Gliclazid-Ratiopharm 30 Mg Comprimate cu eliberare modificată - Informații despre produs
Hipersensibilitate la gliclazidă, alte sulfoniluree, sulfonamide sau la oricare dintre in
Excipienții enumerați la punctul 6.1
Precoma și coma diabetică, cetoacidoza diabetică
Insuficiență renală sau hepatică severă (în aceste cazuri se recomandă utilizarea insulinei) Tratament cu miconazol (vezi pct. 4.5)
În timpul alăptării (vezi pct. 4.6)
Acest tratament trebuie prescris numai dacă se poate aștepta ca pacientul să își mănânce regulat (inclusiv micul dejun). Este important să mențineți un aport regulat de carbohidrați, deoarece există un risc crescut de hipoglicemie dacă o masă este consumată prea târziu, dacă există un aport alimentar insuficient sau dacă alimentele sunt sărace în carbohidrați. Riscul de hipoglicemie este crescut în timpul unei diete cu conținut scăzut de calorii, după efort fizic prelungit sau intens, consumul de alcool sau utilizarea unei combinații de substanțe active care scad glicemia.
După administrarea de sulfoniluree poate apărea hipoglicemie (vezi pct. 4.8). Unele cazuri pot fi severe și prelungite. Poate fi necesară admiterea la spital cu o posibilă perfuzie de glucoză de câteva zile.
O selecție atentă a pacientului, doza administrată și informații adecvate pentru pacient sunt esențiale pentru a reduce riscul de incidente hipoglicemiante.
Factori care cresc riscul de hipoglicemie:
- Pacientul refuză să coopereze sau (mai ales în cazul persoanelor în vârstă) este incapabil să coopereze,
- Malnutriție, dietă neregulată, sărind peste mese, post sau schimbarea dietei,
- Dezechilibru între exerciții și aportul de carbohidrați,
- Supradozaj cu Gliclazid-ratiopharm 30 mg comprimate cu eliberare modificată,
- anumite tulburări endocrine: hipotiroidism, hipopituitarism și insuficiență suprarenală,
- administrarea concomitentă a anumitor alte medicamente (vezi pct. 4.5).
Farmacocinetica și/sau farmacodinamica gliclazidei se pot modifica la pacienții cu insuficiență hepatică sau insuficiență renală severă. Un eveniment hipoglicemiant poate fi de lungă durată la acești pacienți și trebuie luate măsuri adecvate.
Riscurile hipoglicemiei, inclusiv simptomele acesteia (vezi pct. 4.8), tratamentul și factorii care favorizează apariția acesteia, trebuie explicate pacientului și membrilor familiei. Pacientul trebuie să fie informat cu privire la importanța urmării sfaturilor dietetice, a exercițiilor fizice regulate și a monitorizării regulate a nivelului zahărului din sânge.
Controlul nivelului de glucoză din sânge la un pacient care primește tratament antidiabetic poate fi afectat de: febră, traume, infecții sau intervenții chirurgicale. În unele cazuri poate fi necesar să se administreze insulină.
Efectul de scădere a zahărului din sânge al oricărui agent antidiabetic oral, inclusiv gliclazida, devine mai puțin eficient la mulți pacienți după un tratament prelungit: acest lucru poate fi rezultatul înrăutățirii diabetului sau al scăderii răspunsului la terapie. Acest efect este cunoscut sub numele de eșec secundar, diferit de eșecul primar, în care un ingredient activ este ineficient de la început. Trebuie luate în considerare ajustarea adecvată a dozei și respectarea dietei înainte de a plasa un pacient în categoria de eșec secundar.
Se recomandă măsurarea nivelului de hemoglobină glicozilată (sau a glucozei plasmatice venoase în repaus) pentru a evalua controlul glicemiei. Măsurarea de către pacient a nivelului de glucoză din sânge poate fi de asemenea utilă.
Gliclazid-ratiopharm 30 mg conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia această doză de Gliclazid-ratiopharm.
Tratamentul cu sulfoniluree poate duce la anemie hemolitică la pacienții cu deficit de G6PD. Deoarece gliclazida aparține clasei de sulfoniluree, trebuie acordată precauție la pacienții cu deficit de G6PD și trebuie luată în considerare o alternativă fără sulfoniluree.
Este posibil ca următoarele produse să aibă un risc crescut de hipoglicemie:
- Miconazol (terapie sistemică, gel pentru utilizare în cavitatea bucală): crește efectul hipoglicemiant al gliclazidei cu posibila apariție a simptomelor hipoglicemice până la comă.
Combinații nerecomandate
- Fenilbutazonă (terapie sistemică): crește efectul hipoglicemiant al sulfonilureelor (sulfonilureele sunt deplasate de la legarea de proteinele plasmatice și/sau eliminarea lor este redusă).
Sunt preferați alți agenți antiinflamatori, în caz contrar pacientul trebuie avertizat și sfătuit cu privire la necesitatea auto-monitorizării. Dacă este necesar, doza trebuie ajustată în timpul și după tratamentul cu agentul antiinflamator.
- Alcool: crește efectul hipoglicemiant (prin inhibarea mecanismelor de compensare), ceea ce poate duce la apariția unei comă hipoglicemiantă.
Ar trebui evitate alcoolul sau produsele care conțin alcool. Combinații care trebuie utilizate numai cu mare prudență
Utilizarea următoarelor medicamente poate crește efectul de scădere a zahărului din sânge și, prin urmare, hipoglicemia: cum ar fi: alți agenți antidiabetici (insuline, acarboză, metformină, tiazolidindioni, inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4, agoniști ai receptorilor GLP-1), Blocanți beta, fluconazol, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (captopril, enalapril), antagoniști ai receptorilor H2, MAOls, sulfonamide, claritromicină și agenți antiinflamatori nesteroidieni.
Următoarele medicamente pot crește nivelul zahărului din sânge:
Combinație nerecomandată
- Danazol: efecte diabetogene ale danazolului.
Dacă utilizarea acestui ingredient activ nu poate fi evitată, pacientul trebuie avertizat și informat despre importanța monitorizării urinei și a zahărului din sânge. Poate fi necesară ajustarea dozei de medicament antidiabetic în timpul și după tratamentul cu danazol.
Combinații care ar trebui utilizate numai cu mare prudență
- Clorpromazină (neuroleptic): doze mari (> 100 mg clorpromazină pe zi) cresc nivelul zahărului din sânge (scăderea eliberării insulinei).
Pacientul trebuie avertizat și sfătuit cu privire la importanța monitorizării glicemiei. Poate fi necesară ajustarea dozei de medicament antidiabetic în timpul și după tratamentul cu medicamentul neuroleptic.
- Glucocorticoizi (administrat sistemic și local): forme de aplicare intraarticulare, cutanate și rectale) și tetracosactrină: creșterea nivelului de zahăr din sânge cu posibilă cetoză (toleranță redusă la glucoză datorită glucocorticoizilor).
Pacientul trebuie avertizat și sfătuit cu privire la importanța monitorizării glicemiei, în special la începutul tratamentului. Poate fi necesară ajustarea dozei de medicament antidiabetic în timpul și după tratamentul cu glucocorticoizi.
- Ritodrină, salbutamol, terbutalină: intravenoasă.
Niveluri ridicate de zahăr din sânge datorită efectului lor agonist beta-2. Este necesară o monitorizare crescută a nivelului zahărului din sânge. Dacă este necesar, trebuie utilizată terapia cu insulină.
Combinații care trebuie luate în considerare:
- Terapie anticoagulativă (de exemplu, warfarină):
Când sunt utilizate în același timp, sulfonilureele pot crește efectul anticoagulant.
Poate fi necesară o ajustare a dozei de anticoagulant.
Nu există experiență cu privire la utilizarea gliciazidei în timpul sarcinii la om, deși există date limitate cu privire la alte suifoniluree.
Gliclazida nu a fost teratogenă în studiile la animale.
Încetarea diabetului trebuie făcută înainte de concepție pentru a reduce riscul de afectare congenitală cauzată de diabetul necontrolat.
Agenții antidiabetici orali nu sunt potriviți; Insulina este medicamentul ales pentru tratamentul diabetului zaharat în timpul sarcinii. Se recomandă ca tratamentul antidiabetic oral să fie schimbat pe insulină înainte de a încerca o sarcină sau cât mai curând posibil după diagnosticarea sarcinii.
Nu se știe dacă gliclazida sau metaboliții săi sunt excretați în laptele matern. Având în vedere riscul de hipoglicemie la nou-născut, medicamentul este contraindicat la mamele care alăptează.
Pacienții trebuie să fie conștienți de simptomele hipoglicemiei și să fie atenți atunci când conduc vehicule sau folosesc utilaje, în special la începutul tratamentului.
Pe baza experienței cu gliclazidă și alte sulfoniluree, au fost raportate următoarele reacții adverse. Frecvența este definită după cum urmează:
Frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile
Ca și în cazul altor sulfoniluree, tratamentul cu Gliclazid-ratiopharm 30 mg comprimate cu eliberare modificată poate provoca adesea hipoglicemie dacă mesele sunt luate neregulat sau mai ales dacă mesele sunt omise. Simptomele posibile ale hipoglicemiei sunt: cefalee, foame severe, greață, vărsături, oboseală, tulburări de somn, excitare, agresivitate, dificultăți de concentrare, atenție redusă și reacții încetinite, depresie, confuzie, tulburări vizuale și de vorbire, afazie, tremurături, paralizie, tulburări senzoriale, amețeli, Senzație de neputință, pierderea autocontrolului, delir, convulsii, respirație superficială, bradicardie, senzație de amețeală și pierderea conștiinței care pot duce la comă și moarte.
În plus, pot fi observate semne de contramăsuri adrenergice: transpirație, piele umedă, anxietate, tahicardie, hipertensiune, palpitații, angina pectorală și aritmie.
În general, simptomele dispar după administrarea glucidelor (zahărului). Cu toate acestea, îndulcitorii artificiali nu au niciun efect. Experiența cu alte sulfoniluree arată că hipoglicemia poate reapărea în ciuda eficacității inițiale a măsurilor. Tratamentul medical imediat sau spitalizarea sunt necesare pentru hipoglicemia severă sau prelungită, chiar dacă este controlată temporar de aportul de zahăr.
Ocazional, apar simptome gastro-intestinale, inclusiv dureri abdominale, greață, vărsături, dispepsie, diaree și constipație. Acestea pot fi evitate sau minimizate dacă gliclazida este luată cu micul dejun.
Următoarele reacții adverse au fost observate mai rar:
- Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, angioedem, eritem, erupții maculopapulare, reacții buloase (cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică).
- Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic: modificările numărului de sânge sunt rare. Acestea includ anemie, leucopenie, trombocitopenie, granulocitopenie. Acestea sunt în general reversibile la întreruperea administrării gliclazidei.
- Boli ale ficatului și ale vezicii biliare: enzime hepatice crescute (AST, ALT, fosfatază alcalină), hepatită (în cazuri individuale). Tratamentul trebuie întrerupt dacă apare icter colestatic.
- Tulburări oculare: pot apărea tulburări vizuale temporare, în special la începutul tratamentului, din cauza modificărilor nivelului de zahăr din sânge.
Efecte secundare care sunt atribuite clasei de medicamente
Ca și în cazul altor sulfoniluree, au fost observate următoarele evenimente adverse:
Cazuri de eritrocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, pancitopenie și vasculită alergică, hiponatremie, niveluri crescute de enzime hepatice și chiar disfuncție hepatică (de exemplu, cu colestază și icter) și hepatită, care au regresat după întreruperea sulfonilureei sau, în cazuri individuale, au dus la insuficiență hepatică care pune viața în pericol.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după aprobare este de o mare importanță. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu-risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată Institutului Federal pentru Medicamente și Dispozitive Medicale, Departamentul de Farmacovigilență, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, site-ul web: www.bfarm.de.
O supradoză de sulfoniluree poate provoca hipoglicemie.
Simptomele moderate de hipoglicemie fără inconștiență sau simptome neurologice trebuie corectate prin aportul de carbohidrați, ajustarea dozei și/sau modificări ale dietei. Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape până când medicul este sigur că pacientul este în siguranță. Sunt posibile reacții hipoglicemice severe cu comă, convulsii sau alte tulburări neurologice și constituie o urgență medicală. Este necesară spitalizarea imediată a pacientului.
Dacă se suspectează sau se diagnosticează comă hipoglicemiantă, pacientului i se va administra o injecție intravenoasă rapidă de 50 ml soluție concentrată de glucoză (20-30%). Aceasta este urmată de o perfuzie continuă a unei soluții diluate de glucoză (10%) la viteza necesară pentru a menține nivelul zahărului din sânge peste 1 g/l. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape. Apoi, în funcție de starea pacientului, medicul va decide dacă este necesară o monitorizare suplimentară.
Datorită legării puternice a proteinelor de gliclazidă, dializa este inutilă pentru pacient.
Grupa farmacoterapeutică: sulfonamide, derivați de uree, codul ATC: A10BB09 Gliclazida este o sulfoniluree care reduce glicemia și este un agent antidiabetic oral care diferă de alte medicamente înrudite printr-un inel heterociclic care conține N cu o legătură endociclică.
Gliclazidul scade nivelul zahărului din sânge prin stimularea secreției de insulină din celulele ß ale insulelor Langerhans. Creșterea postprandială a insulinei și a peptidei C persistă după doi ani de tratament.
Pe lângă aceste proprietăți metabolice, gliclazida are și proprietăți hemovasculare.
Efecte asupra eliberării insulinei
În diabetul de tip 2, gliclazida reface vârful secreției timpurii a insulinei declanșat de glucoză și crește, de asemenea, a doua fază a secreției de insulină. O creștere semnificativă a secreției de insulină se observă ca răspuns la o masă sau glucoză.
Gliclazida reduce riscul de microtromboză datorită a două mecanisme care pot fi implicate în complicațiile diabetului:
- inhibarea parțială a agregării și aderenței plachetelor și o scădere a markerilor de activare a trombocitelor (beta-tromboglobulină, tromboxan B 2);
- un efect asupra activității fibrinolitice a endoteliului vascular cu o creștere a activității tPA.
După ingestie, nivelurile plasmatice cresc din ce în ce mai mult în primele 6 ore și arată un platou de la a șasea până la a douăsprezecea oră.
Fluctuațiile intraindividuale sunt mici. Gliclazida este complet absorbită. Ingerarea alimentelor nu modifică viteza și rata absorbției. Relația dintre doza administrată în intervalul de până la 120 mg și zona de sub curba concentrație-timp este liniară.
Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 95%. Volumul de distribuție este de aproximativ 30 de litri.
O doză zilnică unică de Gliclazid-ratiopharm 30 mg comprimate cu eliberare modificată menține concentrațiile plasmatice eficiente de gliclazidă timp de 24 de ore.
Gliclazida este metabolizată în principal în ficat și excretată în urină: mai puțin de 1% din forma nemodificată se găsește în urină. Nu s-au găsit metaboliți activi în plasmă.
Timpul de înjumătățire prin eliminare al gliclazidei este cuprins între 12 și 20 de ore. Linearitate/neliniaritate
Relația dintre doza administrată în intervalul de până la 120 mg și zona sub curba concentrație-timp este liniară.
Nu s-au observat modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici la vârstnici.
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun pericol special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de toxicitate după doze repetate și genotoxicitate. Nu s-au efectuat studii de carcinogenitate pe termen lung. Nu s-au demonstrat modificări teratogene în studiile la animale, cu toate acestea au fost observate greutăți fetale mai mici la animale cărora li s-a administrat o doză de 25 de ori doza maximă recomandată pentru terapia umană.
Stearat de magneziu (Ph.Eur.) [Legume]
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
6.5 Natura și conținutul recipientului
Gliclazid-ratiopharm 30 mg comprimate cu eliberare modificată sunt disponibile în cutii cu blistere din PVC/Al (10 comprimate pe blister) de 30 sau 120 comprimate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminare
Fără cerințe speciale.
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu cerințele locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ratiopharm GmbH Graf-Arco-Str. 3 89079 Ulm
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data autorizării: 12 septembrie 2008
Data ultimei reînnoiri a aprobării: 22 septembrie 2014