Fenitoină - Biologie
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Antibiotice din bacterii
Migrația celulară: funcția nou descoperită a unei proteine cunoscute
Busolă moleculară pentru alinierea celulelor
Ceea ce face ca frunzele să îmbătrânească toamna
Democrația bibilicilor vultur
Mediul lui Ekembo: Oamenii au trăit și în peisaje deschise
| Genetica | Agricultură, silvicultură și creșterea animalelor
Soiul de grâu a fost creat prin traversarea ierburilor sălbatice
Cât de fierbinte este prea fierbinte pentru viața adâncă sub fundul oceanului?
Fenitoină
Apă: 32 mg l −1 (22 ° C) [1]
Fenitoină este un derivat de hidantoină care este utilizat ca substanță medicamentoasă pentru tratamentul pe termen lung al epilepsiei (anticonvulsivant) și este, de asemenea, eficient în tratamentul aritmiilor cardiace (antiaritmice, în afara utilizării etichetei). Fenitoina necesită rețeta medicului.
farmacologie
Mod de acțiune
Mecanismul de acțiune presupus se bazează pe o inhibare a canalelor de sodiu și stabilizarea consecventă a potențialului membranei. [4]
domenii de aplicare
Fenitoina este aprobată pentru tratamentul pe termen lung al convulsiilor focale (convulsii focale simple, convulsii focale complexe), inițiate focal și convulsii tonico-clonice generalizate în primul rând (grand mal) și pentru profilaxia convulsiilor (de exemplu, în timpul intervențiilor neurochirurgicale). Este, de asemenea, utilizat ca terapie IV pentru status epilepticus. Există o altă aprobare pentru tratamentul afecțiunilor neurogene ale durerii dacă alte măsuri terapeutice nu au avut succes sau nu pot fi efectuate.
Efecte secundare
Efectele secundare caracteristice care pot apărea în timpul terapiei cu fenitoină sunt tulburări de percepție, tremurături, asociate în special cu tremurături oculare, tulburări de coordonare a mișcării, amețeli, cefalee, oboseală, ataxie, nistagmus, confuzie, creșteri ale gingiilor (hiperplazie gingivală), tulburări de memorie, anemie megaloblastică și osteomalacemie Tulburări intelectuale. [5] Deoarece fenitoina are doar un interval terapeutic îngust, nivelul plasmatic ar trebui verificat în mod regulat.
Se poate produce și hipertricoză. Fenitoina este considerată teratogenă.
Interacțiuni
Fenitoina este metabolizată de sistemul enzimatic al citocromului P450 CYP 3A4. Inhibitorii acestui sistem enzimatic, cum ar fi cimetidina, eritromicina, ciprofloxacina, sertralina și fluoxetina, pot crește concentrația plasmatică a fenitoinei și astfel pot crește efectele și efectele sale secundare. Acidul valproic duce, de asemenea, la o creștere a efectelor și efectelor secundare ale fenitoinei prin concurență pentru același loc de legare a proteinelor plasmatice.
Inductorii CYP 3A4, cum ar fi carbamazepina și sunătoarea, accelerează descompunerea fenitoinei și astfel îi pot limita eficacitatea. În plus, fenitoina induce CYP 3A4, cunoscut sub numele de autoinducție. Ca urmare, activitatea CYP 3A4 este crescută în cursul terapiei, ceea ce poate face necesară creșterea dozei. Acesta este unul dintre motivele pentru farmacocinetica complicată a fenitoinei.
poveste
Fenitoina a fost sintetizată pentru prima dată în 1908 de Heinrich Biltz. Benzilul și ureea au fost încălzite, ceea ce a dus la formarea fenitoinei după rearanjarea acidului benzilic.
Denumiri comerciale
Fenitoina este u. A. sub denumirile comerciale Epanutin, Phenhydan și Zentropil, comercializate în Austria ca Epilan, în SUA ca Dilantin și sunt disponibile și ca generice.