Amitriptilină - aplicație, efecte, lista galbenă a efectelor secundare

Ingredientul activ amitriptilina, cum ar fi doxepina și trimipramina, este un antidepresiv triciclic. Amitriptilina este utilizată în principal ca clorhidrat de amitriptilină în tratamentul depresiei, unde se dorește un efect calmant și anxiolitic.

cerere

Ingredientul activ este utilizat în principal ca clorhidrat de amitriptilină în tratamentul depresiei, în care se dorește un efect calmant și anxiolitic. Datorită eficacității sale foarte bine dovedite, amitriptilina este considerată a fi prima sau a doua alegere în profilaxia migrenelor. Numeroase studii dovedesc, de asemenea, beneficiul împotriva durerilor de cap tensionate.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Amitriptilina din clasa antidepresivelor triciclice aparține substanțelor psihotrope și are o componentă sedativă pronunțată, precum și un efect analgezic. Având în vedere acut, amitriptilina inhibă absorbția neuronală a neurotransmițătorilor noradrenalină și serotonină și crește astfel concentrația acestor doi neurotransmițători în decalajul sinaptic. Amitriptilina afectează și ciclul acetilcolinei din creier. Disponibilitatea crescută a neurotransmițătorilor serotonină și noradrenalină, precum și efectul anticolinergic explică efectul de amortizare și calmare a ingredientului activ.

Efectul analgezic al amitriptilinei poate fi explicat prin influența sa asupra concentrației de serotonină. Serotonina joacă un rol important în percepția durerii din creier prin filtrarea semnalelor de durere primite.

Ingredientul activ are, de asemenea, proprietăți antagoniste asupra receptorilor M-colină (M1 și M2), receptorilor histaminei (H1 mai puternici decât H2), pe α-adrenoceptorii (α-1 mai puternici decât α-2) și receptorii serotoninei (5-HT2 mai puternici decât 5-HT1 ).

Farmacocinetica

După ingestia orală, substanța activă este absorbită încet, dar complet. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 1-5 (-8) ore. Biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 50% comparativ cu administrarea intravenoasă. Datorită lipofilicității pronunțate a amitriptilinei, aceasta este distribuită în întregul organism. Ingredientul activ este legat în principal de proteinele tisulare și plasmatice. Doar 3-6% sunt liberi în plasmă.

Este metabolizat în principal în ficat prin N-demetilare (CYP3A4) și hidroxilare. Aproximativ. 3-5% din populație poate avea niveluri plasmatice foarte ridicate, deoarece au o capacitate redusă de hidroxilat din cauza diferențelor genetice în sistemul citocromului P450.

Metaboliții sunt excretați atât în formă liberă, cât și în formă conjugată. Timpul de înjumătățire plasmatică după administrarea orală este de aproximativ 10-28 ore. Persoanele în vârstă au un timp de înjumătățire mai lung.

dozare

Amitriptilina este dozată treptat sau treptat. În regim ambulatoriu, doza maximă zilnică este de 150 mg; în regim internat, doza poate fi crescută până la 300 mg pe zi.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale amitriptilinei includ simptomele tipice multor antidepresive, cum ar fi uscarea gurii, amețeli, cefalee și oboseală. Plângerile gastro-intestinale nu sunt, de asemenea, neobișnuite, la fel ca și pierderea dorinței sau potenței sexuale. Aceste reacții adverse și alte efecte nedorite, cum ar fi palpitații sau scăderea tensiunii arteriale, scad de obicei odată cu utilizarea în continuare.

Următoarele sunt efectele secundare foarte frecvente și comune ale amitriptilinei:

Foarte frecvente (≥ 1/10):

Aritmii cardiace, oboseală, somnolență, amețeli, tulburări de vorbire, tremurături, congestie nazală, gură uscată, constipație, transpirație, hipotensiune arterială, dereglare ortostatică, creștere în greutate, creștere temporară a activității enzimelor hepatice, agresivitate. Aceste reacții adverse sunt de așteptat mai ales la începutul tratamentului. Tulburările de acomodare sunt, de asemenea, un efect secundar foarte frecvent. Cu toate acestea, acest lucru poate apărea în orice moment în timpul tratamentului.

Interacțiuni

Interacțiunile cu diferite ingrediente active și clase de substanțe pot afecta efectul amitriptilinei sau efectul său în sine poate fi influențat de efectul său.

Eficiență crescută a amitriptilinei în:

alte medicamente cu efecte anticolinergice
Fluoxetină
Fluvoxamina
Neuroleptice
Cimetidină

Eficiență redusă a amitriptilinei în:

Amitriptilina îmbunătățește efectul următoarelor medicamente și clase de substanțe:

medicamente depresive centrale
amine simpatomimetice

Amitriptilina reduce efectul următoarelor medicamente și clase de substanțe:

Medicamente antihipertensive de tip guanetidină sau clonidină. Există un risc de hipertensiune de revenire la pacienții tratați cu clonidină.

Inhibitorii MAO ireversibili trebuie întrerupți întotdeauna cu cel puțin 14 zile, cu inhibitori MAO reversibili cu cel puțin 1 zi, înainte de a începe tratamentul cu amitriptilină. În caz contrar, trebuie așteptate reacții adverse severe, cum ar fi excitație, delir, comă, hiperpirexie, convulsii și fluctuații puternice ale tensiunii arteriale. Administrarea suplimentară de inhibitori MAO este posibilă numai în cazuri individuale în cazul depresiei rezistente la terapie și luarea tuturor măsurilor de precauție necesare și creșterea lentă a dozei.

Amitriptilina poate influența efectele derivaților cumarinei (de exemplu fenprocumonă). Atunci când se iau amitriptilină și cumarine în același timp, este necesară monitorizarea continuă a parametrilor coagulării sângelui.

Administrarea simultană a medicamentelor care conduc, de asemenea, la prelungirea intervalului QT (de exemplu, antiaritmice clasa IA sau III, cisapridă, antibiotice, antimalarice, antihistaminice, neuroleptice), duc la hipokaliemie (de exemplu, anumite diuretice) sau poate inhiba descompunerea hepatică a amitriptilinei (de exemplu, inhibitori MAO, antimicotice imidazolice) trebuie evitată.

Contraindicație

Utilizarea amitriptilinei este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la ingredientul activ
alcool acut, somnifere, analgezice și medicamente psihotrope
Retenție urinară
Delir
glaucom cu unghi închis netratat
Hiperplazia prostatică cu urină reziduală
Stenoză pilorică (îngustare în zona orificiului stomacului)
ileus paralitic (obstrucție intestinală datorată paraliziei intestinale).

Sarcina/alăptarea

Amitriptilina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, în special în primul și ultimul trimestru, cu excepția cazului în care este nevoie urgentă. Studiile la animale au arătat efecte toxice asupra reproducerii după doze mari de amitriptilină.
La nou-născut, după administrarea unor doze mai mari de antidepresive înainte de naștere, au fost observate simptome de sevraj sub formă de tulburări ale inimii și ale funcției respiratorii, urinare și evacuare a scaunului și neliniște.

Amitriptilina este excretată în laptele matern și, prin urmare, nu trebuie administrată în timpul alăptării. Dacă există o indicație convingătoare, alăptarea trebuie oprită.

Sugestii

Antidepresivele triciclice, cum ar fi amitriptilina, sunt la fel de potrivite pentru terapia ambulatorie a depresiei, precum inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), conform telegramei medicamentoase.

Alte antidepresive triciclice sunt de exemplu