Ambroxol - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Ambroxolul este unul dintre agenții de îndepărtare a tusei (secretolitici și mucolitici) și este utilizat în boli pulmonare acute și cronice, cum ar fi astmul bronșic sau BPOC, pentru a slăbi secrețiile bronșice blocate. Datorită proprietăților sale anestezice locale, ingredientul activ poate fi utilizat și pentru durerile de gât.

aplicare

cerere

Ambroxol este utilizat în următoarele indicații:

  • boli bronhopulmonare acute și cronice care sunt asociate cu o perturbare a formării mucusului și a transportului mucusului, de ex. B. astm sau BPOC
  • recidive acute de bronșită cronică, bronșiectazie, bronșită astmoidă
  • Astm bronșic, dar nu toate preparatele care conțin ambroxol aici
  • Durere de gât
  • În prezent, studiile investighează, de asemenea, dacă ambroxolul este adecvat ca terapie cu șaperonă pentru diferite boli sau, datorită proprietăților sale anestezice locale puternice, ca agent local pentru durerea neuropatică.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Ambroxolul este un metabolit al bromhexinei. Ambroxolul funcționează ca calmant al tusei prin activarea proteinelor care dizolvă anumiți compuși ai zahărului în mucusul bronșic. O cale de reacție conduce probabil prin sistemul de surfactant și pneumocit de tip 2 în celulele alveolelor și Clara. Mucusul bronșic devine mai fluid. În același timp, Ambroxol se asigură că mucusul bronșic aderă cu greu la suprafața plămânilor. Ambele efecte se adună și ușurează tusea. În plus, ingredientul activ activează cilii, pe care secreția bronșică ajunge în vârf. Efectul pozitiv asupra durerilor de gât este atribuit proprietății anestezice locale a Ambroxolului.

Farmacocinetica

Ambroxolul este aproape complet absorbit în intestin atunci când este administrat pe cale orală. Distribuția ingredientului activ din sânge în țesut este rapidă și pronunțată. Cea mai mare concentrație de substanță activă se găsește în plămâni. Concentrația maximă este atinsă după aproximativ una până la trei ore cu administrare orală cu o biodisponibilitate de aproximativ 80%.
În medie, Ambroxol începe să funcționeze după aproximativ 30 de minute și durează între șase și doisprezece ore, în funcție de nivelul dozei unice și de tipul de aplicare.
Acest lucru se corelează cu timpul de înjumătățire al ingredientului activ, care este atins după șapte până la douăsprezece ore. Cu toate acestea, până când concentrația metaboliților săi a scăzut la jumătate, trec un total de aproximativ 22 de ore.

Majoritatea ingredientului activ este metabolizat în ficat. Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că enzima citocromului P450 CYP3A4 este responsabilă de metabolismul acidului dibromantranilic. Printre altele, se formează acid dibromantranilic și glucuronide. În plus, ingredientul activ este supus unui efect pronunțat de primă trecere, în care un al treilea este deja eliminat înainte de a putea intra în vigoare. 90% din ingredientul activ este metabolizat și excretat prin rinichi, doar 10% nemodificat sub formă de ambroxol.

dozare

Ambroxol este disponibil sub formă de soluție orală (3 mg/ml, 6 mg/ml), comprimate efervescente (30 mg, 60 mg), sirop pentru tuse (5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 30 mg/5 m, 30 mg/2 ml), picături de tuse (7,5 mg/ml, 15 mg/ml), tablete (30 mg, 60 mg), capsule cu eliberare prelungită (75 mg, 100 mg), pastile (15 mg, 20 mg), supozitoare (nu mai mult disponibil), concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile (15 mg/2 ml, 1000 mg/50 ml) și fiole (15 mg/2 ml) disponibile pe piața germană.

Copii până la 2 ani

Dozajul poate varia în funcție de indicație și forma de dozare. Pentru copiii cu vârsta de până la 2 ani, se recomandă administrarea orală 15 mg pe zi, împărțită în două doze individuale.

Copii de la 2 la 5 ani

Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani primesc o doză zilnică de 22,5 mg împărțită în două ori. De la vârsta de șase ani, doza zilnică poate fi stabilită la 30 până la 45 mg în două până la trei doze.

Copii de la vârsta de 12 ani și adulți

De la vârsta de 12 ani și pentru adulți, se recomandă 90 mg de ingredient activ în două până la trei doze unice pentru primele două până la trei zile. Ulterior, doza trebuie redusă la maximum 60 mg pe zi și împărțită în două doze individuale. Ingredientul activ se ia după mese.

Pacienți cu insuficiență hepatică sau renală

La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, doza trebuie ajustată corespunzător pentru a evita supradozajul.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale Ambroxol includ greață, amorțeală în gură sau gât (deliberată pentru o durere în gât) și tulburări ale gustului.
Enumerate după frecvență, pot apărea aceste alte reacții adverse:

Frecvent:

  • greaţă
  • Tulburări gustative
  • Amorțeală în gură sau gât.

Ocazional:

  • Dureri de stomac, vărsături
  • diaree
  • dispepsie
  • febră
  • Reacții mucoase
  • Gură uscată.

Rar:

  • Reacții de hipersensibilitate, cum ar fi erupții cutanate, dificultăți de respirație, febră
  • erupții cutanate
  • Urticarie (urticarie)
  • Uscăciune în gât.

Foarte rar:

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

  • reacții anafilactice, inclusiv șoc anafilactic, angioedem și prurit
  • Eritemul multiform
  • Sindromul Stevens Johnson
  • necroliză epidermică toxică
  • pustuloza exantemică generalizată acută
  • Respirație scurtă.

Interacțiuni

Antitusive (de exemplu, codeină, dextrometorfan): reflexul tusei restricționat poate declanșa o acumulare periculoasă de secreție.

Contraindicație

Ingredientul activ este contraindicat dacă se cunoaște hipersensibilitatea la ambroxol.

Alternative

Alte alternative mucolitice și secretolitice, cum ar fi acetilcisteina sau bromhexina, pot fi potrivite. Uleiurile esențiale precum feniculul, eucaliptul sau uleiul de anason pot avea, de asemenea, un efect expectorant. În plus, remediile casnice clasice precum inhalările, inhalările cu aburi și dușurile cu apă caldă sunt, de asemenea, mucolitice.

Sarcina/alăptarea

Ambroxolul traversează placenta și se excretă în laptele matern. Din acest motiv, trebuie administrat numai în timpul sarcinii și alăptării, după o analiză atentă a raportului risc-beneficiu.

Capacitatea de a conduce

Până în prezent nu există dovezi că Ambroxol afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.