Pot fi disponibile medicamente împotriva cancerului pentru Bengamide - Raport privind inovațiile
Bacteria Mycococcus virescens este o sursă recent descoperită de ingrediente active bengamide la care este ea însăși rezistentă. (c) Wiley-VCH
Ajutorul vine de pe pământ: Oamenii de știință de la Centrul Helmholtz au identificat acum o mixobacterie terestră ca o sursă promițătoare pentru substanțele active bengamide izolate inițial din bureții marini.
Așa cum raportează oamenii de știință în jurnalul Angewandte Chemie, noii derivați ai bengamidei oferă un potențial mare ca terapie împotriva cancerului și poate ca ingredient activ împotriva obezității.
Bacteriile solului sunt considerate a fi o bogată comoară de substanțe citotoxice potențiale și, uneori, oferă și neprevăzut: bengamidele, o clasă de agenți antiproliferativi dintr-un burete marin, cunoscut încă din anii 1980, sunt produse și de mixobacterii terestre.
Sub conducerea lui Rolf Müller și Mark Brönstrup la Centrul Helmholtz din Saarbrücken și Braunschweig, precum și la Sanofi din Frankfurt și Paris, nu numai că a fost cercetată în detaliu biosinteza bengamidelor din mixobacteria, dar și proprietățile lor derivate sintetice și semisintetice ale bengamidei Proprietăți verificate.
Cheia constă în fermentație: „Prin accesul fermentativ la această clasă de substanță„ marină ”la scară gram, am efectuat studii privind biosinteza bengamidei, expresia heterologă și auto-rezistența producătorului și am optimizat proprietățile ca structuri de plumb prin sinteză semi și totală”, explică autorii.
Bengamidele sunt inhibitori ai metioninei aminopeptidaze umane (MetAPs). Un singur aminoacid, care este schimbat cu MetAP-urile umane în MetAP-urile bacteriene, face ca bacteriile să fie rezistente la bengamidă, au descoperit oamenii de știință atunci când au investigat calea biosintetică. Deoarece derivații naturali de bengamidă ai mixobacteriei au fost defalcați microsomal relativ rapid, oamenii de știință au conferit stabilitate substanțelor prin modificări specifice ale structurii.
„Un acces semisintetic la astfel de analogi este conceput prin combinarea unui lanț de polichide produs microbial cu un caprolactam sintetic”, scriu autorii și, deși au ales aici o sinteză totală pentru a spori eficacitatea și stabilitatea bengamidelor, oamenii de știință recomandă ingineria genetică în viitor. Combinați sinteza pentru a produce bengamide optimizate în mod rentabil.
Potrivit autorilor, o altă indicație interesantă reiese din studii că inhibarea MetAP stimulează pierderea de grăsime și, astfel, ajută la reducerea grăsimii corporale. Cu noile posibilități de inginerie genetică pe care autorii le descriu în lucrarea lor, bengamidele, atribuite inițial doar organismelor marine, formează acum o structură de plumb care poate fi produsă și modificată biotehnologic.
Chimie aplicată: comunicat de presă 43/2015
Angewandte Chemie, Postfach 101161, 69451 Weinheim, Germania.