Favipiravir - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă
Favipiravir aparține grupului de antivirale și este un inhibitor al ARN polimerazei. Medicamentul este vândut sub denumirea comercială Avigan. Ingredientul activ este aprobat în Japonia pentru tratamentul virusurilor gripale noi și a focarelor recurente de gripă.
cerere
Favipiravir a fost aprobat în Japonia în 2014 sub denumirea comercială Avigan ca medicament de urgență pentru tratamentul virusurilor gripale noi și a focarelor recurente de gripă. Cu toate acestea, medicamentul nu a fost niciodată disponibil pe piață și este fabricat numai la cererea guvernului japonez și vândut guvernului ca măsură de pandemie.
Favipiravir este în prezent investigat pentru eficacitatea sa în tratarea noii infecții cu coronavirus (COVID-19).
Tipul aplicației
Favipiravir este aprobat în Japonia ca Avigan sub formă de comprimate filmate cu 200 mg de ingredient activ. Medicamentul este utilizat pe cale orală.
Administrarea trebuie să înceapă imediat după apariția simptomelor asemănătoare gripei.
farmacologie
Farmacodinamică (efect)
Activitate antivirală in vitro:
Favipiravir a demonstrat activitate antivirală împotriva tulpinilor de virus gripal de tip A și de tip B cu un EC50 de 0,014-0,55 μg/ml. ), Oseltamivir sau zanamivir rezistent a fost 0,03-0,94 și respectiv 0,09-0,83 μg/ml. EC50 împotriva virusurilor gripale de tip A. (inclusiv tulpini rezistente la adamantan, oseltamivir sau zanamivir), inclusiv tulpini puternic patogene (H5N1 și H7N9) a fost de 0,06-3,53 μg/ml. EC50 împotriva virusurilor de tip A și gripale Tipul B rezistent la adamantan, oseltamivir și zanamivir a fost de 0,09-0,47 μg/ml și nu s-a observat rezistență încrucișată.
Mecanism de acțiune
Se crede că favipiravirul este metabolizat în celule într-o formă ribozil trifosfat (favipiravir-ribofuranozil-5-trifosfat; favipiravir RTP) și că favipiravir RTP inhibă selectiv ARN polimeraza implicată în replicarea virusului gripal. În ceea ce privește activitatea împotriva ADN polimerazelor umane α, β și γ, Favipiravir RTP (1000 µmol/l) nu a prezentat niciun efect inhibitor asupra α, 9,1-13,5%, efect inhibitor asupra β și 11,7-41, Efect inhibitor de 2% asupra γ. Concentrația inhibitoare (IC50) a favipiravir RTP pe ARN polimeraza II umană a fost de 905 μmol/l.
Farmacocinetica
Tabelul următor prezintă parametrii farmacocinetici ai favipiravirului după administrarea orală la 8 adulți sănătoși cărora li s-au administrat 1600 mg de două ori pe zi (BID) timp de 1 zi, apoi 600 mg BID timp de 4 zile, urmat de 600 mg o dată pe zi timp de 1 zi (1600 mg/600 mg BID).