Hidroclorotiazidă - Biologie

biologie

Hidroclorotiazidă (HCT sau HTZ numit) este o substanță diuretică din grupul diureticelor tiazidice, al cărei prototip este considerat. Este utilizat pentru hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă sau pentru a elimina edemul, adesea sub forma unui produs combinat.

farmacologie

Mecanism de acțiune

Ca tiazidă, hidroclorotiazida inhibă reversibil cotransportorul de clorură de sodiu din membrana celulară luminală a celulelor tubulului distal din rinichi, prin care se elimină clorura de sodiu și apa de soluție asociată. Mai mult, excreția renală a cationilor de calciu scade și cea a cationilor de magneziu crește. [4] Retenția crescută de calciu poate duce la o creștere a densității osoase la pacienții cu osteoporoză.

În doze mari, hidroclorotiazida are, de asemenea, un efect inhibitor asupra enzimei carbonice anhidrază, dar are doar o zecime [5] din potența inhibitoare obișnuită pentru inhibitorii anhidrazei carbonice și - la fel ca alte tiazide - are o curbă plană doză-efect, ceea ce înseamnă că, de asemenea, pentru creșterea enormă a dozei se realizează doar o creștere minimă a eficacității ulterioare. Hidroclorotiazida trebuie evitată în timpul sarcinii.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea hidroclorotiazidei este de 70%, [4] legarea proteinelor plasmatice de 95%, durata acțiunii sale 6-12 ore. Cea mai mare parte (92 ± 5%) este excretată nemodificată prin rinichi și are un timp de înjumătățire plasmatică cuprins între 1,3 și 1,7 ore. [6]

Diuretice - u. A. Diureticele tiazidice, cum ar fi hidroclorotiazida - duc la activarea RAAS prin pierderea de electroliți și lichid și, astfel, la hiperaldosteronism secundar.

Efecte secundare

Ocazional: Creșterea substanțelor urinare (creatinină, uree), niveluri crescute de amilază în sânge (hiperamilazemie), inflamația pancreasului (pancreatită), pierderea poftei de mâncare și afecțiuni gastro-intestinale (de exemplu greață, vărsături, diaree, durere și crampe în abdomen)

Rar: reacții alergice ale pielii (de exemplu: mâncărime, înroșirea pielii, erupții cutanate cauzate de expunerea la lumină, pete mici de sângerare în piele și membrană mucoasă (purpură), mâncărimi foarte mâncărime (urticarie), febră sau icter (icter), inflamație renală acută (nefrită interstițială), inflamație vasculară ( Vasculită), reducerea globulelor albe din sânge (leucopenie), reducerea trombocitelor din sânge (trombocitopenie), anemie datorată afectării formării sângelui în măduva osoasă (anemie aplastică), disfuncție erectilă, tulburări vizuale minore (de exemplu, vedere încețoșată, tulburări de vedere a culorii, vedere galbenă), afectarea formării lacrimilor, miopia existentă se poate agrava. [7]

Utilizare în dopaj

Hidroclorotiazida este pe lista interzisă a Agenției Mondiale Antidoping. [8] Deși nu este utilizat direct pentru a crește performanța, poate fi folosit pentru a masca astfel de agenți dopanți, deci este cunoscut ca agent de mascare.

Denumiri comerciale

Disalunil (D), Esidrex (CH), Esidrix (D), numeroase generice (D)

  • cu amilorid + timolol: Moducrin (D)
  • cu amlodipină + valsartan: Dafiro HCT (D), Exforge HCT (D, CH)
  • cu atenolol + amilorid: Kalten (CH)
  • cu propanolol + triamteren: Beta-Turfa gamma (D), Dociteren (D)
  • cu triamteren + verapamil: confit (A)