Param; foarte farmacokin; căpușe de m; medicamente și rechemarea unor params; foarte statistici.
Tmax este timpul pentru a atinge concentrația maximă Cmax; în general, Tmax și Cmax sunt invers legate. Un Tmax mic înseamnă absorbție rapidă și completă, rezultând un Cmax ridicat.
Pentru medicamentele hipnotice, se va căuta un Tmax scurt. Un Tmax mare poate indica, de asemenea, o absorbție mai răspândită a medicamentului în tractul digestiv și, prin urmare, mai predispusă la efectele alimentelor. Calea parenterală intramusculară conduce în general la Tmax scurt. Pentru manifestarea unui efect sedativ rapid sau hipno-sedativ, se va alege un compus cu un Tmax scurt. Paradoxal, pentru un medicament precum diazepamul, calea intramusculară va duce la un efect sedativ care va apărea foarte târziu deoarece, datorită pH-ului țesutului muscular, precipitarea principiului activ va duce la o scădere a solubilității și eliberarea acestuia dispunerea biologică. Tmax și Cmax pot influența, de asemenea, toxicitatea unei substanțe active. Exemplu: Amitriptilina este un antidepresiv imipraminic care are proprietăți antiaritmice de stabilizare a membranei. Cardiotoxicitatea sa scade atunci când Cmax este redus și Tmax crește cu o modificare galenică.
Este cantitatea de ingredient activ care atinge circulația generală și viteza cu care o atinge. Acest al doilea termen al definiției este adesea uitat și vom concluziona că 2 forme galenice ale aceluiași principiu activ sunt bioechivalente bazându-se doar pe valorile zonelor de sub curba concentrațiilor plasmatice sau serice fără a compara Tmax. Și Cmax.
Cu cât biodisponibilitatea unui principiu activ este mai mare, dintr-o formă galenică, cu atât mai puțin va fi supus variațiilor interindividuale.
T 1/2 de eliminare: timpul de înjumătățire prin eliminare
Acest parametru este, în principiu, baza ratei de administrare a medicamentului. Acesta corespunde timpului după care cantitatea de principiu activ sau concentrația sa este redusă la jumătate. Teoretic, în cazul unui proces liniar, o substanță activă trebuie administrată la fiecare timp de înjumătățire, pentru a menține o stare constantă a concentrațiilor plasmatice.
Astfel, este legitim să ne întrebăm despre anumite ingrediente active a căror perioadă de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de câteva zile și care continuă să fie administrată în fiecare zi, în timp ce rata de administrare a altora se adaptează bine timpului de înjumătățire.
Exemplul 1: Cel al fluoxetinei este deosebit de izbitor: timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare într-o singură doză este egal cu 1,9 zile, iar în doze repetate atinge o valoare cuprinsă între 7 și 15 zile. În Statele Unite, există o formă orală cu eliberare prelungită de fluoxetină. Cu toate acestea, știm că timpul de tranzit în intestinul subțire unde are loc resorbția este de aproximativ 8 ore. În ochii farmaciștilor galenici francezi, această formă nu este justificată. O rată de administrare de 1 până la 2 doze pe săptămână pare mai adecvată.
Exemplul 2: Timpul de înjumătățire prin eliminare aparent al neurolepticelor cu eliberare susținută convenționale va dicta regimul de dozare a acestora:
Acest timp de înjumătățire este o funcție a clearance-ului și a volumului de distribuție.