PharmaWiki - inhibitori SGLT2

Inhibitorii SGLT2 sunt agenți antidiabetici care scad nivelul zahărului din sânge și sunt utilizați pentru tratarea diabetului de tip 2. Acestea duc la o excreție crescută de glucoză în urină și, spre deosebire de alți agenți antidiabetici, efectele lor sunt independente de insulină. Inhibitorii SGLT2 pot reduce greutatea corporală. Efectele se bazează pe inhibarea cotransportorului de sodiu-glucoză 2 (SGLT2) asupra rinichilor, care este responsabil pentru reabsorbția glucozei din urină în sânge. Posibilele efecte nedorite sunt în mare parte o consecință a concentrației crescute de glucoză în urină. Cele mai frecvente efecte secundare includ aftele vaginale la femei, inflamația glandului la bărbați, infecțiile tractului urinar, urinarea frecventă și creșterea cantității de urină.

Fiind primul ingredient activ din noul grup de inhibitori SGLT2, dapagliflozin (Forxiga®) a fost aprobat în UE în 2012. Mai multe medicamente sunt acum pe piață la nivel mondial (vezi mai jos).

Structură și proprietăți

Inhibitorii SGLT2 sunt derivați din florizină, a O-Glucozid și o substanță naturală care a fost izolată pentru prima dată din coaja de măr în 1835. Florizina în sine nu este adecvată pentru tratamentul diabetului, deoarece nu este selectivă pentru cotransportorul SGLT2 și are o biodisponibilitate orală insuficientă. Este hidrolizat enzimatic de glucozidaze în tractul digestiv.

inhibitori

Inhibitorii SGLT2 (ATC A10BX) au proprietăți anti-diabetice de scădere a zahărului din sânge. Efectele lor se bazează pe excreția crescută de glucoză cu urină. Aceștia sunt inhibitori selectivi ai cotransportorului de sodiu-glucoză 2 (S.odium-Equcose Co.-Transporter 2, SGLT2). Acest transportator este responsabil pentru reabsorbția glucozei la nivelul tubului proximal al nefronului.

inhibitori

Inhibitorii SGLT2 sunt selectivi și nu inhibă transportorul SGLT1, care este responsabil pentru absorbția glucozei în intestin și apare în alte organe. Ceea ce este special la grupul de medicamente este că, spre deosebire de alte medicamente antidiabetice, mecanismul de acțiune este independent de insulină. Inhibitorii SGLT2 pot, de asemenea, să scadă greutatea corporală, deoarece elimină caloriile din corp, ca să spunem așa.

Unele sunt, de asemenea, utilizate pentru tratarea diabetului de tip 1. Acest lucru în combinație cu insuline.

Conform informațiilor de specialitate. Medicamentele se administrează de obicei o dată pe zi dimineața.

Următoarele ingrediente active sunt aprobate:

  • Canagliflozin (Invokana®)
  • Dapagliflozin (Forxiga®)
  • Empagliflozin (Jardiance®)
  • Ertugliflozin (Steglatro®)
  • Ipragliflozin (Suglat®, prima înregistrare 2014 în Japonia)
  • Tofogliflozin (Apleway®, Deberza®, prima înregistrare 2014 în Japonia)

Candidați clinici sau precursori fără aprobare:

  • Remogliflozin (GSK)
  • Sergliflozin
  • T-1095 (predecesor)
  • Florizină (precursor)
Contraindicații

Inhibitorii SGLT2 sunt contraindicați în caz de hipersensibilitate. Informațiile complete privind măsurile de precauție și interacțiunile medicamentoase depind de substanță și pot fi găsite în informațiile de specialitate pentru medicamente.

Posibilele efecte nedorite sunt în mare parte o consecință a concentrației crescute de glucoză în urină. Cele mai frecvente efecte secundare includ aftele vaginale la femei, glansita la bărbați, infecțiile tractului urinar, urinarea frecventă și urinarea crescută. Hipoglicemia este rară, dar poate apărea în asociere cu alți agenți antidiabetici. Datorită pierderii de apă, deshidratarea este posibilă cu simptome ulterioare, cum ar fi amețeli și tensiune arterială scăzută.

literatură

  • Informații despre produsele farmaceutice (CH, SUA, EMA)
  • Chao E.C., Henry R.R. Inhibarea SGLT2 - o strategie nouă pentru tratamentul diabetului. Nat Rev Drug Discov, 2010, 9 (7), 551-9 Pubmed
  • Cuypers J., Mathieu C., Benhalima K. Inhibitori SGLT2: o clasă nouă pentru tratamentul introducerii diabetului de tip 2 a inhibitorilor SGLT2 în practica clinică. Acta Clin Belg, 2013, 68 (4), 287-93 Pubmed
  • Cangoz S. și colab. Rinichiul ca o nouă țintă pentru medicamentele antidiabetice: inhibitorii SGLT2. J Clin Pharm Ther, 2013, 38 (5), 350-9 Pubmed
  • Ghosh R.K., Ghosh S.M., Chawla S., Jasdanwala S.A. Inhibitori SGLT2: o nouă clasă terapeutică emergentă în tratamentul diabetului zaharat de tip 2. J Clin Pharmacol, 2012, 52 (4), 457-63 Pubmed
  • Hasan F.M., Alsahli M., Gerich J.E. Inhibitori SGLT2 în tratamentul diabetului de tip 2. Diabetes Res Clin Pract, 2014, 104 (3), 297-322 Pubmed
  • Inhibitori Misra M. SGLT2: o nouă opțiune terapeutică promițătoare pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2. J Pharm Pharmacol, 2013, 65 (3), 317-27 Pubmed
  • Washburn W.N. Inhibitori ai co-transportorului de glucoză de sodiu 2 (SGLT2): agenți antidiabetici noi. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22 (5), 483-94 Pubmed
autor

Conflicte de interese: Nici unul/Independent. Autorul nu are relații cu producătorii și nu este implicat în vânzarea produselor menționate.

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!