Bisoprolol - biologie
100 ° C (sub formă de hemifumarat) [1]
Apă: 2,24 g l −1 (25 ° C) [1]
Bisoprolol este un compus chimic din grupele de aromatici, eteri fenolici și alcooli. Substanța este utilizată în medicină ca medicament care aparține grupului de blocanți selectivi ai β1-adrenoreceptorilor (Blocante beta) utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, anginei pectorale, insuficienței cardiace cronice și tahicardiei. Compusul chiral este denumit racemat; H. utilizat ca amestec 1: 1 al celor doi enantiomeri. Stereoizomerul activ (eutomer) este (S.) Forma bisoprololului. [4]
Informații clinice
Domenii de aplicare (indicații)
Bisoprololul este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială, angina pectorală și insuficiența cardiacă cronică. Pentru a îmbunătăți complianța și pentru a simplifica terapia, bisoprololul este disponibil într-o combinație fixă cu hidroclorotiazida diuretică în diferite concentrații.
Contraindicații
Medicamentul ar trebui Nu se utilizează în astm bronșic, aritmii cardiace lente (bradicardie), utilizarea IMAO, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă severă cu șoc cardiogen incipient și diabet zaharat.
Efecte adverse (efecte secundare)
Pot apărea următoarele reacții adverse: tulburări circulatorii, scăderea tensiunii arteriale, cefalee, psoriazis, ritm cardiac scăzut (bradicardie), amețeli, oboseală, tulburări de somn, modificări ale dispoziției, confuzie, halucinații, bronhospasm, uscăciune a ochilor, transpirație crescută, disfuncție erectilă și altele asemenea. A.
Proprietăți farmacologice
Bisoprololul este un β-blocant cu acțiune îndelungată care se leagă preferențial de β1-adrenoreceptori. Scade ritmul cardiac și are un efect inotrop negativ. Datorită lipofilicității sale, bisoprololul are, de asemenea, un efect nervos central. La fel ca carvedilolul, nu prezintă activitate simpaticomimetică intrinsecă (ISA).
După administrarea orală, blocantul β este absorbit rapid cu o biodisponibilitate de aproximativ 90%. Aportul de doze în intervalul de 10 până la 100 mg duce la concentrația plasmatică maximă după aproximativ 3 ore. Timpul de înjumătățire este de 10 până la 11 ore, jumătate din substanță fiind eliminată nemodificată prin rinichi, restul fiind eliminat prin degradare în ficat. Ingredientul activ este utilizat ca racemat, enantiomerii ingredientelor active având de obicei proprietăți și efecte farmacologice diferite. [6]
Importanța pieței
Cu aproximativ 515 milioane DDD, bisoprololul a fost al doilea cel mai frecvent utilizat blocant β din Germania după metoprolol în 2007. În general, numărul dozelor prescrise (în conformitate cu DDD) de beta-blocante aproape sa triplat între 1998 și 2007. [7]
Denumiri comerciale
Bilol (CH), Bisacardiol (A), Bisocor (A), Concor (D, A, CH), Concor COR (D, A), Jutabis (D), Rivacor (A), numeroase generice (D, A, CH )
În combinație cu hidroclorotiazidă: Concor plus (D, CH), Bilol comp (CH), Bisoprolol comp (D), Bisoprolol HCT Generika (D), Lodoz (CH), Rivacor plus (A)