Enalapril - biologie
solubil în apă: 25 g · l −1 [2]
| fără pictograme GHS |
2973 mg kg -1 (șobolan p.o.) [1]
Enalapril este un medicament din grupa inhibitorilor ECA care este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială) și a insuficienței cardiace. Enalapril în sine este un promedicament inactiv. Principiul său de funcționare se bazează pe activare Enalaprilat privind inhibarea enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).
chimie
Enalaprilul se bazează pe peptidele inhibitoare ale ECA ale veninului viperei lance Jararaca (Bothrops jararaca), o specie de șarpe braziliană. Enalaprilul conține o structură dipeptidică stabilizată și este un produs de condensare a aminoacizilor (S.) -Prolină și (S.) -Alanină și din ester etilic al acidului 2-oxo-4-fenilbutiric. [3]
Enalaprilul este un promedicament inactiv, care a fost realizat prin esterificarea funcției acidului carboxilic liber cu etanol. Această grupă de etanol este separată în organism în ficat de esteraze, care creează enalaprilatul activ.
Enalaprilul conține trei stereocentri, prin urmare există opt stereoizomeri diferiți. Doar uniformele stereochimice (toate-S.) Izomer utilizat. Ceilalți șapte stereoizomeri nu au sens.
farmacologie
domenii de aplicare
Enalapril se utilizează individual (monoterapie) și în combinație cu alți agenți antihipertensivi (terapia combinată, în special cu diuretice sau blocante ale canalelor de calciu), în principal pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute. Este, de asemenea, prima alegere pentru tratamentul insuficienței cardiace. Spre deosebire de alți inhibitori ai ECA, cum ar fi B. Ramipril, Enalapril nu a demonstrat nicio eficacitate în profilaxia (prevenirea) infarctului miocardic.
Mecanism de acțiune
Ca inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, enalaprilul duce la o formare redusă a angiotensinei II din angiotensina I. Această formare redusă a angiotensinei II determină o scădere a tonusului vaselor de sânge și deci o scădere a tensiunii arteriale. Scăderea nivelului de angiotensină II conduce, de asemenea, la o reducere a eliberării de aldosteron din cortexul suprarenal și, astfel, la o influență asupra echilibrului apei (vezi și sistemul renină-angiotensină-aldosteron).
Efecte secundare
Majoritatea efectelor secundare ale enalaprilului au fost asociate cu descompunerea mai lentă și acumularea de bradikinină cauzată de inhibitorii ECA. Acestea includ reacții cutanate, cum ar fi B. exantem și urticarie, de asemenea edem angioneurotic. Cu toate acestea, reacțiile alergice grave ale pielii sunt observate doar foarte rar.
Efectele secundare respiratorii includ tuse uscată, răgușeală și dureri în gât. Pot apărea și atacuri de astm și dificultăți de respirație, deși rar.
Ca urmare a acțiunii principale a enalaprilului, poate exista o scădere excesivă a tensiunii arteriale. Drept urmare, ocazional pot fi observate amețeli, cefalee și somnolență. Evenimente cardiovasculare grave, cum ar fi angina pectorală, infarctul miocardic și sincopa, au fost raportate numai în cazuri izolate.
Ca urmare a interferenței cu echilibrul apei și electroliților, ocazional pot fi observate tulburări ale funcției renale. Proteinuria (excreția proteinelor în urină), pe de altă parte, este rar observată.
De la enalapril în timpul sarcinii u. A. Poate provoca tulburări de creștere și formare osoasă la copil asociate cu creșterea mortalității, enalaprilul nu trebuie luat în acest timp și trebuie înlocuit cu alte măsuri terapeutice adecvate.
Interacțiuni
Enalapril îmbunătățește efectele de scădere a zahărului din sânge ale insulinei și ale medicamentelor antidiabetice orale, precum și efectele modificării numărului de sânge ale imunosupresoarelor.
Prin interferența cu echilibrul apei și electroliților, eliminarea electroliților poate fi încetinită, lucru care trebuie luat în considerare în special atunci când se tratează cu diuretice care economisesc litiu și potasiu.
Atunci când este combinat cu alte medicamente antihipertensive, trebuie luată în considerare scăderea tensiunii arteriale.
Denumiri comerciale
ACEpril (CH), Alapril (A), Benalapril (D), Corvo (D), Elpradil (CH), Epril (CH), Jutaxan (D), Mepril (A), Renistad (A), Renitec (A), Reniten (CH), Xanef (D), numeroase generice (D, A, CH)
Medicină veterinară: Enacard, Enadog, Enalatab, Prilenal
Baroprine (A), Benalapril PLUS (D), Carmen ACE (D), Cenipress (A), Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Coenytyrol (A), Corvo HCT (D), Elpradil HCT (CH), Epril plus (CH), Lercaprel (A), Renacor (D), Renitec plus (A), Reniten plus (CH), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A) și diverse generice cu apendicele „comp”, „HCT” sau „plus” (D, A, CH) sau prefixul „Co-” (A, CH)