Paracetamol - utilizare, efect, efecte secundare lista galbenă

Paracetamolul aparține clasei de analgezice non-opioide și este utilizat pentru a trata durerea și febra. Comparativ cu majoritatea altor analgezice, efectele secundare pot fi clasificate drept minore.

secundare

cerere

domenii de aplicare

  • tratamentul simptomatic al durerii ușoare până la moderate și/sau febrei
  • ductus arterios persistent

Forme de dozare

  • Paracetamolul este disponibil pe piața germană sub formă de supozitoare, tablete, tablete efervescente, capsule, capsule tari, sirop, suc, granule și ca soluție perfuzabilă.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Paracetamolul are atât efecte analgezice, cât și antipiretice și, spre deosebire de AINS, nu este antiinflamator. Mecanismul de acțiune al paracetamolului, care este responsabil pentru efectele analgezice și antipiretice, nu a fost încă clarificat în mod clar.

Se presupune un efect central și periferic asupra ciclooxigenazelor (COX). S-a dovedit o inhibare marcată a sintezei de prostaglandine cerebrale, în timp ce sinteza periferică a prostaglandinelor este doar inhibată slab.

Paracetamolul inhibă, de asemenea, efectul pirogenilor endogeni asupra centrului de reglare a temperaturii hipotalamice.

Farmacocinetica

  • Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 30 până la 60 de minute după ingestia orală. După administrarea rectală, 68-88% din paracetamol este absorbit; concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse numai după 3 până la 4 ore.
  • Paracetamolul se distribuie rapid în toate țesuturile. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută.
  • Paracetamolul este metabolizat în principal în ficat prin: Conjugare cu acid glucuronic și acid sulfuric. O mică parte a metabolismului are loc prin CYP2E1 și duce la formarea metabolitului N-acetil-para-benzoquinonă imină (NAPQI), care este în mod normal interceptată rapid de glutation. În caz de supradozaj cu paracetamol, concentrația de NAPQI este crescută.
  • Excreția este în principal renală. 90 la sută din cantitatea absorbită este excretată prin rinichi în decurs de 24 de ore, în principal sub formă de glucuronide (60 până la 80 la sută) și conjugați de sulfat (20 la 30 la sută)
  • Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2 ore.
  • Efectul maxim și durata medie a efectului (4 până la 6 ore) se corelează aproximativ cu concentrația plasmatică.

dozare

De regulă, doza unică este de 10 până la 15 mg/kg greutate corporală, iar doza zilnică totală este de până la maximum 60 mg/kg greutate corporală.

Efecte secundare

Efectele secundare la administrarea paracetamolului sunt rare. Puteți găsi informații complete în informațiile de specialitate relevante.

Interacțiuni

Există interacțiuni cu:

  • Probenecid ► legarea paracetamolului la acidul glucuronic este inhibată Reducerea clearance-ului paracetamolului
  • Inductori enzimatici și substanțe potențial hepatotoxice
  • Zidovudină ► Tendință crescută de a dezvolta neutropenie
  • Colestiramină ► Reducerea aportului de paracetamol

Contraindicații

Paracetamolul nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la ingredientul activ sau afectarea severă a funcției hepatice.

Sarcina/alăptarea

Datele privind administrarea orală a dozelor terapeutice de paracetamol nu indică efecte adverse asupra sarcinii sau malformații sau efecte fetotoxice. Prin urmare, dacă este necesar din punct de vedere clinic, paracetamolul poate fi administrat în timpul sarcinii, dar trebuie administrat în cea mai mică doză eficientă în cea mai scurtă perioadă posibilă și cât mai rar posibil.

Deoarece experiența clinică cu utilizarea intravenoasă a paracetamolului este limitată și nu au fost efectuate studii de toxicitate asupra reproducerii la animale, paracetamolul intravenos trebuie utilizat numai în timpul sarcinii după o evaluare atentă a riscului/beneficiu.

După administrarea orală, cantități mici de paracetamol sunt excretate în laptele matern, dar nu se cunosc efecte adverse asupra sugarilor alăptați. Prin urmare, paracetamolul poate fi utilizat atât pe cale orală, cât și pe cale intravenoasă, în doze terapeutice la femeile care alăptează.

Capacitatea de a conduce

Nu sunt de așteptat efecte negative asupra capacității de a conduce vehicule.

Instructiuni de folosire

Paracetamolul trebuie utilizat cu precauție deosebită în următoarele cazuri:

  • Insuficiență hepatocelulară
  • Abuzul cronic de alcool
  • Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei -1