PharmaWiki - Orlistat

Orlistat este un ingredient activ din grupul de inhibitori ai lipazei, care este utilizat pentru tratarea supraponderalității și a obezității (IMC ≥ 28). Inhibă digestia grăsimilor din intestine care nu sunt absorbite, dar sunt excretate în scaun. Orlistat poate fi luat înainte, în timpul sau până la o oră după masă. Mesele trebuie să conțină doar o cantitate mică de grăsimi, altfel pot apărea mai frecvent efecte nedorite neplăcute, precum scaune grase, diaree și dureri abdominale.

Orlistat este disponibil sub formă de capsule în Elveția și este aprobat din 1998 (Xenical®, 120 mg, Roche Pharma).

În 2009, a fost aprobat și pentru auto-medicație, după sfatul specialistului din partea personalului medical fără prescripție medicală în jumătate din doză (Alli®, 60 mg, GlaxoSmithKline).

Genericul Xenical® Orlistat Sandoz® 120 a fost aprobat în decembrie 2011.

Calobalin® Sandoz (60 mg) a fost pus în vânzare în vara anului 2012. În toamna anului 2012, Alli® a fost scos din nou din piață din cauza problemelor de livrare.

Structură și proprietăți

Orlistat (= tetrahidrolipstatin, C29H53NO5, Mr = 495,73 g/mol) este un produs natural ușor modificat chimic. Este un derivat stabil și saturat al lipstatinei, un inhibitor de lipază natural Streptomyces toxytricini. Este o pulbere albă, cristalină, lipofilă și practic insolubilă în apă.

efecte nedorite

Orlistat (ATC A08AB01) este un inhibitor al lipazei care inhibă digestia grăsimilor din stomac și intestinul subțire superior și reduce absorbția grăsimilor din dietă cu aproximativ 30% (60 mg: aproximativ 25%). Trigliceridele nu mai pot fi descompuse în acizi grași și monogliceride de către lipaze. Drept urmare, grăsimea nu poate fi absorbită din alimente și este excretată nedigerată. Orlistat acționează local în intestin, este greu absorbit, nu are efecte asupra sistemului nervos central și nu poate fi folosit în mod abuziv ca stimulent.

Este, de asemenea, cunoscut sub numele de „antabuz pentru persoanele supraponderale”, deoarece, datorită posibilelor efecte nedorite, grăsimea poate fi consumată de fapt doar în cantități mici în timpul tratamentului.

Spre deosebire de numeroasele suplimente alimentare disponibile în comerț ca produse de slăbire, Orlistat a fost cercetat științific și clinic foarte bine.

Utilizatorii pot pierde cu până la 50% mai multă greutate decât dieta singură. Deci, dacă pierdeți 4 kg, vă puteți reduce greutatea cu până la 2 kg cu Orlistat.

orlistat

Hidroliza trigliceridelor se bazează pe o interacțiune cu situsul activ al lipazelor, care conține o triadă catalitică cu aminoacidul serină. Orlistat este o β-lactonă care leagă covalent această serină și inhibă ireversibil enzima digestivă. Este selectiv pentru lipaze (de exemplu, lipaza pancreatică, lipaza gastrică) și nu inhibă alte enzime digestive, cum ar fi tripsina sau chimotripsina.

Supraponderalitatea și obezitatea (IMC ≥ 28 kg/m 2), împreună cu o dietă redusă în grăsimi și calorii.

Conform prospectului. Doza uzuală este de 27 mg, 60 mg sau 120 mg de trei ori pe zi. Capsulele sau comprimatele masticabile se iau imediat înainte, în timpul sau până la o oră după masă. Dacă masa nu conține grăsimi, se poate renunța la aceasta. Masa luată în același timp poate conține aproximativ 15 g de grăsime.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Sindromul de malabsorbție cronică
  • Colestaza (obstrucție biliară)
  • Tratament simultan cu ciclosporină
  • perioada de sarcină și alăptare

Informațiile complete privind măsurile de precauție și interacțiunile pot fi găsite în fișa cu informații despre produs.

Interacțiunile medicamentoase sunt posibile cu ciclosporina, amiodarona, antagoniștii vitaminei K și medicamentele antiepileptice. Absorbția ciclosporinei și amiodaronei este inhibată. Orlistat poate reduce absorbția vitaminelor liposolubile (A, D, E, K).

Se poate lua în considerare administrarea unui supliment multivitaminic. Este recomandat să îl luați la culcare. Dacă diareea apare ca efect nedorit, protecția contraceptivelor orale poate fi redusă.

Cele mai frecvente efecte nedorite includ probleme digestive neplăcute, cum ar fi pierderea secrețiilor uleioase, flatulența cu pierderea scaunului, nevoia de a defeca, scaun gras sau gras, mișcări intestinale crescute, dureri pelvine, scaune subțiri și incontinență. Aceste efecte pot fi reduse printr-o dietă cu conținut scăzut de grăsimi.

Alte reacții adverse posibile includ disconfort dentar, disconfort al gingiilor, gripă, anxietate, cefalee, infecții respiratorii, infecții ale tractului urinar, tulburări menstruale, oboseală și reacții de hipersensibilitate.

Au fost raportate cazuri izolate de inflamație hepatică colestatică (hepatită), icter, necroză a celulelor hepatice, insuficiență hepatică, calculi biliari, creșterea enzimelor hepatice (transaminaze, fosfatază alcalină) și cazuri de pancreatită (inflamație a pancreasului). Mecanismul exact nu este cunoscut și conexiunea nu a fost dovedită în mod concludent.

Informatii suplimentare

  • Afișați produsele (Elveția)

Sfaturi online

Serviciul nostru de consiliere online PharmaWiki Answers va fi bucuros să vă răspundă la întrebările despre medicamente.

Susțineți PharmaWiki cu o donație!