Oxicodonă - utilizare, efect, efecte secundare listă galbenă

La fel ca majoritatea analgezicelor din grupa opioidelor, oxicodona este utilizată în primul rând pentru dureri severe și foarte severe. Oxicodona este de aproximativ două ori mai puternică decât morfina și, prin urmare, nu este unul dintre opioidele extrem de puternice.

cerere

Ingredientul activ oxicodonă este indicat pentru terapia durerii severe care poate fi tratată în mod adecvat numai cu analgezice opioide. Combinația cu naloxonă este menită să contracareze constipația care poate apărea în timpul terapiei cu opioide.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Oxicodona aparține opioidelor și deci a analgezicelor puternice. Ingredientul activ aparține derivaților dihidro ai morfinei. Acestea includ, de asemenea, dihidrocodeina, hidromorfona și hidrocodona. Oxicodona și hidromorfona sunt utilizate ca analgezice, în timp ce dihidrocodeina și hidrocodona sunt utilizate ca antitusive.

Oxicodona are un efect activ asupra receptorilor opioizi µ-, κ și δ din creier și măduva spinării. Oxicodona acționează asupra acestor receptori ca un agonist opioid fără efect antagonist. Efectul său terapeutic este în principal analgezic și sedativ. La fel ca în cazul tuturor opioidelor, utilizarea oxicodonei este asociată cu riscul dezvoltării dependenței.

Farmacocinetica

În ceea ce privește farmacocinetica oxicodonei, trebuie remarcat faptul că ingredientul activ este disponibil și sub formă de formulări cu eliberare susținută.

După administrarea orală, biodisponibilitatea absolută a oxicodonei este de 42-87%, concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 1 până la 1,5 ore, cu comprimate cu eliberare prelungită după 3 ore. În cazul comprimatelor cu eliberare prelungită, absorbția are loc în două faze cu un timp de înjumătățire relativ scurt de 0,6 ore pentru cea mai mică parte a cantității de ingredient activ. A doua fază de absorbție este mai lentă și durează aproximativ 6,9 ore.

Legarea de proteine a oxicodonei este de 38-45%. Timpul de înjumătățire este de 4-6 ore.

Oxicodona este metabolizată în intestin și ficat prin intermediul sistemului citocrom P450 pentru a forma noroxicodonă, oximorfonă și diferiți conjugați glucuronici. Calea de eliminare este 33-61% renală.

dozare

Oxicodona este în principal disponibil sub formă de comprimate cu eliberare prelungită. Doza trebuie ajustată la intensitatea durerii și la sensibilitatea individuală a pacientului. Doza inițială pentru pacienții fără opioide este de obicei de 10 mg cu un interval de 12 ore pentru formulările cu eliberare prelungită. Alte doze pot fi găsite în informațiile tehnice respective.

Deoarece dependența se poate dezvolta în timpul terapiei cu oxicodonă, terapia nu trebuie oprită brusc.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale terapiei cu oxicodonă sunt greața și constipația. În plus, pot apărea depresie respiratorie, mioză, spasme ale mușchilor bronșici și o atenuare a reflexului tusei.

Efectele secundare sunt enumerate mai jos în funcție de frecvența lor.

Foarte des:

Sedare (oboseală până la somnolență)
ameţeală
o durere de cap
Constipație
greaţă
Vomit
mâncărime.

Frecvent:

Scăderea poftei de mâncare
Efecte secundare psihologice, de ex. B. Modificări ale dispoziției, lipsă de condus, confuzie
tremur
Dispnee
Spasm bronșic
Gură uscată
Plângeri gastro-intestinale, de ex. B. Dureri abdominale
Simptome cutanate, cum ar fi erupții cutanate, rareori crește fotosensibilitatea
Nevoia crescută de a urina
Puncte slabe.

Ocazional:

Sindrom de secreție inadecvată de ADH
Hipersensibilitate a sistemului imunitar
Deshidratare
Percepție schimbată
Dependența de droguri
Creșterea/scăderea tensiunii musculare
Convulsii, în special la persoanele cu epilepsie sau cele predispuse la convulsii
Hipestezie, parestezie
Incoordonare
amnezie
Tulburări de rupere
Mioză
Tulburări vizuale
Hiperacuzie
Vertij
Accelerarea pulsului
Palpitații (asociate cu sindromul de sevraj)
Vasodilatație
Depresie respiratorie
Tuse crescută
Durere de gât
Adulmeca
Schimbarea de voce
Ulcerele la nivelul gurii și inflamația gingiilor
flatulență
Ileus
Creșterea enzimelor hepatice
Piele uscata
Retenție urinară
Disfuncție erectilă
frisoane
Edem, de asemenea, periferic
migrenă
Toleranță la medicamente
Sindromul de sevraj de droguri
Leziuni accidentale.

Rar:

Herpes simplex
Limfadenopatie
Apetit crescut
Hipotensiune (ortostatică)
Sângerarea gingiilor
Scaun gudronat
Schimbări ale dinților
Urticaria
Spasme musculare
Hematurie
Schimbări de greutate
Inflamația țesutului celular.

Efecte secundare de frecvență necunoscută:

Reacții anafilactice
agresivitate
Hiperalgezie
Carii dentare
Colestaza
Colică biliară
Amenoree.

Interacțiuni

Cu utilizarea simultană a oxicodonei și medicamentelor care au un efect asupra SNC, efectul deprimant al SNC poate fi crescut. Acestea includ alte opioide, sedative, hipnotice, antidepresive, fenotiazine, neuroleptice, anestezice, relaxante musculare, antihistaminice și antiemetice.

Inhibitorii monoaminooxidazei (IMAO) și oxicodona trebuie administrați împreună cu precauție. Acest lucru se aplică și pacienților care au primit IMAO în ultimele două săptămâni.

Trebuie evitată utilizarea concomitentă de oxicodonă și alcool.

Efectele secundare anticolinergice ale oxicodonei, de ex. Alte medicamente cu efect anticolinergic le pot exacerba, cum ar fi constipația și uscarea gurii.

Inhibitori ai CYP3A4

Inhibitorii CYP3A4 pot reduce clearance-ul oxicodonei. Creșterea rezultată a concentrației plasmatice a oxicodonei trebuie să fie contracarată prin ajustarea dozei.

Inhibitorii CYP3A4 includ:

Antibiotice macrolide, de ex. B. Eritromicina
Agenți antifungici azolici, de ex. B. ketoconazol
Inhibitori de protează, de ex. B. ritonavir
Cimetidină
Suc de Grapefuit.

Inductori CYP3A4

Inductorii CYP3A4 pot crește clearance-ul oxicodonei. Și aici poate fi necesară ajustarea dozei de oxicodonă pentru a evita o reducere a concentrației plasmatice.

Inductorii CYP3A4 includ:

Rifampicină
Carbamazepina
Fenitoină
Ierburi Johannis.

Inhibitori ai CYP2D6 și alți inhibitori ai sistemului citocrom

Inhibitorii CYP2D6, cum ar fi paroxetina și chinidina, pot reduce clearance-ul și astfel pot crește concentrațiile plasmatice de oxicodonă.

Nu este clar în ce măsură metabolismul oxicodonei este influențat de alți inhibitori relevanți ai izoenzimelor sistemului citocromului. Ar trebui luate în considerare posibilele interacțiuni.

În cazuri rare, a existat o scădere sau o creștere relevantă din punct de vedere clinic a rației internaționale normalizate (INR) cu utilizarea simultană de oxicodonă și anticoagulante pe bază de cumarină.

Contraindicație

Hipersensibilitatea la oxicodonă sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului respectiv este o contraindicație.

În plus, oxicodona nu trebuie utilizată în situații în care opioidele sunt contraindicate. Care include:

Depresie respiratorie severă cu hipoxie și/sau hipercapnie
Boală pulmonară obstructivă cronică severă
cord pulmonar
Astm bronșic sever
Ileus paralitic
Abdomen acut
Golire gastrică întârziată.

Sarcina/alăptarea

Utilizarea oxicodonei în timpul sarcinii și alăptării trebuie evitată pe cât posibil, deoarece poate duce la depresie respiratorie și simptome de sevraj la nou-născuți și sugari.

În studiile la animale, oxicodona nu a prezentat niciun efect negativ asupra fertilității. Datele despre om nu sunt disponibile.

Capacitatea de a conduce

Oxicodona poate schimba vigilența și capacitatea de a reacționa într-o asemenea măsură încât participarea activă la traficul rutier sau utilizarea mașinilor este afectată sau nu mai este permisă.

Interdicția generală de conducere nu este obligatorie pentru pacienții cu terapie stabilă. Medicul curant trebuie să facă o evaluare individuală.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile relevante pentru profesioniști.