Candesartan - utilizare, efecte, efecte secundare lista galbenă

Candesartan este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială) sau a insuficienței cardiace. Ingredientul activ din grupul de antagoniști ai receptorilor AT1 (sartani) scade tensiunea arterială și ameliorează inima.

cerere

Medicamentele eliberate pe bază de rețetă care conțin ingredientul activ candesartan ajută la hipertensiune arterială esențială (hipertensiune arterială), insuficiență cardiacă (insuficiență cardiacă) și scăderea funcției mușchiului ventricular stâng atunci când medicamentele din grupul inhibitorilor ECA nu pot fi utilizate. Ele sunt, de asemenea, utilizate ca terapie suplimentară la inhibitorii ECA la pacienții care nu tolerează antagoniști ai receptorilor mineralocorticoizi (ARM) și, prin urmare, au insuficiență cardiacă în ciuda terapiei.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Candesartanul este un blocant al receptorilor angiotensinei II. Ingredientul activ, dezvoltat din promedicament candesartan cilexetil, blochează receptorul AT1 și astfel neutralizează efectul angiotensinei II.

În mod normal, receptorul AT1 crește vasoconstricția și contractilitatea cardiacă, precum și perfuzia renală. Sub acțiunea candesartanului, vasele de sânge se relaxează și se extind, provocând scăderea tensiunii arteriale. Candesartanul nu are niciun efect asupra ECA.

Farmacocinetica

După administrarea comprimatului, candesartan cilexetil este transformat în forma activă candesartan. Biodisponibilitatea absolută estimată a comprimatului este de aproximativ 14%. Efectele încep la aproximativ două ore după ingestie. Concentrația în ser atinge maxim trei până la patru ore după ingestie. Mâncarea ingerată sau sexul pacientului nu afectează acest lucru. Mai mult de 99% din candesartanul ingerat este legat de proteinele plasmatice. Candesartanul se excretă în principal nemodificat prin rinichi, bilă și, într-o mică măsură, și prin metabolizarea ficatului (CYP2C9). Efectele asupra CYP2C9 și CYP3A4 nu sunt cunoscute. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ nouă ore.

Note suplimentare privind farmacocinetica la anumite grupuri de pacienți:

La persoanele cu vârsta de 65 de ani și peste, concentrația serică maximă medie și concentrația serică în timp sunt cu 50 și, respectiv, cu 80% mai mari decât la persoanele mai tinere.
La pacienții cu funcție renală ușoară până la moderată, concentrația plasmatică maximă medie și concentrația serică cresc cu 50 și 70% în timp.
La pacienții cu funcție hepatică ușoară până la moderată, concentrația serică crește, de asemenea, în timp; Conform studiilor cu 20 până la 80%.

dozare

Candesartan se administrează o dată pe zi cu un pahar de apă - indiferent de mese, dar ori de câte ori este posibil în același timp. Comprimatele conțin de obicei 4, 8, 16 sau 32 mg candesartan cilexetil. Dozajul pentru adulți depinde de indicația:

Doza zilnică în hipertensiune arterială: 8 mg (doza inițială) până la maximum 32 mg
Doza zilnică în insuficiența cardiacă: 4 mg (doza inițială) până la maximum 32 mg.

Cea mai mare parte a efectului de scădere a tensiunii arteriale se realizează în termen de patru săptămâni. Cu excepția pacienților vârstnici, doza inițială poate fi crescută dacă este necesar. Cu toate acestea, ajustarea dozei trebuie făcută în termen de o lună de la începerea tratamentului. Candesartanul poate fi administrat și cu alte medicamente antihipertensive, de exemplu în asociere cu hidroclorotiazidă.

Informații suplimentare privind dozajul:

Dacă există riscul de hipotensiune arterială, poate fi luată în considerare o doză inițială de 4 mg.
La pacienții cu insuficiență renală este recomandată o doză inițială de 4 mg.
O doză inițială de 4 mg este, de asemenea, recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată.
Efectul antihipertensiv poate fi redus la pacienții cu piele neagră. Poate fi necesară terapia de însoțire.
Un supradozaj poate provoca amețeli și scăderea tensiunii arteriale. Atunci trebuie inițiat tratamentul simptomatic - cu monitorizarea funcțiilor vitale. Eventual. volumul trebuie egalizat cu soluție salină fiziologică. Dacă acest lucru nu este suficient, simpatomimeticele pot ajuta.

Pericol: Hemodializa nu are succes în caz de supradozaj.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale candesartanului sunt infecțiile respiratorii, somnolența și amețelile. În caz de reacții alergice (respirație scurtă, umflarea feței, buzelor, limbii, gâtului sau mâncărime severă), medicul trebuie consultat imediat. Reacțiile adverse posibile sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor.

Frecvent: Amețeli, cefalee, infecții respiratorii, tensiune arterială scăzută, modificări ale valorilor sanguine (niveluri crescute de potasiu), modificări ale funcției renale.

Foarte rar: Umflare a feței, buzelor, limbii și/sau gâtului, scăderea globulelor roșii sau albe însoțite de oboseală, infecție sau febră, erupții cutanate, urticarie, mâncărime, dureri la spate, articulații și mușchi, funcție hepatică anormală până la hepatită, greață, Tuse, modificări ale valorilor sanguine (nivel scăzut de sodiu).

Efecte secundare de frecvență necunoscută: Diaree.

Reacții adverse suplimentare la copii și adolescenți: dureri în gât foarte frecvente, curgerea nasului, febră, puls crescut, altfel ca la adulți, dar mai frecvente în general.

Interacțiuni

Candesartan prezintă interacțiuni cu următoarele ingrediente active:

alte medicamente antihipertensive precum beta-blocante, diazoxid, inhibitori ai ECA
AINS
Acid acetilsalicilic (ASA, dacă depășește 3 g/zi)
Suplimente de potasiu
Heparină
Diuretice
litiu
ARM cum ar fi spironolactona, eplerenona
Aliskiren (vezi contraindicații).

Notă: Consumul de alcool poate provoca leșin și amețeli în timp ce luați candesartan.

Contraindicație

Medicamentele care conțin candesartan nu trebuie luate dacă:

Alergii la ingredientul activ
sarcina
Probleme la rinichi
Boală de ficat
Obstrucție biliară
utilizarea simultană a aliskirenului și prezența afectării funcției renale (GFR 2) sau a diabetului zaharat
administrarea de medicamente antihipertensive cu aliskiren
Copii sub un an.

Notă: Comprimatele de Candesartan conțin de obicei lactoză monohidrat, astfel încât pacienții cărora li se diagnostică intoleranță la lactoză trebuie să discute cu medicul înainte de a le lua.

Sarcina/alăptarea

Deoarece există un risc fetotoxic, în special în al doilea și al treilea trimestru, posibilitatea sarcinii ar trebui exclusă în mod regulat la pacienții în vârstă fertilă. Dacă doriți să aveți copii, medicamentul trebuie trecut de la început la medicamente antihipertensive alternative.

De asemenea, utilizarea candesartanului nu este recomandată în timpul alăptării, mai ales atunci când alăptați nou-născuții și bebelușii prematuri.

Capacitatea de a conduce

Candesartan poate afecta capacitatea unor persoane de a reacționa și, prin urmare, de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile tehnice relevante.