PharmaWiki - Fluconazol
Fluconazolul este un ingredient activ din grupul antimicoticelor triazolice care este utilizat pentru prevenirea și tratarea infecțiilor fungice. Efectele se bazează pe inhibarea enzimei lanosterol-14α-demetilază, prin care se blochează sinteza ergosterolului în ciuperci. Fluconazolul are un timp de înjumătățire lung de aproximativ 30 de ore și se administrează o dată pe zi, cu sau fără alimente. Unele boli pot fi tratate cu o singură doză. Fluconazolul este un inhibitor al izoenzimelor CYP450 și poate provoca interacțiuni medicamentoase. Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ dureri abdominale, diaree, greață, vărsături, valori hepatice crescute, erupții cutanate și dureri de cap.
Fluconazolul este disponibil sub formă de capsule, sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii și ca soluție perfuzabilă (Diflucan®, generice). Este aprobat în Elveția din 1989.
Structură și proprietăți
Fluconazolul (C13H12F2N6O, Mr = 306,3 g/mol) este un derivat triazol fluorurat. Este o pulbere albă, cristalină și higroscopică, care este puțin solubilă în apă.
Fluconazolul (ATC J02AC01) are proprietăți antifungice (fungistatice). Efectele se bazează pe inhibarea enzimei lanosterol-14α-demetilază din celulele fungice. Acest lucru întrerupe conversia lanosterolului în ergosterol. Acest lucru duce la o acumulare de 14α-metilsteroli și o perturbare a structurii membranei celulare fungice.
Fluconazolul este utilizat pentru prevenirea și tratarea infecțiilor fungice. Aceasta include:
- Micoze candide: de ex. Aftei orale, afte vaginale, candidemie
- Dermatofitoze: de ex. Picior de atlet
- Meningita criptococică, alte infecții criptococice
Conform informațiilor despre medicament. Capsulele se iau o dată pe zi, cu sau fără mese. Intervalul de dozare depinde de indicație. Unele infecții pot fi tratate cu o singură doză (de exemplu, aftele vaginale).
În funcție de zona de aplicare, poate fi necesară și administrarea zilnică sau săptămânală. Fluconazolul are un timp de înjumătățire lung de aproximativ 30 de ore (interval: 20-50 ore). Doza uzuală este de 50 până la 400 mg (adulți). O suspensie este disponibilă pentru copii.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Fluconazolul nu trebuie combinat cu medicamente care sunt metabolizate de CYP3A4 și care prelungesc în același timp intervalul QT.
Măsurile de precauție complete pot fi găsite în fișa cu informații despre produs.
Fluconazolul are un potențial ridicat de interacțiune. Este un substrat pentru CYP3A4 și un inhibitor al CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4 și poate provoca interacțiuni medicamentoase.
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ dureri abdominale, diaree, greață, vărsături, valori hepatice crescute, erupții cutanate și dureri de cap. Foarte rar, pot apărea reacții adverse grave, cum ar fi prelungirea intervalului QT, leziuni hepatice și leziuni severe ale pielii.
Lista de verificare pentru consilierea pacienților
Descărcare: Checklist_Fluconazole.pdf
literatură
- Informații despre produse farmaceutice (CH, SUA)
- Farmacopeea Europeană PhEur
- Kowalsky S.F., Dixon D.M. Fluconazol: un nou agent antifungic. Clin Pharm, 1991, 10 (3), 179-94 Pubmed
- Lazar J.D., Wilner K.D. Interacțiuni medicamentoase cu fluconazol. Rev Infect Dis., 1990, 12 (3), 327-33 Pubmed
- Richardson K., Cooper K., Marriott MS, Tarbit M.H., Troke P.F., Whittle P.J. Descoperirea fluconazolului, un nou agent antifungic. Rev Infect Dis, 1990, 12 Suppl 3, S267-71 Pubmed
- Washton H. Revizuirea fluconazolului: un nou agent antifungic triazolic. Diagn Microbiol Infect Dis, 1989, 12 (4), 229-233 Pubmed
- Zervos M., Meunier F. Fluconazol (Diflucan): o recenzie. Int J Antimicrob Agents, 1993, 3 (3), 147-70 Pubmed
Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.
Informatii suplimentare
- Afișați produsele (Elveția)
Sfaturi online
Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.
Susțineți PharmaWiki cu o donație!