Flupirtină - Biologie

Inhibă transmiterea durerii prin stabilizarea potențialului de membrană de repaus [1] [2]

Flupirt este un medicament din grupul analgezicelor non-opioide cu acțiune centrală. Flupirtina are atât efecte analgezice (analgezice), cât și efecte relaxante musculare. Este aprobat pentru tratamentul durerii cronice și acute. [4]. Este disponibil ca un singur preparat în capsule care conțin câte 100 mg de ingredient activ fiecare. Există, de asemenea, o formă de eliberare susținută care se ia doar o dată pe zi.

farmacologie

Ca analgezic eficient la nivel central, flupirtina atacă membrana postsinaptică. Nu funcționează influențând eliberarea/transmiterea glutamatului ca opioidele, dar deschide selectiv canale de potasiu direcționate spre interior („GIRK”, Proteina G reglată în interior rectificând canalele K + [5]) pe membrana postsinaptică. [1] Acest lucru stabilizează potențialul de membrană de repaus, astfel încât transmisia durerii este inhibată. Este necesar un stimul de durere mai mare și, prin urmare, o eliberare crescută de glutamat pentru a declanșa un potențial de acțiune asupra membranei postsinaptice și, astfel, pentru a transmite durerea. [2]

Efectul relaxant muscular se bazează pe același principiu. [6]

Cu toate acestea, nu este sigur dacă nu există un alt mecanism de analgezie, încă necunoscut. [6]

Potența analgezică a flupirtinei este aproximativ între cea a codeinei și morfinei. [2]

domenii de aplicare

care conțin

Domeniile de aplicare sunt: ​​[4]

  • tensiune musculară dureroasă în mușchii deținere și mișcare
  • Cefalee tensionată
  • Durerea tumorală
  • Dismenoree
  • Durere după operații traumatologice/ortopedice și leziuni

Efecte secundare

Cele mai frecvente plângeri sunt oboseala și amețelile și pot apărea plângeri gastro-intestinale, cum ar fi arsuri la stomac, greață sau diaree. Hepatita indusă de medicament și insuficiența hepatică apar foarte rar. [4] Sunt posibile reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate sau mâncărimi ale pielii (prurit). În cazuri individuale, utilizarea flupirtinei poate duce la dezvoltarea dependenței. [7]

Flupirtina nu mai este, în general, recomandată ca calmant al durerilor cronice de spate, deoarece eficacitatea sa scăzută este compensată de efectele secundare dăunătoare ficatului. [A 8-a]

Interacțiuni

Efect de întărire

  • alcool
  • medicamente sedative (cum ar fi diazepam)
  • medicamente relaxante musculare
  • medicamente anticoagulante (cum ar fi cumarine)
  • Paracetamol
  • Medicamente care conțin carbamazepină

Denumiri comerciale

Katadolon S long (D), Katadolon (D), Trancolong (D), Trancopal Dolo (D)