Aripiprazol - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă
Substanța activă aripiprazol este un antipsihotic atipic (atipic) care este utilizat pentru a trata schizofrenia sau episoadele maniacale. Ca un agonist parțial al dopaminei D2, neurolepticul blochează receptorii postinaptici ai dopaminei D2, stimulând în același timp autoreceptorii presinaptici.
cerere
Aripiprazolul este utilizat pentru tratarea:
- schizofrenie la adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani
- pentru episoadele maniacale moderate până la severe ale tulburării bipolare I și pentru prevenirea unui nou episod maniacal la adulții care au avut predominant episoade maniacale și ale căror episoade maniacale au răspuns la tratamentul cu aripiprazol
- pentru tratamentul episoadelor maniacale moderate până la severe ale tulburării bipolare I la adolescenți cu vârsta de 13 ani și peste timp de până la 12 săptămâni
Poate dura câteva zile până la câteva săptămâni până când pacientul își îmbunătățește starea clinică după tratamentul cu un antipsihotic. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape în orice moment în acest timp.
Tipul aplicației
Aripiprazolul este disponibil pe piața germană sub formă de tablete, soluție orală, soluție injectabilă, tablete orodispersabile și solvent pentru prepararea unei suspensii injectabile de depozit.
farmacologie
Farmacodinamică (efect)
Aripiprazolul aparține grupului de antipsihotice atipice (neuroleptice) și se leagă cu afinitate ridicată la receptorul dopaminei D2. Spre deosebire de majoritatea neurolepticelor, aripiprazolul are un efect agonist parțial. În calitate de agonist parțial al dopaminei D2, aripiprazolul blochează receptorii postinaptici ai dopaminei D2 stimulând simultan autoreceptorii presinaptici. Aripiprazolul are un efect agonist atunci când substanța mesager naturală dopamină este absentă și antagonistă atunci când activitatea sa este crescută.
Mai mult, aripiprazolul are, de asemenea, un efect agonist parțial asupra receptorilor serotoninei 5-HT1A și un efect antagonist asupra receptorilor 5-HT2A.
Farmacocinetica
Absorbţie
Aripiprazolul este bine absorbit și atinge nivelurile plasmatice maxime după 3 până la 5 ore. Biodisponibilitatea orală absolută este de 87%.
distribuție
Aripiprazolul se distribuie pe tot corpul cu un volum aparent de distribuție de 4,9 L/kg, sugerând o distribuție extravasculară extinsă. La concentrații terapeutice, peste 99% din aripiprazol și dehidro-aripiprazol sunt legate de proteinele plasmatice.
Biotransformare
Aripiprazolul este metabolizat în principal în ficat prin trei căi de biotransformare:
- Deshidratare (CYP3A4 și CYP2D6)
- Hidroxilare (CYP3A4 și CYP2D6)
- N-dezalchilare (CYP3A4)
Aripiprazolul reprezintă cea mai mare parte a medicamentului în circulația sistemică. Proporția metabolitului activ dehidro-aripiprazol este de aproximativ 40% din ASC aripiprazolului în plasmă la starea de echilibru.
eliminare
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 de ore pentru aripiprazol la metabolizatorii extensivi prin CYP2D6 și aproximativ 146 ore la metabolizatorii „slabi” prin CYP2D6. Clearance-ul total al corpului, care apare în principal prin ficat, este de 0,7 ml/min/kg. După administrarea orală a unei doze unice de aripiprazol marcat cu 14C, aproximativ 27% din radioactivitatea dată a fost găsită în urină și aproximativ 60% în fecale. Mai puțin de 1% din aripiprazol a fost eliminat renal nemodificat.
dozare
Schizofrenie: Doza inițială recomandată este de 10 sau 15 mg aripiprazol pe zi.
Episoade maniacale în tulburarea bipolară I: Doza inițială recomandată este de 15 mg aripiprazol o dată pe zi.
Efecte secundare
Cele mai frecvente reacții adverse în timpul tratamentului cu aripiprazol sunt:
- Somnolenţă
- somnolenţă
- Akathisia
- tremur
- vedere încețoșată
- o durere de cap
- simptome gastrointestinale
Frecvența efectelor secundare motorii extrapiramidale este similară cu cea a tratamentului cu olanzapină și mai puțin frecventă decât tratamentul cu haloperidol.
Interacțiuni
Următoarele interacțiuni există cu utilizarea aripiprazolului:
Contraindicație
Aripiprazolul nu trebuie luat dacă sunteți hipersensibil la ingredientul activ.
Sarcina/alăptarea
Aripiprazolul și principalul său metabolit activ farmacologic, dehidroaripiprazolul, traversează placenta. Nu există studii adecvate și controlate cu aripiprazol la femeile gravide. Au fost raportate anomalii congenitale, dar nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu aripiprazolul. Nou-născuții expuși la antipsihotice (inclusiv aripiprazol) în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină prezintă risc de efecte secundare, inclusiv simptome extrapiramidale și/sau simptome de sevraj, a căror severitate și durată pot varia după naștere. Au fost raportate agitație, creșterea sau scăderea tonusului muscular, tremurături, somnolență, dificultăți de respirație sau tulburări alimentare. În consecință, nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție. Quetiapina mai bine dovedită ar trebui preferată pentru recrutarea medicamentelor.
Aripiprazolul se excretă în laptele matern și trebuie luată o decizie cu privire la întreruperea alăptării sau renunțarea/întreruperea tratamentului cu aripiprazol. Trebuie avute în vedere atât beneficiul alăptării pentru copil, cât și beneficiul terapiei pentru femeie.
Capacitatea de a conduce
Aripiprazolul are o influență minoră sau moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje din cauza posibilelor efecte asupra sistemului nervos și asupra vederii, cum ar fi sedare, somnolență, sincopă, vedere încețoșată, diplopie.
Informații suplimentare pot fi găsite în informațiile de specialitate respective.
Alternative
Aripiprazolul este singurul antipsihotic care are un efect parțial agonist asupra receptorilor D2 și serotoninei 5-HT1A. Alte antipsihotice atipice includ: