Farmacologie Terapia durerii cu analgezice Lecturio Med

Imagine: „fără informații” de Hans. Licență: CC0 1.0

Schema de nivel OMS pentru terapia durerii

Pentru tratamentul durerii cronice, OMS (Organizația Mondială a Sănătății) a stabilit în 1986 un plan în care analgezicele orale (analgezice) sunt luate în etape cu potență diferită: Mai întâi analgezice mai slabe, dacă nu se realizează efectul dorit, apoi analgezice mai puternice, cu Utilizarea coanalgezicelor (vezi mai jos) este posibilă în fiecare etapă. Această schemă pas cu pas, care inițial a fost utilizată doar pentru terapia durerii tumorale, este acum utilizată și în tratamentul altor dureri cronice.

Etapa 1: analgezice non-opioide

Pentru Analgezice non-opioide primul nivel al schemei de nivel OMS include printre altele Paracetamol (4 până la 6 x 500 până la 1000 mg pe zi), Naproxen (2 x 500 mg pe zi), Diclofenac (2 x 50 până la 150 mg pe zi) și Ibuprofen (2 până la 3 x 800 mg pe zi). Paracetamolul este ușor eficient doar pentru durerile osoase, ale țesuturilor moi și ale tumorilor, deoarece nu este antiinflamator lucrări. Pacienți cu risc crescut de gastrointestinal Ar trebui adăugate complicații Inhibitori ai pompei de protoni (de exemplu. Omeprazol) ia în.

Efectele și efectele secundare ale substanțelor menționate sunt descrise mai jos în text.

Nivelul 2: analgezice non-opioide plus opioide cu potență scăzută

La al doilea nivel al schemei de nivel OMS, există o administrare pe lângă analgezicele non-opioide potență mai mică Opioide. Acestea includ Dihidrocodeina (2 până la 3 x 60 până la 180 mg pe zi), Tramadol (2 până la 3 x 100 până la 300 mg) și Tilidină (2 până la 3 x 100 până la 200 mg pe zi), toate ca preparat retardat administrat și nu Ordonanța privind prescripția narcoticelor (BtMVV) sunt supuse.

PEŞTERĂ: Tilidina sub formă neretardată este supusă BtMVV, în timp ce preparatul retardat nu este!

Opioidele cu potență redusă vor fi discutate mai detaliat mai jos. În cazul durerii cronice foarte severe sau a eficienței insuficiente a opioidelor cu potență scăzută, ar trebui să se facă trecerea la nivelul trei al schemei de nivel, dar niciodată o combinație a opioidelor de nivelurile doi și trei, deoarece acest lucru ar slăbi efectul medicamentelor.

Nivelul 3: analgezice non-opioide plus opioide puternice

Al treilea nivel al schemei de nivel OMS oferă o combinație de analgezice non-opioide opioizi puternici care fac obiectul BtMVV. Acestea includ Morfină (6 x 5 până la 500 mg p.o. pe zi), Hidromorfonă (2 până la 3 x 4 până la 200 mg p.o. pe zi), Buprenorfină (3 până la 4 x 0,2 până la 1,2 mg s.l. pe zi), Fentanil (0,6 până la 12 mg transdermic) și Oxicodonă (2 până la 3 x 10 până la 400 mg p.o. pe zi). Morfină retardată este mijlocul de alegere, neretardat se numește în principal Medicație de eliberare la descoperire- sau Durerea de vârf Luat. Fentanilul sau buprenorfina pot fi, de asemenea, utilizate pentru tulburări de înghițire, constipație severă sau alte tulburări de absorbție intestinală transdermic Plasture (TTS = sistem terapeutic transdermic) se poate administra.

Opioidele se iau la un interval fix, care nu trebuie scurtat, altfel există riscul de acumulare ingredientele active. În schimb, doza trebuie crescută dacă durerea apare în acest interval.

Cand Analgezice non-opioide se numesc analgezice care nu se potrivesc cu Receptorii opioizi interacționează, dar își dezvoltă efectul de calmare a durerii într-un mod diferit.

Analgezice antipiretice ca inhibitori ai ciclooxigenazelor

Antipiretic Analgezicele funcționează prin inhibarea Ciclooxigenazele scăderea febrei și calmant al durerii.

Ciclooxigenazele sunt enzime cheie în formarea Derivați ai acidului arahidonic (Eicosanoizi). În starea neinhibată, ele catalizează formarea Prostaglandina G2 și Prostaglandina H2 de la Acid arahidonic, din care în cele din urmă prin acțiunea altor enzime Prostaglandina, Prostaciclină și Tromboxan emerge. Acestea transmit alături fiziologic Reacții și ele fiziopatologic Evenimente precum febră, inflamație și durere.

Imagine: „COX-1 și COX-2 convertesc acidul arahidonic în PGH2 intermediar care este apoi metabolizat de enzime distale specifice pentru a produce diferiți PG și tromboxan. AINS inhibă ambele forme COX, în timp ce coxiburile inhibă selectiv COX-2. " de BQUB14-Msanjose. Licență: CC-BY-SA-4.0

Ciclooxigenazele sunt izoenzime Cox-1 și Cox-2 in fata. Cox-1 devine constitutiv exprimate în multe celule ale corpului uman, inclusiv în celulele mucoasei gastrice, unde protejează mucoasa Sinteza PGE2 (Prostaglandina E2) mediată. Astfel, această enzimă este comună pentru numeroase fiziologic Procese responsabile.

Cox-2 pe de altă parte, este prezent în mod constitutiv doar în câteva celule (rinichi, creier, vase) și este astfel în principal una inductibil Enzimă. Expresia ta va fi la Inflamaţie, Trauma sau Ischemie a crescut foarte mult, deci printre altele patologic Se declanșează procese (febră, inflamație, durere).

Prezența ciclooxigenazelor ca izoenzime dă naștere la două posibilități de inhibare a acestor enzime: selectiv si neselectiv inhibitie.

Inhibitori Cox neselectivi

Pentru neselectiv Inhibitorii ciclooxigenazelor includ antipiretic Analgezice cu antiinflamator (antiinflamatoare) (analgezice acide, AINS = antiinflamatoare nesteroidiene) și cele fără antiinflamator Efect (neacide Analgezice).

Analgezicele acide au, de asemenea, un efect antiinflamator, deoarece, spre deosebire de analgezicele neacide, ele pătrund bine în țesutul inflamat și își pot dezvolta efectul acolo. Reprezentanții principali ai analgezicelor acide sunt Acid acetilsalicilic (CUR), Ibuprofen și Diclofenac, in timp ce Paracetamol și Metamizol sunt atribuite analgezicelor neacide. Cu excepția ASA, care inhibă ireversibil ciclooxigenazele, toate substanțele sunt inhibitori competitivi.

Efecte secundare ale inhibitorilor Cox neselectivi

Deoarece ciclooxigenazele se găsesc în numeroase celule ale corpului, există o gamă largă de efecte secundare:

Tract gastrointestinal: Cele mai frecvente efecte secundare; Plângeri dispeptice, ulcere gastroduodenale (din cauza scăderii prostaglandinei și a sintezei crescute de leucotriene și a acumulării de analgezice acide în mucoasa gastrică); Inhibitorii pompei de protoni sunt potriviți pentru prevenire.
Rinichi: Retenție de sodiu (consecință: preîncărcare crescută, edem la picioare), diureză scăzută, hiperkaliemie (consecință: aritmie cardiacă); CAVE la pacienții vârstnici, cu diabet zaharat sau cu insuficiență renală!
SNC: Cefalee, amețeli, auz și probleme de vedere.
Tractului respirator: Bronhoconstricție (datorită prostaglandinei reduse și sintezei crescute de leucotriene), astm analgezic, „aspirină” sau „triada Samter”: polipoză nazală + astm intrinsec + sinuzită.
Sarcina: Inhibarea contracției cu slăbiciune ulterioară a travaliului, închiderea prematură a canalului arterios Botalli.
Coagularea sângelui: Inhibarea agregării plachetare.
Reacții de hipersensibilitate: Șoc anafilactic, reacții pseudoalergice, reacții cutanate.

Acid acetilsalicilic (ASA)

ASA este unul dintre cei mai vechi și mai cunoscuți analgezici și are un dependent de doză Efect:

metaboliți reactivi

Necroza celulelor hepatice

Insuficiență hepatică

Antidot

N-acetilcisteina.

Din cauza potențială toxicitate hepatică Paracetamolul nu trebuie utilizat de pacienții cu severitate Disfuncție hepatică, Deficitul de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (aport redus de glutation!) și alcoolism a fi luat.

Supradozajul cu paracetamol poate avea, de asemenea, efecte toxice asupra rinichilor.

Metamizol

Derivat de pirazolonă metamizol este, de asemenea, sub numele Novaminsulfona cunoscut și cel mai puternic analgezic non-opioid. Pe lângă a lui analgezic și antipiretic Potență, acționează ca singurul analgezic non-opioid spasmolitic (antispasmodic) și este, prin urmare, utilizat pentru dureri foarte severe, dureri tumorale, colici și febră mare.

Poate oral, rectal sau intravenos administrat, cu o injecție IV care este prea rapidă, ducând la o Reacție de șoc cu posibil mortal Ieșirea poate veni.

PEŞTERĂ: Injectați întotdeauna metamizol lent intravenos (analgezice opioide cu potență scăzută

Opioidele sunt discutate mai detaliat în capitolul „Anestezie”. Următoarea este o scurtă prezentare generală a opioidelor cu potență scăzută.

opioide cu potență redusă tilidină, dihidrocodeină, codeină și Tramadol nu sunt BtM obligatoriu (vezi mai sus) și sunt date pentru ameliorarea durerii moderate până la severe. În comparație cu substanța de referință Morfină au o putere mai mică, adică au o putere mai mică analgezic (relativ) putere (RP Koanalgesics

Medicamentele care au în mod normal o indicație diferită, împreună cu analgezice sau chiar singure, dar care au un efect de calmare a durerii, sunt numite Coanalgezice la Terapia adjuvantă a durerii folosit. Acestea includ următoarele substanțe:

Antidepresive: Creșterea în Serotonina- și Concentrația de noradrenalină în fanta sinaptică a sistemul neuronal antinociceptiv descendent; cea mai bună analgezie triciclice Antidepresive (Amitriptilină, imipramină, clomipramină, doxepină), Cerere: cronic și neuropatice Durere, doză mai mică decât cea necesară pentru efectul antidepresiv; alte substanțe: Bupropion, venlafaxină, duloxetină.
Anticonvulsivante: Blocarea lui sodiu- (Carbamazepină, lamotrigină, topiramat) și Canalele de calciu (Gabapentina, pregabalina) în CNS, aplicație: neuropatice Durere (de ex. Nevralgia trigemenului).
Glucocorticoizi: Aplicare antiinflamatoare, antipiretice și antiedematoase, Mai neuropatic și Durere nociceptorie (de ex. durerea datorată Metastaze).
Bifosfonați: Aplicare: terapia de osteoporoză iar în metastazele osoase osteolitice.

Întrebări populare la examenul analgezic

Soluțiile pot fi găsite sub referințe.

1. Schema la nivel OMS ...

... a fost dezvoltat pentru terapia durerii acute.
... constă din cinci niveluri diferite la care doza de analgezice este crescută.
... recomandă o combinație de opioizi de nivel doi și trei.
... prevede intervale fixe de aplicare pentru opioide puternice.
... exclude practic coanalgezicele ca medicamente suplimentare.

2. Care afirmație este adevărată despre analgezicele non-opioide?

Paracetamolul acționează ca un inhibitor selectiv al Cox-2.
Paracetamolul și metamizolul sunt antipiretice, analgezice și antiflogistice.
Metamizolul este medicamentul ales pentru scăderea febrei și ameliorarea durerii la copii.
Un efect secundar al parecoxibului este sindromul Reye
Coxibii pot duce la evenimente cardiovasculare trombotice.

3. Ce substanță nu funcționează calmant?

Amitriptilină
Flucloxacilina
Tilidină
Pentagabin
Dihidrocodeina

umfla

Karow, T., Lang-Roth, R.: Farmacologie generală și specială și toxicologie, ediția a 22-a (2014)

Soluții la întrebări: 1D, 2E, 3B