brotizolam

brotizolam Este un compus chimic, tienobenzodiazepina, analogul benzodiazepinei. Are activități sedative și hipnotice, [1] anxiolitice, anticonvulsivante și relaxante musculare. este considerat datorită duratei sale scurte de acțiune, similar cu alte benzodiazepine și, în special, triazolam. [2] În Italia, este vândut de compania farmaceutică Boehringer Ingelheim sub denumirea comercială de Lendormin, sub formă de tablete care conțin 0,25 mg de ingredient activ.

atunci când

index

  • 1. Caracteristici structurale și fizice
  • 2. farmacodinamica
  • 3. farmacocinetica
  • 4. toxicologie
  • 5. utilizări clinice
  • 6. efecte secundare nedorite și
  • 7. Contraindicații
  • 8. dozele terapeutice
  • 9. abuz
  • 10. note
  • 11. linkuri externe

Caracteristici structurale și fizice

Apare ca o pulbere albă sau ușor galbenă. practic insolubil în apă și puțin solubil în alcool etilic sau metilic

farmacodinamica

Brotizolamul se caracterizează printr-o afinitate ridicată pentru receptorii benzodiazepinici ai sistemului nervos central (SNC), unul dintre cei mai înalți dintre toate benzodiazepinele, după cum reiese din studiile pe animale. [3] Benzodiazepina se leagă de acești receptori rezultând o reducere a timpului necesar adormirii, crescând timpul total de somn și scăzând numărul de excitații. Medicamentul are activitate anxiolitică, hipnotică, anticonvulsivantă, sedativă și relaxantă musculară. Proprietățile sale farmacologice sunt similare cu cele ale triazolamului.

Brotizolamul crește somnul cu undă lentă (SWES) într-o manieră dependentă de doză, în timp ce suprimă etapele somnului profund. Pacientul petrece mai puțin timp în etapele 3 și 4, care sunt etapele profunde ale somnului, atunci când recurge la tratament cu benzodiazepine, cum ar fi brotizolam. Prin urmare, hipnoticele benzodiazepinice nu sunt ideale în tratamentul insomniei. Suprimarea etapelor mai profunde ale somnului benzodiazepinic poate fi deosebit de problematică pentru persoanele în vârstă, deoarece persoanele în vârstă petrec în mod natural mai puțin timp în somnul profund. [4]

farmacocinetica

toxicologie

Compotul se caracterizează printr-o toxicitate acută foarte scăzută. Studiile efectuate pe animale, în special rozătoare, au demonstrat valori ale LD50 mai mari de 10 g/kg greutate corporală, la șoareci și șobolani, atunci când amestecul este administrat oral. Studii toxicologice suplimentare au arătat valori LD50 orale mai mari de 2 g/kg iepure și câine.

utilizări clinice

Brotizolam este utilizat în special pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei, în special atunci când este sever, debilitant și supune pacientul la un disconfort profund. Insomnia este descrisă ca dificultate de a adormi, tendința de a avea treziri frecvente, trezirea devreme după somn sau o combinație a fiecăruia dintre acestea. Compusul, împreună cu alte hipnotice, trebuie utilizat numai pentru sooggetti de insomnie cronică și pe termen scurt, ocazional. [9] Poate fi utilizat și în pre-anestezie, înainte de a supune pacienții pentru operație. [10]