Bisoprolol - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Bisoprololul este utilizat în tratamentul bolilor cardiovasculare, în special a hipertensiunii arteriale. Bisoprololul aparține grupului de substanțe active numite antagoniști ai beta-adrenoceptorilor (beta-blocanți).

cerere

Bisoprololul beta-blocant este indicat pentru terapia hipertensiunii arteriale, pentru ameliorarea inimii în insuficiența cardiacă congestivă, precum și a bolilor coronariene și a altor tulburări circulatorii ale vaselor coronare. În plus, bisoprololul poate fi utilizat pentru angina pectorală, sindromul cardiac hiperkinetic, tahicardii și pentru îngrijirea de urmărire a pacienților cu infarct și/sau accident vascular cerebral.

Bisoprololul este adesea utilizat împreună cu alte substanțe active, de ex. Inhibitori ai ECA sau diuretice precum hidroclorotiazida sau spironolactona.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Bisoprololul aparține grupului farmacoterapeutic al antagoniștilor selectivi ai beta-adrenoreceptorilor. Ingredientul activ are o sensibilitate ridicată pentru receptorii beta-1, în timp ce sensibilitatea pentru receptorul beta-2 în mușchii vasculari și bronșici netezi este foarte scăzută. Afinitatea față de alți receptori beta-2, care sunt implicați în reglarea metabolică, este, de asemenea, scăzută.

Medicamentele din grupul de ingrediente active al beta-blocantelor selective, cum ar fi bisoprololul, își dezvoltă efectul prin prevenirea catecolaminelor adrenalină și noradrenalină de a-și da vasoconstricția și impulsurile de creștere a tensiunii arteriale. În acest scop, bisoprololul ocupă receptorii beta-1 de pe inimă. Fără impulsul activator al celor două catecolamine, frecvența și volumul accidentului vascular cerebral scad, ceea ce duce la un debit cardiac redus. Aceasta scade tensiunea arterială și reduce consumul de oxigen miocardic. Mai multă ușurare pentru inimă rezultă, deoarece bisoprololul încetinește conducerea excitației în inimă.

Bisoprololul scade nivelul reninei plasmatice chiar și atunci când se administrează diuretice sau inhibitori ai ECA în același timp. Rezistența vasculară periferică este redusă treptat.

Farmacocinetica

Bisoprololul se administrează sub formă de tablete. Comprimatele conțin ingredientul activ sub formă de fumarat de bisoprolol. După ingestie, ingredientul activ este absorbit și are o biodisponibilitate de aproximativ 90%. Legarea bisoprololului de proteinele plasmatice este în jur de 30%, volumul de distribuție 3,5 l/kg și clearance-ul total în jur de 15 l/h.

O doză o dată pe zi este suficientă datorită timpului de înjumătățire plasmatică de 10-12 ore. Efectul maxim este atins după zile sau săptămâni, motiv pentru care doza poate fi crescută doar lent. De obicei, efectul antihipertensiv maxim al beta-blocantelor se realizează în decurs de 14 zile.

Bisoprololul este eliminat în două moduri:

50% din ingredientul activ este transformat în metaboliți inactivi în ficat, care sunt excretați renal.
Cealaltă jumătate a ingredientului activ este excretat renal nemodificat.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, deoarece bisoprololul este eliminat în părți egale prin ficat și rinichi.

Bisoprololul are farmacocinetică liniară, care este independentă de vârstă.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică în stadiul III al NYHA, trebuie remarcat faptul că bisoprololul are niveluri plasmatice mai ridicate, iar timpul de înjumătățire este mai lung decât la persoanele sănătoase. De exemplu, la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică care primesc o doză zilnică de 10 mg bisoprolol, concentrația plasmatică maximă la starea de echilibru este de 64 ± 21 ng/ml, iar timpul de înjumătățire este de 17 ± 5 ore.

dozare

Doza este de 1,25-10 mg (max. 20 mg) fumarat de bisoprolol o dată pe zi. La începutul terapiei, medicamentul trebuie început treptat și tratamentul trebuie întrerupt în consecință. Trebuie luat dimineața.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale bisoprololului rezultă din efectul asupra sistemului nervos central și - ca mulți alți beta-blocanți - variază foarte mult de la persoană la persoană. Efectele secundare sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor:

Foarte des:

Frecvent:

Ameţeală
o durere de cap
Agravarea insuficienței cardiace preexistente
Senzație de frig sau amorțeală la nivelul extremităților
Hipotensiune
Afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături, diaree, constipație
Astenie
oboseală.

Ocazional:

depresiuni
tulburari de somn
Tulburări de conducere AV
Hipotensiune ortostatică
Bronhospasm la pacienții cu astm bronșic sau boală obstructivă a căilor respiratorii
Slăbiciune musculară și crampe.

Rar:

Coșmaruri și/sau halucinații
Sincopă
Scăderea fluxului lacrimal
Afectarea auzului
Rinită alergică
hepatită
Reacții de hipersensibilitate precum mâncărime, înroșire, exantem
Disfuncție erectilă
Niveluri crescute de trigliceride
Enzime hepatice crescute (ALT, AST).

Foarte rar:

Conjunctivită
Alopecia
Psoriazile sau erupțiile psoriaziforme pot fi declanșate de beta-blocante.

Interacțiuni

Combinații care ar trebui evitate

Un număr de clase diferite de medicamente nu trebuie utilizate în asociere cu bisoprolol, inclusiv:

Antiaritmice de clasa I
Antagoniști ai calciului de tip verapamil, într-o măsură mai mică și de tip diltiazem
Medicamente antihipertensive eficiente la nivel central.

Combinații care trebuie utilizate cu precauție

Combinația de bisoprolol și următoarele ingrediente active și clase de ingrediente active trebuie efectuată cu prudență:

Antagoniști ai calciului, cum ar fi derivații dihidropiridinici, cu efect ionotrop negativ
Antiaritmice de clasa III
Simpatomimetice care stimulează receptorii alfa și beta
Beta-blocante topice
Glicozide digitale
Parasimpatomimetice
Insulină și medicamente antidiabetice orale
Anestezice
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Simpatomimetice beta
Medicamente antihipertensive și alte medicamente care scad tensiunea arterială
Moxisylyt.

Alte interacțiuni

Un număr de alte medicamente pot interacționa cu bisoprololul:

Inhibitorii monoaminooxidazei (IMAO), cu excepția inhibitorilor MAO-B, pot crește efectele antihipertensive ale bisoprololului. Cu toate acestea, există și un risc de crize hipertensive.
Mefloquina crește riscul de bradicardie.
Derivați de ergotamină: tulburările circulatorii periferice sunt agravate.
Rifampicină: Ingredientul activ scurtează ușor timpul de înjumătățire al bisoprololului. De obicei nu este necesară ajustarea dozei.

Contraindicație

Hipersensibilitatea la bisoprolol sau la unul dintre celelalte componente ale medicamentului respectiv este o contraindicație.

Există și alte contraindicații:

Insuficiență cardiacă acută sau decompensată care necesită terapie inotropă intravenoasă
Șoc cardiogen
Sindromul nodului sinusal
Bloc atrial sin
Bloc AV de gradul 2 sau 3
Bradicardie simptomatică
Hipotensiune arterială simptomatică
Feocromocitom netratat
Astm bronșic sever sau alte boli pulmonare simptomatice severe de natură obstructivă
Forme severe de boală arterială periferică sau sindrom Raynaud
Acidoza metabolică.

Sarcina/alăptarea

Bispoprololul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este strict indicat. Blocanții beta reduc în general perfuzia placentei, ceea ce poate duce la întârzierea creșterii fetale și la moartea intrauterină, avort spontan sau travaliu prematur.

Nu există date privind excreția de bisoprolol în laptele matern. Prin urmare, alăptarea în timpul terapiei cu bisoprolol nu este recomandată.

Capacitatea de a conduce

Într-un studiu, pacienții cu boală coronariană nu au prezentat efecte asupra capacității de a conduce vehicule folosind bisoprolol. Cu toate acestea, nu pot fi excluse reacții individuale diferite la ingredientul activ. Acest lucru trebuie luat în considerare în special la începutul tratamentului sau la schimbarea medicamentelor.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile relevante pentru profesioniști.