PharmaWiki - Antiandrogeni

Antiandrogenii sunt ingrediente active care contracarează efectele hormonilor sexuali masculini, androgeni. Acestea sunt utilizate, printre altele, pentru cancerul de prostată, pentru a suprima instinctele și pentru simptomele de androgenizare la femei și sunt luate de obicei pe cale orală. Mai rar, ele sunt, de asemenea, injectate sau aplicate local. Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ oboseala, erupții cutanate, tulburări gastro-intestinale, bufeuri, edem și durere. Mulți antiandrogeni interacționează cu izozimele CYP450.

Antiandrogenii sunt disponibili în principal sub formă de tablete, capsule și preparate pentru injecții. Unul dintre primii agenți steroizi a fost acetat de ciproteronă, care a fost brevetat în anii 1960. Flutamida a fost primul ingredient activ nesteroidian care a fost aprobat în anii 1980.

Structură și proprietăți

Se face distincția între antiandrogeni cu structură steroidă (precum androgenii înșiși) și cei cu structură nesteroidiană. Antiandrogenii steroidieni sunt derivați din progesteron și sunt mai puțin selectivi decât medicamentele mai noi:

antiandrogeni

Cu excepția darolutamidei, ingredientele active nesteroidiene, cum ar fi bicalutamida, au un element structural comun:

cancerului prostată

Ingredientele active (ATC L02BB) au proprietăți antiandrogenice, adică ele anulează efectele hormonilor sexuali masculini, adică → androgeni, cum ar fi testosteronul și dihidrotestosteronul, asupra receptorilor lor. De regulă, aceștia sunt antagoniști ai receptorilor androgeni și, prin urmare, sunt denumiți și antagoniști ai receptorilor androgeni.

Receptorul androgen este un factor de transcripție care reglează expresia a numeroase gene. Legarea androgenilor de receptorul din citoplasmă duce la dimerizare și activare, ceea ce permite interacțiunea cu ADN-ul din nucleul celular și transcrierea.

pharmawiki

Abiraterona (Zytiga®) are un mecanism de acțiune diferit. Inhibă CYP17 în testicule, glandele suprarenale și țesutul tumoral de prostată și astfel blochează sinteza androgenilor.

Indicațiile medicale ale antiandrogenilor includ:

  • Cancerul de prostată (cancer de prostată) la bărbați
  • Simptome de androgenizare la femei, de ex. Hirsutism, acnee severă, alopecie androgenetică la femei
  • Acnee vulgară (acnee)
  • Amortizarea vehiculului (bărbați)

Nu toate medicamentele sunt aprobate pentru toate indicațiile. De exemplu, acetat de ciproteronă nu este potrivit pentru tratarea cancerului de prostată.

Conform informațiilor de specialitate. Antiandrogenii se administrează de obicei pe cale orală. Sunt disponibile și preparate injectabile, iar pentru tratamentul local se aplică și local (de exemplu acnee).

  • Apalutamidă (Erleada®)
  • Bicalutamidă (Casodex®, generice)
  • Darolutamidă (Nubeqa®)
  • Enzalutamidă (Xtandi®)
  • Flutamidă (Flucinom®, în Elveția în afara comerțului)
  • Nilutamidă (Nilandron® Anandron®, nu este disponibil în Elveția)

  • Acetat de clormadinonă (Belara®, generice)
  • Clascoteron (Winlevi®, smântână, SUA)
  • Acetat de ciproteronă (Androcur®, Diane-35®, generice)
  • Dienogest (de ex. Qlaira®)
  • Drospirenonă (Yasminelle®, YAZ®, altele)
  • Spironolactonă (off-label)

  • Acetat de abirateronă (Zytiga®)
Contraindicații
  • Hipersensibilitate
  • perioada de sarcină și alăptare

Măsurile de precauție complete pot fi găsite în fișa cu informații despre produs.

Mulți antiandrogeni interacționează cu izoenzimele CYP450 și sunt posibile interacțiuni corespunzătoare. Nu sunt destinate combinării cu androgeni.

Cele mai frecvente efecte adverse posibile ale antiandrogenilor includ:

  • Oboseală, slăbiciune
  • tensiune arterială crescută
  • erupții cutanate
  • Tulburări gastrointestinale
  • Bufeuri
  • Edem periferic
  • Durere: dureri articulare, dureri de spate, dureri musculare, cefalee
  • Mărirea glandei mamare, sensibilitatea sânului
Vezi si

literatură

  • Informații despre medicament (CH)
  • Bratoeff E. și colab. Progrese recente în chimia și activitatea farmacologică a noilor antiandrogeni steroidieni și a 5 inhibitori de alfa-reductază. Curr Med Chem, 2005, 12 (8), 927-43 Pubmed
  • Crawford E.D. și colab. Receptorul de androgeni Tratamente specifice cancerului de prostată: 35 de ani de progres cu antiandrogeni. J Urol, 2018, 200 (5), 956-966 Pubmed
  • Farmacopeea Europeană PhEur
  • Fizazi K., Smith MR, Tombal B. Dezvoltarea clinică a darolutamidei: un nou antagonist al receptorilor de androgeni pentru tratamentul cancerului de prostată. Cancer Clin Genitourin, 2018, 16 (5), 332-340 Pubmed
  • Ito Y., Sadar M.D. Enzalutamida și blocarea receptorilor de androgeni în cancerul de prostată avansat: lecții învățate din istoria dezvoltării medicamentelor antiandrogenelor. Res Rep Urol, 2018, 10, 23-32 Pubmed
  • Kaur P., Khatik G.L. Progrese în antiandrogeni nesteroidieni ca agenți terapeutici potențiali pentru tratamentul cancerului de prostată. Mini Rev Med Chem, 2016, 16 (7), 531-46 Pubmed
autor

Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!