Amlodipină - utilizare, efecte, efecte secundare lista galbenă

Amlodipina este un blocant al canalelor de calciu și este utilizat pentru tratarea bolilor de inimă, cum ar fi hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială), boala coronariană (CHD) sau angina pectorală.

cerere

Medicamentele cu blocant al canalelor de calciu amlodipină sunt utilizate datorită efectului lor vasodilatator (de dilatare) și de scădere a tensiunii arteriale pentru terapia hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială), în tratamentul bolilor coronariene, precum și a anginei pectorale cronice și a anginei vasospastice (Prinzmetal). De obicei, ingredientul activ se administrează o dată pe zi sub formă de tablete.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Amlodipina este un blocant al canalelor de calciu de tip L de tip dihidropiridină și inhibă afluxul de ioni de calciu în celulele musculare cardiace și celulele musculare netede vasculare. Efectul constă din:

Relaxarea musculaturii vasculare netede
Extinderea arteriolelor periferice (reducerea după încărcare)
Dilatarea arterelor coronare și a arteriolelor (crește aportul de oxigen miocardic).

Extinderea arteriolelor periferice scade rezistența periferică (după încărcare) împotriva căreia inima trebuie să acționeze. Ritmul cardiac rămâne stabil, ceea ce reduce consumul de energie miocardic și cererea de oxigen. Aceste mecanisme ameliorează inima.

Dilatarea arterelor coronare și a arteriolelor are loc atât în zonele fiziologice, cât și în cele ischemice. Acest lucru îmbunătățește aportul de oxigen miocardic în spasmele arterei coronare care apar în timpul anginei prinzmetale sau vasospastice.

Farmacocinetica

Amlodipina este de obicei bine absorbită, indiferent de aportul alimentar. Concentrațiile maxime sunt atinse după 6 până la 12 ore. Biodisponibilitatea absolută la om este de 64-80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/kg. In vitro, aproximativ 97,5% din amlodipina circulantă este legată de proteinele plasmatice.

Timpul de înjumătățire este foarte lung la 30 până la 50 de ore. Aceasta permite o dozare o dată pe zi. Ingredientul activ este metabolizat în mare parte în metaboliți inactivi de către ficat. 10% din medicament este excretat nemodificat și 60% sub formă de metaboliți în urină.

dozare

Amlodipina se administrează pe cale orală. Doza este de 5 mg o dată pe zi, până la maximum 10 mg o dată pe zi. Creșterea dozei trebuie făcută cu precauție, în special la vârstnici.

Efecte secundare

Interacțiuni

Amlodipina este metabolizată de CYP3A4, motiv pentru care utilizarea combinată a inhibitorilor CYP3A4, cum ar fi B.:

Inhibitori de protează
Medicamente antifungice azolice
Macrolide
Verapamil
Diltiazem.

poate duce la creșterea nivelului plasmatic de amlodipină.

În schimb, deoarece inductorii CYP3A4, cum ar fi B. rifampicina sau sunătoarea, care poate reduce nivelul plasmatic al amlodipinei, trebuie utilizate cu precauție.

Amlodipina poate crește concentrațiile plasmatice de tacrolimus, astfel încât doza trebuie ajustată.

În timpul tratamentului cu amlodipină, doza de simvastatină trebuie limitată la 20 mg pe zi, deoarece amlodipina crește expunerea la simvastatină cu aproximativ 77%.

Contraindicație

Amlodipina nu trebuie utilizată în:

Hipersensibilitate la dihidropiridine și/sau amlodipină
hipotensiune arterială severă
Șoc (inclusiv șoc cardiogen)
Obstrucția tractului de evacuare ventricular stâng (de exemplu, în cazul stenozei aortice de înaltă calitate)
insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut.

Sarcina/alăptarea

Utilizarea amlodipinei în timpul sarcinii este recomandată numai dacă nu sunt disponibile alternative terapeutice mai sigure, deoarece studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere la doze mari.

Amlodipina se excretă în laptele matern la femeile care alăptează. Nu se știe dacă amlodipina are efect asupra sugarilor și, prin urmare, trebuie utilizată numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu și dacă este clar necesar în timpul alăptării.