Inhibitori SGLT-2
Un principiu activ relativ nou în terapia diabetului zaharat de tip II este blocarea reabsorbției glucozei în tubul proximal al rinichiului. Acest lucru este potrivit în special pentru diabetici supraponderali.
Majoritatea medicamentelor antidiabetice au ca scop creșterea efectului insulinei și îmbunătățirea rezistenței la insulină pentru a reduce nivelul zahărului din sânge. Dezavantajul este că efectele secundare, cum ar fi hipoglicemia și creșterea în greutate, sunt adesea asociate cu un efect insulinotrop. Inhibitorii SGLT-2, cum ar fi dapagliflozin sau empagliflozin, vizează rinichii. Efectul lor antidiabetic moderat se bazează pe o creștere a excreției renale de glucoză fără influență directă asupra nivelului de insulină.
La persoanele sănătoase, aproape 10% din glucoză este reabsorbită în tubul proximal printr-un SGLT-1 dependent de sodiu și aproximativ 90% prin intermediul unui transportor SGLT-2 dependent de sodiu. Prin inhibarea acestui mecanism la SGLT-2, aproximativ 70 de grame de glucoză sunt excretate în urină. Acest lucru are ca rezultat creșterea excreției de lichide și o pierdere de calorii, ceea ce favorizează pierderea în greutate. Aceste efecte se dovedesc a fi pozitive pentru diabeticii cu supraponderalitate, hipertensiune și riscuri cardiovasculare.
Dacă, după ajustări nereușite ale stilului de viață, metformina nu este o opțiune ca medicament de primă alegere, inhibitorii SGLT-2 pot fi utilizați ca monoterapie. Ele sunt, de asemenea, recomandate în Ghidul Național de Aprovizionare al DEGAM ca parteneri într-o combinație dublă sau împreună cu insulina. Atunci când este utilizat în asociere cu o sulfoniluree sau cu insulină, poate fi luată în considerare o doză mai mică de sulfoniluree sau insulină pentru a reduce riscul de hipoglicemie.
Comprimatele sunt cel mai bine înghițite întregi, cu un pahar cu apă. Dacă uitați un comprimat, nu trebuie utilizată o doză dublă în ziua următoare. Doza inițială pentru empagliflozin este de 10 miligrame (mg), dacă este bine tolerată, doza poate fi crescută la 25 mg. Dacă se utilizează o terapie combinată, 10 mg sunt de asemenea utilizate ca doză orientativă. Doza zilnică recomandată de dapagliflozin este de 10 mg. În general, inhibitorii SGLT-2 sunt bine tolerați clinic. Utilizarea inhibitorilor SGLT-2 nu este recomandată persoanelor cu insuficiență renală.
Pentru că atunci nu mai există un efect suficient de scădere a zahărului din sânge. În general, valorile rinichilor trebuie verificate în mod regulat în timpul terapiei. În acest context, trebuie luată în considerare utilizarea la pacienții vârstnici, deoarece există un risc mai mare de deteriorare a funcției rinichilor. De la vârsta de 85 de ani, prescripția nu este recomandată din cauza lipsei de experiență terapeutică. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.
Cu toate acestea, experiența este limitată până acum, astfel încât tratamentul cu inhibitori SGLT-2 trebuie evitat în cazul disfuncției hepatice severe. Nu există date disponibile pentru utilizare la copii și adolescenți. De asemenea, aceste noi ingrediente active nu trebuie utilizate în timpul sarcinii și alăptării. Cele mai frecvente efecte secundare sunt poliuria, tractul urinar și infecțiile genitale. Dapagliflozin și empagliflozin nu au nicio influență asupra enzimelor sistemului citocromului P450 și, prin urmare, nu prezintă un risc de interacțiuni cu substraturi sau inhibitori ai acestor enzime. Împreună cu diuretice, cum ar fi diuretice de buclă, acestea pot provoca depleția volumului, prin urmare această combinație ar trebui evitată.
Articolul poate fi găsit și în PTA IN DER APOTHEKE 06/18 de la pagina 110.