Propranolol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Propranololul este un ingredient activ din grupul beta-blocantelor și este utilizat pentru tratarea bolilor cardiovasculare, în special a hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială) și a aritmiilor cardiace.

propranolol

cerere

Propranololul este utilizat în tratamentul bolilor cardiovasculare, în special a tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială) și a ritmului neregulat al inimii, pentru scăderea tensiunii arteriale și normalizarea ritmului cardiac. Alte indicații pentru propranolol sunt sindromul anxietății primare, profilaxia migrenei, tremor esențial și hipertiroidismul ca terapie simptomatică.

Tipul aplicației

Propranololul este disponibil pentru administrare orală sub formă de comprimate filmate, comprimate cu eliberare prelungită sau ca soluție și pentru prepararea parenterală sub formă de fiole.

Comprimatele filmate trebuie înghițite întregi înainte de mese și comprimatele cu eliberare prelungită (dimineața) cu suficient lichid. Soluția orală trebuie administrată direct în gura copilului folosind o seringă orală gradată în timpul sau imediat după masă, pentru a reduce riscul de hipoglicemie. Injecția intravenoasă trebuie efectuată lent, corespunzând la 1 ml soluție injectabilă pe minut, cu monitorizare continuă a pulsului, tensiunii arteriale și ECG. Soluția injectabilă poate fi utilizată numai până când aritmiile cardiace sunt sub control. Terapia cu forme de dozare orale trebuie continuată cât mai curând posibil.

farmacologie

Propranololul aparține grupului de substanțe active ale antagoniștilor beta-adrenoceptorilor non-cardioselectivi, care sunt, de asemenea, cunoscuți ca beta-blocante. Tensiunea arterială în sistemul vascular este reglată de diferite substanțe endogene, inclusiv hormonii de stres adrenalină și noradrenalină.

Propranololul inhibă efectele adrenalinei și noradrenalinei prin legarea ingredientului activ de receptorii acestor substanțe mesager și blocarea acestora. Aceasta scade tensiunea arterială și ritmul cardiac și ameliorează inima. Propranololul nu funcționează timp de câteva ore.

Farmacocinetica

dozare

Comprimate filmate sau comprimate cu eliberare prelungită

Hipertensiune arteriala

Se recomandă inițial 80-120 mg clorhidrat de propranolol pe zi, împărțit în două până la trei doze unice sub formă de comprimate filmate. Dacă acest lucru nu obține un efect suficient, doza zilnică poate fi crescută la 160 - 240 mg clorhidrat de propranolol, împărțită în două până la trei doze unice sub formă de comprimate filmate sau 160 mg de clorhidrat de propranolol capsule cu eliberare prelungită o dată dimineața. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 320 mg clorhidrat de propranolol, împărțită în două doze unice sub formă de comprimate filmate sau o doză de ou dimineața sub formă de capsulă cu eliberare prelungită.

Boala arterelor coronare, aritmiile tahicardice

Doza inițială este de 120 mg clorhidrat de propranolol, împărțită în trei doze divizate. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 160 - 240 mg clorhidrat de propranolol, divizată în două până la trei doze unice sub formă de comprimate filmate sau 160 mg de clorhidrat de propranolol capsule cu eliberare prelungită o dată dimineața sau seara. Doza optimă de întreținere trebuie stabilită individual.

Profilaxia reinfarctului

Tratamentul trebuie început între a 5-a și a 21-a zi după infarctul miocardic 120 mg clorhidrat de propranolol, împărțit în trei doze unice, timp de 2-3 zile. Ulterior, terapia poate fi continuată cu 80-160 mg clorhidrat de propranolol, împărțit în două până la trei doze unice sub formă de comprimate filmate sau într-o singură doză sub formă de capsule cu eliberare prelungită.

Sindromul inimii hiperkinetice (numite afecțiuni cardiace funcționale)

Doza recomandată este de 30-120 mg clorhidrat de propranolol), împărțită în trei doze individuale.

Tremur esențial, profilaxia migrenei, terapia simptomatică a sindromului de anxietate primară

Doza inițială uzuală este de 80-120 mg clorhidrat de propranolol, împărțită în două până la trei doze divizate. Dozajul și intervalul de dozare trebuie determinate individual.

Hipertiroidism (terapia simptomatică ca supliment sau până la intrarea în vigoare a unor măsuri specifice)

Doza recomandată este de 30-160 mg clorhidrat de propranolol, împărțită în trei până la patru doze divizate.

Aritmii la copii și adolescenți

Dozajul trebuie determinat individual. Doza de orientare este de 0,25-0,5 mg/kg greutate corporală de trei până la patru ori pe zi.

Doza maximă pe zi este de 1 mg/kg greutate corporală de patru ori pe zi, nu trebuie depășită o doză de clorhidrat de propranolol 160 mg pe zi.

Insuficiență hepatică sau renală

Cu o afectare severă a funcției hepatice sau renale, eliminarea propranololului este redusă. Poate fi necesară o reducere a dozei.

Soluție orală

Hemangioame infantile proliferative care necesită terapie sistemică:

Terapia trebuie începută la sugari cu vârsta cuprinsă între 5 săptămâni și 5 luni. Doza inițială pentru prima săptămână este de 0,5 mg/kg propranolol (bază) de două ori pe zi. Trebuie să existe un interval de cel puțin 9 ore între dozele individuale. Creșterea dozei până la doza terapeutică trebuie efectuată numai sub supraveghere medicală. Doza de întreținere recomandată este de 1 mg/kg de două ori pe zi în a doua săptămână și 1,5 mg/kg de două ori pe zi începând cu a treia săptămână. Dacă scuipați, vomați sau nu absorbiți complet o doză, nu trebuie administrată nicio doză suplimentară până la următoarea doză programată. Sugarii trebuie monitorizați clinic cel puțin o dată pe lună. Durata tratamentului este de cel puțin 6 luni.

Aplicare intravenoasă

Aritmii supraventriculare și ventriculare amenințătoare

Adulți

Inițial, 1 mg clorhidrat de propranolol (corespunde 1 ml soluție injectabilă, adică 1 fiolă) se injectează lent intravenos timp de 1 minut. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată cu aceeași doză la intervale de 2 minute până la debutul acțiunii sau până la atingerea dozei maxime. Doza maximă este de 10 mg pentru adulții conștienți și 5 mg pentru adulții sub anestezie.

Copii și tineri

Injecția intravenoasă este destinată numai tratamentului de urgență al aritmiilor cardiace.

Doza recomandată este de 0,025-0,05 mg/kg. Dacă este necesar, doza poate fi repetată la fiecare 6-8 ore.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale propranololului se bazează pe efectele asupra sistemului nervos autonom. Durerile de cap, afecțiunile gastro-intestinale cu diaree, vărsături, greață sau constipație, precum și oboseala, amețelile și transpirația sunt exemple ale acestor efecte nedorite. Există, de asemenea, neliniște, nervozitate, confuzie sau tulburări de somn (uneori cu coșmaruri).

Afecțiunile cardiovasculare cu scăderea tensiunii arteriale, aritmiile cardiace sau insuficiența cardiacă crescută sunt alte efecte secundare ale propranololului, la fel ca reacțiile cutanate cu erupții cutanate, mâncărime sau roșeață și căderea părului.

Interacțiuni

  • Inhibitori MAO ► scăderea excesivă a tensiunii arteriale
  • Antagoniști ai calciului de tip verapamil sau diltiazem ► Hipotensiune arterială, bradicardie sau alte aritmii cardiace
  • Amiodaronă ► Efecte cardiodepresive crescute
  • Insuline și medicamente antidiabetice orale ► Hipoglicemie crescută și prelungită
  • Alte medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale ► Scăderea tensiunii arteriale crescută
  • Alfa-metildopa, guanfacină, glicozide cardiace, clonidină ► Scăderea mai puternică a ritmului cardiac sau întârzierea conducerii Creșterea excesivă a tensiunii arteriale
  • Cimetidină ► Îmbunătățirea efectului propranolol
  • Rizatriptan ► Concentrații plasmatice crescute de rizatriptan

Contraindicație

  • Hipersensibilitate la propranolol
  • Bloc AV II și III. Sindromul sinusal gradat și bolnav la pacienții fără stimulator cardiac
  • bloc sinoatrial de grad superior
  • Bradicardie
  • Insuficiență cardiacă netratată (NYHA III și IV)
  • Angina Prinzmetal
  • şoc
  • Hipotensiune
  • hipertensiune pulmonara
  • Astm bronșic sau bronhospasm
  • boala pulmonară obstructivă cronică
  • tratament simultan cu IMAO și alte medicamente stimulante adrenergice
  • tratament simultan cu antagoniști ai calciului cu efecte inotrope negative precum verapamil și diltiazem
  • după o lungă perioadă de hrană
  • Uremie
  • Acidoza metabolică
  • tulburări circulatorii periferice severe
  • Pacienții cu tendință la hipoglicemie sau cei care au postit mult timp
  • feocromocitom netratat.
  • Sugari sub 5 săptămâni

Sarcina/alăptarea

sarcina

Propranololul poate fi administrat în timpul sarcinii numai după indicații stricte și cântărirea raportului risc-beneficiu. Trebuie acordată atenție posibilelor induceri ale travaliului și efectelor nedorite asupra fătului (întârzierea creșterii intrauterine, bradicardie). Prin urmare, terapia trebuie încheiată cu cel puțin 48 - 72 de ore înainte de data scadentă calculată. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție în primele 48-72 de ore după naștere.

Alăptarea

Deoarece propranololul este un beta-blocant lipofil, acesta poate intra în laptele matern. Prin urmare, alăptarea nu este recomandată.

Capacitatea de a conduce

În special la începutul tratamentului, reacțiile individuale pot schimba capacitatea de a reacționa într-o asemenea măsură încât capacitatea de a participa activ la traficul rutier și de a opera mașinile este afectată.

Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.