Citalopram - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă
Citalopramul este un antidepresiv din clasa inhibitorilor recaptării serotoninei (ISRS). Ingredientul activ este utilizat pentru bolile mintale, în special pentru tratamentul depresiei, tulburărilor de personalitate și tulburărilor de anxietate.
cerere
farmacologie
Farmacodinamică (efect)
Citalopramul are un stereocentru, ceea ce înseamnă că există doi enantiomeri ai ingredientului activ. Dacă se prescrie citalopram, acesta este un amestec de enantiomeri S și R, dintre care enantiomerul S (escitalopram) este în principal responsabil pentru efectele antidepresive. Efectul se bazează pe o inhibiție competitivă a transportatorului de serotonină. Această inhibiție crește concentrația de serotonină în presinaps și contribuie astfel la efect.
După câteva săptămâni de administrare a ISRS, neuronii serotoninergici sunt desensibilizați la cantitatea în exces de serotonină. Deoarece transportorii sunt încă blocați, se acumulează mai multă serotonină în sinapsă. Timpul necesar autoreceptorilor și receptorilor postsinaptici pentru desensibilizare este în concordanță cu efectele clinice întârziate ale ISRS și cu toleranța treptată la efectele secundare.
Farmacocinetica
Citalopramul este metabolizat de ficat. Enzimele citocromului P450 CYP2D6, CYP2C19 și CYP3A4 joacă un rol important în metabolism. Desmetilcitalopramul este principalul metabolit care este demetilat în didemetilcitalopram de către CYP2D6. Clearance-ul sistemic al citalopramului scade odată cu înaintarea în vârstă din cauza scăderii activității metabolice. La persoanele în vârstă sănătoase, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare crește în medie cu 30% comparativ cu o populație tânără. Timpul de înjumătățire al citalopramului este de aproximativ 35 de ore.
dozare
Medicamentele cu ingredient activ citalopram trebuie administrate treptat la începutul tratamentului depresiei. Aceasta începe de obicei cu o doză de 10 mg pe zi și crește încet în câteva săptămâni.
Ingredientul activ este, de asemenea, disponibil sub formă de picături, astfel încât doza poate fi crescută în pași foarte mici (de exemplu, 1 picătură pe zi).
Nu trebuie depășită o doză de 40 mg pe zi.
Efecte secundare
Reacțiile adverse posibile includ disfuncție sexuală, greață, vărsături, oboseală, modificări ale greutății, amețeli, transpirație crescută, tinitus, diaree, căscat excesiv.
Efectele secundare rare includ convulsii, halucinații și sensibilitate la lumină.
Dacă pacienții suferă de oboseală atunci când iau citalopram, ingredientul activ trebuie administrat seara, mai degrabă decât dimineața.
Interacțiuni
- Citalopramul nu trebuie luat împreună cu sunătoare (sau hipericină, hiperforină) sau alte substanțe active care cresc nivelul serotoninei. Cu această combinație există un risc crescut de sindrom serotoninergic, care poate chiar pune viața în pericol.
- Deoarece citalopramul crește riscul de sângerare gastro-intestinală, nu trebuie administrat împreună cu anticoagulante orale (de exemplu, warfarină) sau AINS (medicamente antiinflamatoare neseroidale precum acidul acetilsalicilic, ibuprofenul, diclofenacul, naproxenul).
- Utilizarea concomitentă cu omeprazol poate crește concentrațiile plasmatice ale citalopramului și, astfel, poate duce la creșterea efectelor secundare. Prin urmare, este necesară o ajustare a dozei.
Contraindicație
O combinație cu inhibitori de monoaminooxidază (inhibitori MAO), de ex. Moclobemida, tranilcipromina, selegilina, rasagilina sunt contraindicații.
Sarcina/alăptarea
Citalopram nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Deși datele publicate la femeile gravide nu prezintă nici efecte malformative, nici fetotoxice și nici o toxicitate neonatală, citalopramul trebuie utilizat numai atunci când este clar necesar și după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu.
Nou-născuții trebuie monitorizați dacă utilizarea maternă a citalopramului este continuată până la stadiile târzii ale sarcinii (în special în ultimul trimestru), iar întreruperea bruscă trebuie evitată în timpul sarcinii. După naștere, la nou-născuți, la mai puțin de 24 de ore de la naștere, pot apărea simptome precum dificultăți de respirație, cianoză, apnee, convulsii, temperatură instabilă a corpului, dificultăți de băut, vărsături, hipoglicemie, hipertensiune musculară, hipotensiune musculară, hiperreflexie, tremor, tremurături nervoase, iritabilitate, letargie, țipete constante. Apare somnolență și probleme de somn.
De asemenea, utilizarea citalopramului în ultimul trimestru poate crește riscul apariției hipertensiunii pulmonare primare la nou-născuți.
Citalopramul este excretat în laptele matern. Nu s-au observat efecte minore sau efecte minore la sugarii alăptați. Deoarece informațiile disponibile sunt insuficiente, trebuie să se acorde prudență atunci când sunt utilizate în timpul alăptării.
Capacitatea de a conduce
Deoarece fiecare medicament psihotrop poate afecta judecata și dexteritatea, riscul potențial ca capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje să fie afectată trebuie de asemenea subliniat în timpul tratamentului cu escitalopram.
Instructiuni de folosire
- FDA a anunțat în 2011 că citalopramul poate prelungi intervalul QT în funcție de doză. Din acest motiv, ingredientul activ nu trebuie prescris în doze mai mari de 40 mg pe zi.
- În 2012, s-a recomandat ca pacienții cu vârsta peste 60 de ani sau care iau un inhibitor al CYP2C19 să limiteze doza maximă la 20 mg pe zi.
Alternative
Alte SSRI în afară de citalopram sunt:
Diferențe între reprezentanți:
Citalopramul, fluvoxamina, paroxetina și sertralina sunt absorbite lent și au un timp de înjumătățire lung de aproximativ 20 de ore. Timpul de înjumătățire lung poate duce la acumularea ingredientului activ respectiv.
Ingredientele active fluoxetină și norfluoxetină (metabolitul fluoxetinei) au timp de înjumătățire plasmatică foarte lung, de 2 până la 4 zile și respectiv de 7 zile.
Potențial de interacțiune:
Fluoxetina și paroxetina inhibă izoenzima citocromului P450 CYP2D6.
Fluvoxamina inhibă CYP1A2 și CYP2C19.
Citalopramul, escitalopramul și sertralina au un potențial redus de interacțiune.