Olga Bondur - motive

Bună ziua, cititori obișnuiți și invitați ai blogului! Astăzi va exista un articol dificil despre medicamentele moderne care sunt deja utilizate de către medicii din întreaga lume.

Ce sunt incretinele și incetinele, care sunt ingredientele active din grupul inhibitorilor dipeptidil peptidazei-4 și ai agoniștilor peptidului-1 de tip glucagon, sunt folosiți pentru tratarea diabetului Astăzi veți afla ce înseamnă aceste cuvinte lungi și complexe și, cel mai important, să aplicați cunoștințele pe care le-ați dobândit.

Acest articol discută despre medicamente complet noi - analogi ai blocantelor glucagon-like-peptide 1 (GLP1) și dipeptidil peptidase 4 (DPP4). Aceste medicamente au fost inventate în studiile cu hormoni incretinici, care sunt direct implicați în sinteza insulinei și utilizarea glucozei în sânge.

Increins și tratamentul diabetului de tip 2

În primul rând, vă voi spune ce sunt incretinele în sine, așa cum sunt numite pe scurt. Incretinele sunt hormoni care sunt produși în tractul gastro-intestinal ca răspuns la ingestia de alimente și care cresc nivelul de insulină din sânge. Doi hormoni, peptida-1 asemănătoare glucogonului (GLP-1) și polipeptida insulinotropă gluco-dependentă (HIP), sunt considerate incretine. Receptorii HIP sunt localizați pe celulele beta ale pancreasului, iar receptorii GLP-1 sunt localizați în diferite organe. Prin urmare, activarea receptorilor GLP-1 duce la alte efecte ale acestui hormon pe lângă stimularea producției de insulină.

Iată efectele care apar ca rezultat al activității GLP-1:

Stimularea producției de insulină de către celulele beta din pancreas.
Suprimarea producției de glucagon de către celulele alfa pancreatice.
Golirea gastrică încetinită.
Reducerea apetitului și creșterea senzației de plenitudine.
Efect pozitiv asupra sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central.

Dacă, cu primul și primul efect, totul este clar: există mai multă insulină - mai puțină glucoză, iar cu cel de-al doilea va deveni probabil mai dificil pentru dvs. să vă dați seama. Glucagonul este un hormon pancreatic produs de celulele alfa. Acest hormon este opusul complet al insulinei. Glucagonul crește nivelul zahărului din sânge prin eliberarea din ficat. Nu uitați că în corpul nostru din ficat și mușchi există rezerve mari de glucoză ca sursă de energie, care se află sub formă de glicogen. Prin reducerea producției de glucagon, incretinele nu numai că reduc eliberarea de glucoză din ficat, dar cresc și sinteza insulinei.

Care este efectul benefic al reducerii golirii gastrice în tratamentul diabetului? Faptul este că majoritatea glucozei alimentare este absorbită din intestinul subțire. Prin urmare, atunci când alimentele intră în intestine în porții mici, nivelul zahărului din sânge crește mai încet și fără sărituri bruște, ceea ce este, de asemenea, un mare plus. Aceasta rezolvă problema creșterii glucozei după mese (glicemie postprandială).

Valoarea scăderii poftei de mâncare și a creșterii balonării în tratamentul diabetului de tip 2 în general este dificil de supraestimat. GLP-1 acționează direct asupra centrelor de foame și sațietate din hipotalamus. Deci, acesta este un mare plus. Un efect pozitiv asupra inimii și sistemului nervos este în prezent studiat și există doar modele experimentale, dar sunt sigur că vom afla mai multe despre aceste efecte în viitorul apropiat.

În plus față de aceste efecte, s-a demonstrat în experimente că GLP-1 stimulează regenerarea și creșterea noilor celule pancreatice, precum și distrugerea blocurilor de celule beta. Astfel, acest hormon protejează pancreasul de epuizare și crește masa celulelor beta.

Ce ne-ar împiedica să folosim acești hormoni ca medicamente? Acestea ar fi medicamente aproape perfecte, deoarece ar fi identice cu hormonii umani. Dificultatea constă însă în faptul că GLP-1 și HIP sunt distruse foarte repede (GLP-1 în 2 minute și HIP în 6 minute) de enzima tip 4 dipeptidil peptidază (DPP-4).

Dar oamenii de știință au găsit o cale de ieșire.

În prezent, există două grupuri de medicamente în lume care sunt cumva legate de increretine (deoarece GLP-1 are mai multe efecte pozitive decât GUI, a fost benefic din punct de vedere economic să lucrezi cu GLP-1).

Medicamente care imită efectele GLP-1 umane.
Medicamente care blochează acțiunea enzimei DPP-4, prelungind astfel acțiunea hormonului său.

Accesați conținutul

Analogi GLP-1 în tratamentul diabetului de tip 2

În prezent, există două preparate pentru analogii GLP-1 pe piața rusă - acestea sunt Bayetta (Exenatide) și Viktoza (Liraglutide). Aceste medicamente sunt analogi sintetici ai GLP-1 uman, dar numai durata acțiunii este mult mai lungă. Au absolut toate efectele hormonului uman pe care le-am menționat mai sus. Acesta este, fără îndoială, un plus. Beneficiile includ reducerea greutății corporale cu o medie de 4 kg în decurs de 6-12 luni. și o scădere a hemoglobinei glicate cu o medie de 0,8-1,8%. Ce este hemoglobina glicată și de ce trebuie să o controlați? Citiți articolul „Hemoglobina glicată: Cum să donați?”.

Doar administrare subcutanată, adică H. Nu este o formă de tabletă.
Concentrația GLP-1 poate crește de cinci ori, crescând riscul de afecțiuni hipoglicemiante.
Efectele GLP-1 cresc numai, medicamentul nu afectează ISP.
În 30-40%, pot fi observate reacții adverse sub formă de greață și vărsături, dar sunt temporare.

Byetta este disponibil în stilouri de unică folosință (similare stilourilor cu stilou pentru insulină) la o doză de 250 µg/mg. Mânerele sunt disponibile în volume de 1,2 și 2,4 ml. Într-un singur pachet - un stilou. Începeți tratamentul pentru diabetul zaharat cu o doză de 5 µg de două ori pe zi timp de o lună pentru a îmbunătăți tolerabilitatea. Doza este apoi crescută la 10 µg de două ori pe zi, dacă este necesar. O altă creștere a dozei nu îmbunătățește efectul medicamentului, ci crește numărul efectelor secundare.

Faceți Injection Baet timp de o oră înainte de micul dejun și cină, nu se poate face după masă. Dacă injecția este omisă, următoarea va fi administrată la ora programată. Injecția se administrează subcutanat în coapsă, abdomen sau umăr. Nu poate fi administrat intramuscular sau intravenos.

Păstrați medicamentul într-un loc întunecat și rece, adică lângă ușa frigiderului și nu îl lăsați să înghețe. Penul pentru seringă trebuie păstrat la frigider de fiecare dată după injecție. După 30 de zile, stiloul cu Baeta este eliminat, chiar dacă medicamentul rămâne în el, deoarece după acest timp medicamentul este parțial distrus și nu are efectul dorit. Nu depozitați medicamentele uzate cu un ac atașat; H. După fiecare utilizare, acul trebuie deșurubat, aruncat și unul nou purtat înainte de o nouă injecție.

Byetta poate fi combinat cu alte medicamente antidiabetice. Dacă medicamentul este combinat cu medicamente sulfonilureice (manină, diabet etc.), doza trebuie redusă pentru a evita dezvoltarea hipoglicemiei. Există un articol separat despre hipoglicemie, așa că vă recomand să urmați linkul și să studiați dacă nu ați făcut-o. Când Byetta este administrat concomitent cu metformină, dozele de metformină nu se modifică, deoarece este puțin probabil să apară hipoglicemie.

Viktoza este, de asemenea, disponibil în seringi la o doză de 6 mg pe 1 ml. Volumul stiloului pentru seringă este de 3 ml. Se vinde cu 1, 2 sau 3 stilouri pentru seringă în ambalaj. Depozitarea și utilizarea stiloului pentru seringă sunt similare cu cele ale lui Baye. Tratamentul diabetului cu Viktozy se efectuează o dată pe zi în același timp, pe care pacientul îl poate alege indiferent de masă. Medicamentul este injectat subcutanat în coapsă, abdomen sau umăr. De asemenea, nu poate fi utilizat pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Doza inițială de Victoza este de 0,6 mg pe zi. După o săptămână, puteți crește treptat doza la 1,2 mg. Doza maximă este de 1,8 mg, care poate fi începută la o săptămână după creșterea dozei la 1,2 mg. Medicamentul nu este recomandat peste această doză. La fel ca în cazul Baeta, Viktozu poate fi utilizat cu alte medicamente antidiabetice.

Și acum pentru cel mai important lucru - prețul și disponibilitatea ambelor medicamente. Acest grup de medicamente nu se află pe lista federală sau regională a medicamentelor preferate pentru tratarea pacienților cu diabet. Prin urmare, aceste medicamente trebuie cumpărate din banii lor. Sincer, aceste medicamente nu sunt ieftine. Prețul depinde de doza medicamentului administrat și de ambalaj. De exemplu, 1,2 mg Byet conține 60 de doze de medicament. Această sumă este suficientă pentru o lună. cu condiția ca doza zilnică prescrisă să fie de 5 micrograme. În acest caz, medicamentul costă în medie 4.600 de ruble pe lună. Dacă acesta este Viktoza, atunci la o doză zilnică minimă de 6 mg, medicamentul va costa 3.400 de ruble pe lună.

Inhibitori DPP-4 în tratamentul diabetului de tip 2

După cum am spus mai sus, enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4) distruge hormonii incretinici. Prin urmare, oamenii de știință au decis să blocheze această enzimă, ceea ce duce la un efect fiziologic mai lung al propriilor hormoni. Un mare plus al acestui grup de medicamente este creșterea ambilor hormoni - GLP-1 și HIP, ceea ce crește eficiența medicamentului. De asemenea, pozitiv este faptul că creșterea acestor hormoni are loc în intervalul fiziologic de cel mult două ori, ceea ce elimină complet apariția reacțiilor hipoglicemiante.

De asemenea, un plus poate fi metoda de administrare a acestor medicamente - acestea sunt preparate de tablete, nu injecții. Nu există practic efecte secundare ale inhibitorilor DPP-4, deoarece hormonii cresc în limite fiziologice ca și cum ar fi la o persoană sănătoasă. Atunci când se utilizează inhibitori, conținutul de hemoglobină glicată scade cu 0,5-1,8%. Cu toate acestea, aceste medicamente nu au aproape niciun efect asupra greutății corporale.

Astăzi există trei medicamente pe piața rusă - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin).

Januvia este primul medicament din acest grup care se folosește mai întâi în Statele Unite și apoi în întreaga lume. Acest medicament poate fi utilizat atât în monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente hipoglicemiante și chiar cu insulină. Januia blochează enzima timp de 24 de ore și începe să lucreze în decurs de 30 de minute de la ingestie.

Disponibil în tablete în doze de 25, 50 și 100 mg. Doza recomandată - 100 mg pe zi (1 dată pe zi) poate fi administrată cu sau fără alimente. Cu insuficiență renală, doza de medicament este redusă la 25 sau 50 mg.

Efectul aplicației este deja evident în prima lună de utilizare și atât nivelurile de zahăr din pâine prăjită, cât și cele postprandiale sunt reduse.

Pentru comoditatea terapiei combinate, Yanuvia este eliberat ca medicament combinat cu Metformin - Janumet. Disponibil în două doze: 50 mg Januvia + 500 mg metformină și 50 mg Januvia + 1000 mg metformină. În această formă, comprimatele se iau de două ori pe zi.

Galvus este, de asemenea, membru al grupului de inhibitori DPP-4. Se ia cu sau fără masă. Doza inițială de Galvus este de 50 mg o dată pe zi, crescând doza la 100 mg, dacă este necesar, dar doza este împărțită 50 mg de două ori pe zi.

Galvus este, de asemenea, utilizat în asociere cu alte medicamente antidiabetice. Prin urmare, există un astfel de medicament combinat ca Galvusmet, care include, de asemenea, metformina. Există tablete cu 500, 850 și 1000 mg metformină, doza de Galvus rămâne 50 mg.

De obicei, combinația de medicamente este prescrisă pentru ineficiența monoterapiei. La Galvusmet, medicamentul se administrează de două ori pe zi. În combinație cu alte medicamente, Galvus se administrează doar o dată pe zi.

Dacă funcția renală este ușor afectată, doza de medicament nu poate fi modificată. Când s-au comparat două medicamente din Januvia și Galvus, s-au observat modificări identice în hemoglobina glicată, glicemia postprandială (zahărul după masă) și glucoza de post.

Ongliza - ultimul grup de medicamente deschise de inhibitori DPP-4. Disponibil în tablete de 2,5 și 5 mg. Se ia o dată pe zi, indiferent de masă. De asemenea, utilizat ca monoterapie și în combinație cu alți agenți antidiabetici. Cu toate acestea, până în prezent nu există un produs combinat cu metformină, cum este cazul cu Yanuvía sau Galvus.

În cazul insuficienței renale ușoare, nu este necesară ajustarea dozei, în stadii moderate și severe, doza de medicament este redusă de două ori. De asemenea, comparația cu Yanuvía și Galvus nu a arătat diferențe evidente și semnificative, nici în ceea ce privește eficacitatea, nici în frecvența efectelor secundare. Prin urmare, alegerea medicamentului depinde de preț și de experiența medicului cu medicamentul respectiv.

Din păcate, aceste medicamente nu se află pe lista federală a medicamentelor preferențiale, dar în unele regiuni este posibil să descărcați aceste medicamente pacienților din registrul regional în detrimentul bugetului local. Prin urmare, aceste medicamente trebuie să-și cumpere din nou banii.

În ceea ce privește prețul, nici aceste medicamente nu sunt foarte diferite. De exemplu, tratamentul diabetului zaharat Yanuviya la o doză de 100 mg trebuie să cheltuiți în medie 2 200-2 400 ruble. O doză de Galvus de 50 mg va costa 800-900 de ruble pe lună. Ongliz 5 mg costă 1.700 de ruble pe lună. Prețurile sunt pur orientative și sunt obținute de la magazinele online.

Pentru cine sunt prescrise aceste grupuri de medicamente? Preparatele din aceste două grupuri pot fi prescrise deja în momentul debutului bolii, desigur, pentru cei care își permit. Este deosebit de important în acest moment să mențineți și poate chiar să măriți grupul de celule beta pancreatice. Apoi, diabetul este bine compensat pentru o lungă perioadă de timp și nu necesită numirea insulinei.

Câte medicamente sunt prescrise în același timp pentru depistarea diabetului zaharat depinde de cantitatea de hemoglobină glicată.

Am toate. Multe s-au dovedit, nici măcar nu știu dacă vei reuși. Dar știu că există oameni printre cititori care primesc deja aceste medicamente. Prin urmare, vă fac apel să vă împărtășiți impresiile despre medicament. Cred că va fi util pentru cei care încă se gândesc să treacă la un nou tratament pentru a afla.

Și amintiți-vă că, în ciuda celor mai eficiente medicamente, în diabet, normalizarea dietei joacă un rol principal în legătură cu efortul fizic regulat.