat, dar nu este eliberat pe bază de prescripție medicală [16], deci nu mai există nicio utilizare medicală. Medicamentul finit Pervitin ®, un agent pentru suprimarea oboselii, a fost retras de pe piață în 1988. Acesta conținea metamfetamină sub formă de clorhidrat.

În SUA există un stilou cu inhalator cu o doză foarte mică de levometamfetamină (Vicks ® Vapor Inhaler), care exclude efectele euforice sau dezvoltarea dependenței, pentru a trata umflarea membranei mucoase nazale cauzată de o răceală. Enantiomerul dextrometamfetamină este utilizat în SUA pentru tratamentul tulburării de deficit de atenție/hiperactivitate (ADHD), a bolii somnului (narcolepsie) și a obezității morbide (Desoxyn ®) [17]. Și aici sarea metamfetaminei este utilizată sub formă de clorhidrat.

Ultimele experimente cu amfetamine după accident vascular cerebral sau leziuni traumatice ale cerebelului ar trebui să demonstreze o îmbunătățire a abilităților motorii, care au fost demonstrate în experimentele pe animale, și dovedesc siguranța preparatelor la om, chiar dacă rezultatele sperate au arătat până acum puține și puține avantaje față de placebo.

Cu toate acestea, o îmbunătățire a abilităților motorii are loc numai atunci când echilibrul dopaminei (care este responsabil pentru mișcările motorii) funcționează încă corect. Dacă astfel de substanțe sunt luate pentru o lungă perioadă de timp, această gospodărie ar fi deranjată și ar putea duce la boli precum boala Parkinson.

Utilizați ca substanță captivantă

Nu există dovezi suficiente (literatură, site-uri web sau referințe individuale) în acest articol sau secțiune. Prin urmare, informațiile în cauză pot fi șterse în curând. Ajutați Wikipedia cercetând informațiile și incluzând dovezi bune. Abia atunci trebuie să eliminați acest semn de avertizare. La fel ca, din păcate, cu majoritatea intoxicaților, jumătate de cunoaștere și auzite domină această secțiune.:( Vă rugăm să furnizați surse sau să le ștergeți.

Metanfetamina este acum considerată sub nume de modă precum Yaba, Meth, Cristal sau Metamfetamină de cristal ca „drog de petrecere” ieftin cu efect stimulant; Este în principal pufnit, uneori fumat sau injectat intravenos în apă. Medicamentul este produs în principal în Europa de Est.

Efectele dozelor intoxicante

Consumul provoacă euforie puternică, reduce nevoia de somn, crește performanța și nevoia de a comunica. Dorința sexuală este crescută. Foamea și setea sunt reduse. De asemenea, pot apărea halucinații (la doze mai mari). Efectul este similar cu cel al amfetaminei, dar semnificativ mai puternic. Durează până la unsprezece ore și poate fi prelungit prin consum suplimentar. Aceasta este de obicei urmată de epuizare severă. La doze mari, efectele metamfetaminei pot dura mult peste 24 de ore, indiferent de forma de consum. Spre sfârșitul stării de intoxicație, insomnia chinuitoare apare adesea în ciuda oboselii. Faza intoxicației poate fi urmată de o „mahmureală” caracterizată de letargie și depresie.

Riscuri

Consumul de metilamfetamină poate duce rapid la dependență psihologică. Acest lucru este valabil mai ales pentru formele de consum de fumat și injecție. S-au observat în mod repetat dezvoltarea toleranței și creșterile asociate ale dozei.

Semnele supradozajului sunt temperatura crescută a corpului, transpirația și uscarea gurii, amețeli, tremurături, probleme circulatorii cu scăderea bruscă a tensiunii arteriale, anxietate.

Interacțiuni cu alte medicamente

În experimentele pe șobolani, s-a constatat o creștere a deteriorării creierului atunci când a fost administrată în combinație cu extazul. [18]

Efecte secundare

tulburari de somn
Temperatura corporală ridicată (hipertermie)
Iluzii paranoide din cauza lipsei de somn
Schizofrenia latentă devine acută
Excesiv egocentricitate/narcisism
agresivitate

Consecințele cronice ale utilizării grele

Afectarea rinichilor cauzată de stresul oxidativ [19]
Pierdere în greutate
Descompunerea membranelor mucoase din zona feței (când se adulmecă sau se fumează)

Forme de consum și nume de scene

Metanfetamina se consumă în cea mai mare parte nazal, adică pufnită. Spre deosebire de amfetamină (Speed, Pep), metilamfetamina se consumă sub formă de sare (clorhidrat de metamfetamină, prescurtată ca: metamfetamină HCl) și poate fi fumată și într-o țeavă („pipă de gheață”); Sulfatul de amfetamină este mai probabil să se descompună la temperaturi ridicate. Când se fumează, medicamentul intră rapid în fluxul sanguin și provoacă un efect intens („lovitură”) cu o durată mai scurtă decât atunci când este administrat nazal. Dacă metamfetamina se administrează pe cale orală, efectele sunt mai blânde, dar durează foarte mult timp. O altă formă de consum este injecția, cu riscuri semnificative în ceea ce privește posibilele infecții și contaminare. Metilamfetamina are efect în decurs de 10 minute când este pufnită și numai după aproximativ 30 de minute când este înghițită.

Pe piața ilegală europeană, metamfetamina este oferită în cea mai mare parte sub denumirea „Crystal” sau „Crystal Speed”. În SUA, medicamentul este denumit în principal „manivelă”, „metamfetamină” sau „metamfetamină de cristal”. În Noua Zeelandă, medicamentul este cunoscut sub numele de "Pee" și în Thailanda sub denumirea de "Yaba" sau "Jaba".

„Gheață” ca nume pentru baza metamfetaminei

Potrivit unei legende persistente, metamfetamina fumabilă este baza, la fel ca în cazul cocainei. Baza de metamfetamină este un lichid uleios, doar sărurile sale sunt cristaline. Deci, se fumează aceeași substanță care este pufnită sau înghițită, și anume clorhidrat de metamfetamină. Cu toate acestea, atunci când se vorbește despre „fumat”, înseamnă de fapt vaporizarea.

Pentru a putea „fuma” substanța, aceasta trebuie să aibă o anumită puritate, altfel extensiile vor arde și vor preveni evaporarea curată. Gheața (sau cristalul) este o formă foarte pură de clorhidrat de metamfetamină, care este similară cu gheața datorită cristalelor limpezi. Denumirea adesea neclară în jargonul de droguri aduce confuzie suplimentară. Gheața este, de asemenea, parțial înțeleasă a fi 4-metilaminorex, un medicament destul de puțin comun care, la fel ca metamfetamina, are un efect stimulant și euforic, dar este doar ușor legat chimic.

Wint (Rusă Винт = șurub) este numele de scenă rusesc pentru soluțiile produse în mod privat care conțin efedrină și metamfetamină. Wint a fost răspândit în țările din fosta Uniune Sovietică, printre altele, din cauza costurilor reduse de achiziție și de fabricație. De asemenea, s-a susținut că Wint ar ucide virusurile HIV; acest lucru a fost clar respins prin teste in vitro. [20]

chimie

Metanfetamina este lichidă ca bază liberă la temperatura camerei. Cu toate acestea, sarea clorhidrat este o substanță cristalină albă.

de fabricație

Producția este realizată de

Condensarea 1-fenil-2-propanonei (fenilacetonă) cu metilamină la N-metilimină corespunzătoare și reducerea ulterioară, fie prin amalgam de aluminiu sau sodiu, cu hidrură de litiu aluminiu, fie prin hidrogenare catalitică
Reacția Leuckart-Wallach a fenilacetonei cu -Metilformamidă sau [[-Formiat de metilamoniu]] urmat de hidroliza acidă
Reducerea L-efedrinei sau D-pseudoefedrinei cu acid hidriodic și fosfor roșu la D-MA (randament 54-82%); această reacție este cunoscută și ca o modificare cu hidrazină sau acid fosfinic în loc de fosfor
Reducerea L-efedrinei sau D-pseudoefedrinei cu litiu sau sodiu în amoniac lichid (reducerea mesteacănului) la d-MA
Hidrogenoliza efedrinei, pseudoefedrinei sau a derivaților lor funcționali (1-substituit, cum ar fi efedrin-1-il acetat, efedrin-1-ilfenoxicarbonat sau 1-clorefedrină), de obicei prin hidrogenare catalitică sub presiune într-un mediu acid.

Ultimele trei procese de fabricație sunt enantiospecifice.

Înainte de 1980, sinteza a fost adesea efectuată folosind prima cale de producție menționată de la fenilacetonă, grupul rocker Hells Angels producând în special cantități mari de metamfetamină în acest fel în anii 1960. Astăzi fenilacetona este supusă unei monitorizări stricte (de exemplu, în Germania, Legea de bază privind monitorizarea substanțelor), motiv pentru care această cale de sinteză a devenit destul de rară. Reducerea efedrinei sau pseudoefedrinei a fost probabil cea mai răspândită de la începutul anilor 1980 ([2] P.135, „D. Sinteza”). Efedrina este fie extrasă din medicamente antifurt disponibile fără prescripție medicală, fie provine de pe piața neagră din Europa de Est.

Apoi metamfetamina este precipitată sub formă de clorhidrat cu ajutorul acidului clorhidric.

Stereochimie

Metamfetamina are un stereocentru pe carbonul C2. (S.) - (+) - izomerul este optic în sensul acelor de ceasornic și fiziologic de aproximativ 3-4 ori mai eficient decât (R.) - (-) - izomer. Medicamentele metamfetaminice produse industrial (Desoxyn ®) conțin întotdeauna substanțele enantiomerice pure (S.) -Metilamfetamina sau clorhidratul acesteia, în timp ce este un racemat mai ușor de preparat [amestec 1: 1 de (S.) -Metilamfetamină (stânga) și (R.) -Metilamfetamina] sugerează originea ilegală ( [2] p.135, „C. Stereochimie”, ultima teză).

Formule structurale ale (S.) -Metilamfetamină (stânga) și (R.) -Metilamfetamină (dreapta)

Literatura cu privire la diferita eficacitate fiziologică a enantiomerilor unui medicament este extinsă. [21]

Denumiri

Următor → -Metilamfetamina, medicamentul se mai numește pervitină, pervertină, dezoxefedrină, dl-Deoxefedrina, dl-Metanfetamina, -Denotă etil-1-fenil-propan-2-amină, (+) - dezoxifedrină sau (+) - metamfetamină.

Poziția juridică

Germania

În Republica Federală Germania, conform anexei II BtMG [16], metamfetamina este un narcotic comercializabil și fără prescripție medicală, orice deținere fără permisiunea Institutului Federal pentru Medicamente și Dispozitive Medicale (Agenția Federală pentru Opiu) se pedepsește.

Pentru a justifica reclasificarea de la narcotice fără prescripție medicală, a 21-a Ordonanță de modificare a stupefiantelor din 18 februarie 2008 spune: Este necesară substanța din anexa II la BtMG (comercializabile, dar nu și narcotice pe bază de prescripție medicală). O reclasificare în anexa I la BtMG (narcotice non-comercializabile) nu este adecvată, deoarece substanța servește ca materie primă pentru producția de medicamente și, prin urmare, ar trebui să rămână comercializabilă numele IUPAC anterior pentru metamfetamină a fost (S.) - (metil) - (1-fenilpropan-2-il) azan. Conform celei mai recente versiuni a nomenclaturii IUPAC, denumirea chimică (a douaS.)--Metil-1-fenilpropan-2-amină.

De la 1 februarie 1998, ortografia oficială se află în Legea privind narcoticele (BtMG) și în Ordonanța privind prescripția narcoticelor (BtMVV) din Republica Federală Germania Metamfetamină. A fost adaptată la nomenclatorul OMS cu a zecea ordonanță de modificare a legii narcoticelor (a 10-a BtMÄndV) [23] (Monitorul Federal al Legii I p. 74).

În ceea ce privește pedeapsa pentru încălcarea Legii narcoticelor, cel de-al doilea senat penal al Curții Federale de Justiție intenționează să stabilească valoarea limită pentru o cantitate semnificativă de metamfetamină la 5 g bază de metamfetamină sau echivalentul a aproximativ 6 g clorhidrat de metamfetamină prin decizie (2 StR 86/08) din 6 august 2008. Potrivit unei audieri de experți, el nu consideră oportun să se asocieze metamfetamină cu alți derivați de amfetamină. Conform evaluării BGH, pericolul și efectul metamfetaminei corespund mai mult cu cel al fisurii. [24]

Austria

În Austria, metanfetamina este clasificată ca narcotică în sensul Legii privind substanțele dependente, deoarece este listată în Anexa II a Convenției din 1971 privind substanțele psihotrope. [25] Achiziția, deținerea, introducerea pe piață, importul sau exportul, producția, transferul sau furnizarea sunt, prin urmare, interzise în principiu. Cu toate acestea, în anumite circumstanțe, metamfetamina poate fi achiziționată sau importată și prelucrată în produse care nu dezvoltă efecte psihotrope. De exemplu, metanfetamina poate fi transformată în produse farmaceutice sau utilizată în scopuri de cercetare și predare în instituțiile de cercetare și predare care dețin licența corespunzătoare.

Elveţia

Metanfetamina este un narcotic conform Ordonanței federale privind narcoticele și substanțele psihotrope (BetmV). [26] [27] Doar companiile și persoanele care au o licență de la Agenția Elvețiană pentru Produse Terapeutice (Swissmedic) pentru fabricarea sau comercializarea narcoticelor sunt autorizate să fabrice, să proceseze, să importe și să exporte metanfetamină și preparatele din aceasta. [28]

În Statele Unite, metanfetamina este clasificată ca un medicament de clasa II, după cum este clasificat de către Administrația de aplicare a drogurilor (DEA).