Anghinare - e
Prezentare generală
Numele „Cynara” este de origine necunoscută și descrie anghinare vegetală. „Scolymus” este de origine greacă și este legat de „skolybos = ceapă comestibilă”.
Anghinarea poate fi folosită pe scară largă de la capul (florii) până la baza (frunzei): părțile interioare moi ale inflorescențelor (bractee și baza florii) sunt potrivite ca starter mediteranean și pentru prepararea unui aperitiv, frunzele sau frunzele de bază, proaspete sau uscate, pentru fabricarea produselor farmaceutice.
Frunzele bazale proaspete sau uscate, întregi sau tăiate, care sunt recoltate în momentul înfloririi în august, la scurt timp după deschidere, sunt utilizate ca medicament.
Cynara scolymus L. este o planta asemănătoare unui ciulin de până la 2 m înălțime și cunoscută doar din cultură. Frunza, care este utilizată ca medicament, atinge dimensiuni de până la 50 cm și este împărțită în pinnatifolds. Secțiunile pinate sunt dințate. Partea inferioară a frunzei este albicioasă și acoperită cu fire de păr împletite. Ca rezultat, medicamentul de tăiere apare ca agregate de pâslă gri-verde, lânoase.
Plantele sunt persistente, dar, din păcate, nu sunt atât de rezistente la îngheț încât pot trece cu ușurință prin iarnă în aer liber în latitudinile noastre. De aceea, cultivarea anghinarei este concentrată și în regiunea mediteraneană.
Pentru frunzele de anghinare (Cynarae folium) există o monografie pozitivă de la Comisia E și OMS.
Potrivit Agenției Europene pentru Medicamente (EMA), un extract uscat din frunzele proaspete cu un raport de medicament-extract de 15 - 35: 1 și apă ca agent de extracție este clasificat ca "utilizare tradițională".
Frunzele pentru obținerea extractelor provin parțial din culturile vegetale după recoltarea capetelor de flori sau din culturi speciale de frunze. Chiar și uscarea ușoară a aerului la 40 ° C duce la pierderi considerabile de lactone sesquiterpene și derivați ai acidului cafeic datorită activităților enzimatice ale frunzei. Nivelurile optime de acizi cafeoilchinici (inclusiv Cynarin) sunt atinse numai dacă se utilizează material vegetal proaspăt pentru producerea extractelor și extracția apei calde se efectuează la 80 ° C timp de 18 ore.
Distribuția ingredientelor pe părțile individuale ale plantei este diferită. Amploarea fluctuațiilor de conținut observate în timpul sezonului de creștere depinde de locație și cultivare.
Acizii cafeoilchinici și sesquiterpenele sunt considerate ingrediente care determină valoarea.
· Derivații acidului cafeicoilquinic sunt menționați în literatură ca acizi hidroxicinamici, derivați ai acidului cafeic sau orto-dihidroxifenoli.
Acestea sunt conținute în toate părțile plantei.
Conform literaturii de specialitate, există un amestec instabil de acizi mono- și di-cofeoilquinici (2,4 - 6,0%), care conține în principal acid clorogenic, acid 1,5-O-dicaffoeilquinic și foarte puțină cinarină (acid 1,3-O-dicafeoilquinic) conține. Cinarina conținută în extracte este creată din acid 1,5-dicaffoeilquinic prin tratarea medicamentului cu apă fierbinte în timpul procesului de extracție. Extractul apos, prin urmare, nu reflectă spectrul original al acidului cafeicoilquinic al medicamentului. Cynarin este un artefact cu un gust izbitor de dulce [citat de Sticher și Wagner Bladt 1996].
În plus, denumirea derivaților acidului chinic în literatură este confuză, deoarece se folosește denumirea tradițională și nu nomenclatura IUPAC. Conform regulilor IUPAC, acidul clorogenic este un acid 5-O-cafeoilquinic (și în mod tradițional acid 3-O-cafeoilquinic). Moleculele sunt de preferință în configurația fotoliu formulată aici.
· Lactonele sesquiterpenice de tip guajanolid (până la 5%) sunt amare. Se găsesc doar în părțile verzi ale plantei, în special în lamele frunzelor, dar nu și în pețiolele, florile și fructele complet dezvoltate. Substanțele amare sunt secretate de numeroase fire glandulare asteracice neprotejate situate pe partea superioară a frunzei. Se îndepărtează ușor prin ploaie sau spălarea frunzelor [1]. Componenta principală aici este cinaropicrina [2]. Această substanță are o valoare amară de 400.000, ceea ce înseamnă că 1 g de cinaropicrin poate face 400 litri de apă amară.
Cu proporții mai mici de luteolină liberă, flavonoidele (0,35-0,75%) se găsesc în principal sub formă de glicozide: luteolin-7-O-glucozidă (cinarozidă), luteolină-7-O-rutinosidă (scolimozidă) și luteolină- 7-O-rutinosil-4'-O-glucozidă (cinarotriosidă) [3].
· Conține, de asemenea, diferiți acizi alifatici, în special hidroxi acizi (acid lactic, acid hidroxiacetic, acid malic, acid hidroximetilacrilic) și acid cafeic.
Se crede că locuința anghinarei se află în Etiopia. În orice caz, planta era cunoscută de romani și egipteni, apoi a căzut în uitare și nu a fost readusă în cultură decât în secolul al XV-lea. Valoarea specială a sănătății a fost atribuită în primul rând rădăcinilor și frunzelor, care au fost lăudate ca remediu pentru „ficatul și rinichii înfundați” încă din secolele XVI și XVII.
Ca vin medicinal, Vinum Cynarae nu este popular doar cu probleme digestive, ci și ca roborani în timpul convalescenței. Inulina polizaharidică, care este abundentă în baza florii, face din anghinare o valoroasă legumă diabetică.
Acizii cafeoilchinici și sesquiterpenele, care au proprietăți coleretice, hepatoprotectoare, antioxidante, colesterolice și lipidice, sunt considerate ingrediente eficiente în frunzele de anghinare.
Domenii de aplicare securizate conform ESCOP și EMA:Pentru ameliorarea simptomatică a tulburărilor digestive, cum ar fi dispepsie cu senzație de plenitudine și flatulență, mai ales dacă reclamațiile se datorează tulburărilor sistemului hepatic-biliar.
Studiile farmacologice și clinice au arătat o creștere semnificativă a fluxului biliar și o îmbunătățire a simptomelor dispeptice (flatulență, dureri abdominale, greață, vărsături, balonare) după administrarea medicamentului. De asemenea, s-a demonstrat o reducere a nivelurilor crescute de colesterol, trigliceride, acizi grași liberi, fosfolipide și β-lipoproteine. Raportul LDL/HDL s-a îmbunătățit după ingerarea frunzelor de anghinare. O reducere medie a colesterolului total de 10-20% a fost constatată în diferite studii [4-7].
În același timp, preparatele de anghinare afectează și ficatul. Anghinarea are un efect stimulator asupra diviziunii celulare și crește fluxul sanguin în ficat. În general, acest lucru duce la creșterea regenerării și a efectelor de protecție a ficatului [8]. Efectul de protecție hepatică a anghinarei este, de asemenea, utilizat în terapia malariei [4].
Alte indicații bazate pe studii clinice și experimentale:
· Pierderea poftei de mâncare
· Imagini clinice (pre) arteriosclerotice
· Preventiv împotriva reapariției calculilor biliari
Diabetul zaharat de tip 2 (inhibarea activității α-amilazei) [9]
Se folosesc preponderent preparate finite, obținute de obicei din extracte apoase uscate. Sunt disponibile drajeuri, capsule, tablete sau picături. Sucul presat din planta proaspătă este potrivit și pentru uz medicinal.
Se recomandă dozele zilnice corespunzătoare a 6 g de medicament uscat (aprox. 1320 mg de extract uscat apos (DEV 2,5-7,5: 1) sau 10 ml de suc presat), împărțite în 2 - 3 porții, fiecare înainte de masă [10].
Conform EMA (Agenția Europeană a Medicamentului, EMA/HMPC/150218/2009) „utilizarea tradițională” cu o doză zilnică de 900 se aplică extractului uscat din frunzele proaspete cu un raport de extract de medicament de 15 - 35: 1 și apa ca agent de extracție - 2400 mg în doze divizate de 300 - 600 mg.
Anghinarea este ideală pentru utilizare permanentă și pe termen lung.
Anghinarea ca legume nu are un efect medicinal bun, deoarece preparatul elimină o mare parte a ingredientelor active.
Aplicarea medicală îndelungată și utilizarea pe scară largă în bucătărie dovedesc profilul de siguranță bun al preparatelor făcute din anghinare.
Efecte nedorite: Când este utilizat conform intenției, nu se cunosc efecte secundare. Eczema alergică de contact, în special a mâinilor, este observată ca o boală profesională ocazională la culegătorii de anghinare, legumele și personalul din bucătărie.
Se recomandă prudență atunci când se utilizează pentru persoanele care suferă de alergie la plantele din familia margaretelor. Datorită efectului coleretic, este contraindicată utilizarea în caz de ocluzie a tractului biliar sau a calculilor biliari.
Interacțiuni
Nu se cunosc interacțiuni.
Farmacocinetica și metabolismul [11]
Biodisponibilitate:
După administrarea orală a 2,4 g de ALE („extract de frunze de anghinare”; extract uscat apos) cu 149,3 mg de acizi cofeoilquinici și 22,6 mg de luteolin-7-O-glucozid la 14 persoane testate, după scindarea enzimatică a prezentei faze II Conjugatele de acid cafeic (KS), acid dihidrocafeic (DHKS), acid ferulic (FA), acid dihidrofoferulic (DHFS), acid izoferulic (IFS) și luteolină pot fi detectate în plasmă.
Intervalul de concentrație plasmatică și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare:
Comparația nivelului plasmatic maxim (Cmax) și a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare (t1/2) arată că acizii hidroxicinamici individuali pot fi împărțiți în două grupe. După scindarea enzimatică a conjugatelor, Cmax pentru KF, FS și IFS au fost măsurate după 1 oră (KS: 6,5 ± 1,9 ng/mL; FS 8,9 ± 1,7 ng/mL; IFS: 7,9 ± 2,2 ng/ml). Pentru DHKS și DHFS, valorile Cmax mai mari cu aproximativ o treime au fost măsurate la 6 - 7 ore după aplicare (DHKS: 21,3 ± 12,4 ng/mL; DHFS: 27,6 ± 13,8 ng/mL). Datorită diferitelor valori tmax (tmax = timpul pentru atingerea cmax) de 1 sau 6 - 7 ore, se postulează că absorbția KS, FS și IFS are loc în intestinul subțire, în timp ce DHKS și DHFS sunt absorbite în colon.
Conjugatele de luteolină erau deja detectabile în plasmă la 15 minute după aplicarea ALE.
Nivelurile plasmatice maxime de luteolină de 59,1 ± 32,8 ng/ml au fost atinse după 30-40 de minute. T1/2 a fost de aproximativ 2,5 ore.
Excreția renală
Proporția derivaților acidului cafeicoilquinic eliminați renal a fost de 4 - 5% (calculată ca echivalenți ai acidului cafeic). Partea principală a fost alcătuită din conjugate FS și DHFS, precum și din DHFS. Datorită profilului de eliminare bifazic clar pronunțat, un t1/2 de aproximativ 6 ore a fost de aproximativ două ori mai lung decât cel pentru ceilalți acizi hidroxicinamici.
Pe baza dozei de luteolină administrată, aproximativ 2% au fost eliminate renal sub formă de conjugate de luteolină.
Pe lângă efectele amare și coleretice, extractul apos uscat din frunzele de anghinare are și un efect antioxidant și de scădere a lipidelor.
Cele mai importante 3 efecte (inclusiv domeniile de aplicare):
Efect coleretic (- în complexul simptomelor dispeptice)
Creșterea secreției de lichid biliar (colereză) este unul dintre principalele principii de acțiune în tratamentul tulburărilor digestive dispeptice. Responsabili pentru acest lucru sunt acizii cafeicoilchinici, în special acidul clorogenic, precum și cinarina și luteolin-7-O-glucozidul.
Extractele alcoolice uscate au crescut producția de bilă la șobolan cu 20 până la 40%. Două extracte apoase-alcoolice cu 19% și 46% derivați ai acidului cafeicoilquinic au fost administrați intraperitoneal șobolanilor la 200 mg/kg și 25 mg/kg. Volumul și reziduul uscat al bilei au crescut în funcție de doza de acid cafeoilchinic [12-14].
Efect antioxidant (- pentru protecția membranei celulare)
Extractul de anghinare uscată este, de asemenea, capabil să prevină deteriorarea oxidativă a membranei celulelor hepatice de către butil hidroperoxidul terțiar. Un efect hepatoprotector este derivat din acest lucru și din alte experimente in-vitro și in-vivo.
Înainte și după hepatectomia parțială, șobolanii au primit zilnic o cantitate orală dintr-un extract de frunze îmbogățit corespunzător a 2,5 g medicament. O creștere a greutății și a fluxului sanguin, o mobilizare a rezervelor de energie și o creștere a biosintezei proteinelor au fost evidente în ficatul lor. Din aceasta a fost derivată o stimulare a regenerării ficatului [15].
Substanțele fenolice cu o structură parțială o-hidroquinonă (inclusiv luteolină, glicozide luteoline, acizi cafeoilchinici) sunt responsabile de acest efect antioxidant.
Inhibarea biosintezei colesterolului (- pentru prevenirea arteriosclerozei)
Principalele mecanisme ale efectului de scădere a lipidelor sunt inhibarea noii sinteze a colesterolului la nivelul HMG-CoA reductazei (enzimă cheie în biosinteza colesterolului) și o excreție crescută a colesterolului sub formă de acizi biliari prin creșterea colerezei. Luteolina, care apare din glicozidele flavonoide după eliberarea enzimatică, este în principal responsabilă de efectul de scădere a lipidelor.
Un extract apos-alcoolic cu 46% derivați ai acidului cafeoilchinic a redus nivelul trigliceridelor cu 33% și nivelul colesterolului cu 45% la șobolanii hiperlipidaemizați după doze repetate intraperitoneale de 25 mg/kg. Acesta din urmă a scăzut și după administrarea orală [13].
Scăderea colesterolului și inhibarea oxidării LDL sunt factori importanți în profilaxia arteriosclerozei.
În plus, preparatele apoase sau etanolico-apoase din anghinare sunt capabile să inhibe activitatea α-amilazei in vitro, ingredientele fenolice fiind în primul rând responsabile pentru aceasta. Extractele puternic lipofile (hexan, diclorometan) nu au prezentat efecte inhibitoare ale enzimelor [9].
Efectul inhibitor asupra biosintezei colesterolului in vitro [16,17] corespunde rapoartelor de experiență din care reiese că preparatele de anghinare pot contribui la scăderea colesterolului din sânge, în special la om, atunci când sunt utilizate pe o perioadă lungă de timp [5]. În acest context, sunt de interes și studiile care indică faptul că oxidarea LDL umană, care este importantă pentru dezvoltarea arteriosclerozei, poate fi inhibată și de extractul de frunze de anghinare.
Kirchhoff și colab. a fost capabil să arate efectul coleretic într-un studiu controlat cu placebo cu persoane testate. La 30 și 60 de minute după administrarea intraduodinală de 1,92 g dintr-un extract de anghinare standardizat, creșterile fluxului biliar de 127% și 152% au fost măsurate la 20 de persoane testate. Autorii au concluzionat că extractul de anghinare este potrivit pentru tratamentul afecțiunilor dispeptice, mai ales dacă există suspiciunea disfuncției secreției biliare [21].
Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, a fost realizat recent cu un extract etanolic standardizat de floare de anghinare pe 55 de persoane supraponderale cu un echilibru al zahărului afectat (zahăr din sânge în repaus alimentar: 6,11 ± 0,56 mmol/l). Subiecții au primit 200 mg extract de anghinare de 3 ori pe zi sub formă de tablete filmate sau placebo timp de 8 săptămâni. Scăderea glicemiei în repaus alimentar a fost obiectivul principal. Hemoglobina glicată, glucoza medie derivată din HbA1c, nivelurile lipidelor din sânge și parametrii antropometrici au fost obiectivele secundare. Grupul de anghinare a prezentat scăderi semnificative ale: zahărului din sânge în repaus alimentar, hemoglobinei glicozilate, nivelului mediu de glucoză și lipide din sânge derivate din HbA1c. Grupul placebo nu a prezentat nicio diferență semnificativă. Cu aceste date, ar putea fi demonstrată eficacitatea anghinarei în reducerea parametrilor metabolici ai zahărului la subiecții supraponderali cu glucoză la repaus alimentară afectată [23].
Rezultate din articolele de recenzie:
Într-o revizuire sistematică a preparatelor din extract de frunze de anghinare, au fost incluse 3 studii randomizate, controlate cu placebo, cu un total de 262 de participanți. Studiile au arătat dovezi ale unei reduceri semnificative a colesterolului total cu până la 18,5% după tratament timp de 42 de zile [10,24].