Prednison - aplicare, efect, efecte secundare lista galbenă

Prednisonul aparține glucocorticoizilor sintetici și este un promedicament. Ingredientul activ este utilizat sistemic pentru numeroase indicații.

efecte

cerere

Prednisonul este utilizat în terapia bolilor care necesită terapie sistemică cu glucocorticoizi. Acestea includ, de exemplu:

  • Terapia de substituție, de ex. în boala Addison
  • Numeroase indicații în reumatologie, cum ar fi artrita reumatoidă
  • Astm bronșic, BPOC, boală pulmonară interstițială
  • În dermatologie, când glucocorticoizii topici nu sunt suficienți
  • Hematologie și oncologie
  • Neurologie, de ex. Miastenia gravis
  • Condiții toxice în contextul bolilor infecțioase grave
  • Gastroenterologie
  • Nefrologie.

Această listă de indicații nu pretinde a fi completă. Prednisonul și glucocorticoizii, în general, au numeroase efecte asupra organismului - indicațiile pentru acest grup de ingrediente active sunt, de asemenea, diverse.

farmacologie

Farmacodinamică (efect)

Prednisonul este unul dintre glucocorticoizii fără fluor. Ingredientul activ este un promedicament care este transformat în ingredient activ prednisolon în ficat. A fost introdusă o legătură dublă pentru prednison și prednisolon, ceea ce duce la o reducere a efectului mineralocorticoid, în același timp profilând efectul glucocorticoid.

Prednisonul, precum și celelalte glucocorticoizi, afectează aproape toate țesuturile din corp, în funcție de doză. Receptorii glucocorticoizi sunt localizați în citoplasma celulelor. Există două izoforme ale receptorului glucocorticoid, GRα și GRβ. Numai GRα poate lega glucocorticoizii. După legarea de receptor, acesta este activat și influențează transcrierea genelor dependente de glucocorticoizi din nucleul celular.

Farmacocinetica

După ingestie, prednisonul este absorbit rapid și aproape complet. Concentrația serică maximă este atinsă după 1 până la 2 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică al prednisonului este de 2-3 ore, timpul de înjumătățire biologic este de 12-36 ore.

După trecerea primară a ficatului, 80 până la 100% din prednison este metabolizată în prednisolon. Aceasta este legată reversibil de transcortină și de albumina plasmatică.

Prednisolonul este metabolizat în principal în ficat, 70% prin glucuronidare și 30% prin sulfatare. Metaboliții rezultați sunt hormoni inactivi. Cea mai mare parte a eliminării are loc pe cale renală. Doar o proporție minimă de prednison/prednisolon este excretată neschimbată în urină.

Durata de acțiune a prednisonului depășește timpul de retenție în ser și este de 18 până la 36 de ore în intervalul de doze medii.

dozare

Cantitatea dozei depinde de tipul și severitatea bolii și de răspunsul individual al pacientului.

Tablete

Terapia de substituție
  • Pentru insuficiența suprarenală de orice origine și peste vârsta de creștere:

Doza recomandată este de 5 până la 7,5 mg prednison/zi, împărțită în două doze separate, de obicei dimineața și la prânz. În cazul sindromului adrenogenital, doza trebuie administrată dimineața și seara, deoarece doza de seară poate reduce creșterea nocturnă a ACTH și astfel poate contracara hiperplazia suprarenală. În cazul unui anumit stres fizic, poate fi necesară creșterea dozei de două până la trei ori, în condiții de stres extrem (de exemplu, nașterea) de până la zece ori.

  • În stări stresante după terapia pe termen lung cu glucocorticoizi:

Doza trebuie să fie de până la 50 mg prednison/zi într-un stadiu incipient, după care este necesară o reducere a dozei pe parcursul mai multor zile.

Tratamentul altor boli care necesită terapie sistemică cu glucocorticoizi

În general, se utilizează doze inițiale relativ mari, în special în formele acute, severe. Ulterior, trebuie redus la cea mai mică doză de întreținere posibilă, care ar trebui să fie în general între 5 și 15 mg prednison pe zi. Tratamentul pe termen lung cu doze mici de întreținere este adesea necesar pentru bolile cronice. În funcție de manifestarea și severitatea bolii, sunt utilizate patru regimuri de dozare diferite. Doza foarte mică este de 1,5-7,5 mg/zi sau 10 mg/zi, doza mică este de 10-40 mg/zi, în timp ce doza medie este de 40-80 mg/zi și doza mare Doza este de 80-100 mg/zi sau 250 mg/zi. De regulă, doza zilnică completă trebuie administrată dimineața devreme între 6 a.m. și 8 a.m. Cu toate acestea, dozele zilnice mari pot fi împărțite și în 2-4, doze zilnice medii în 2-3 doze individuale.

Unele domenii de aplicare cu recomandări de dozare sunt enumerate mai jos ca exemple:

  • Reumatologie: artrita reumatoidă activă cu forme severe progresive, de ex. B. forme distructive (doză mare)
  • Pneumologie: exacerbare acută a BPOC (doză medie), durata recomandată a terapiei până la 10 zile
  • Tulburări ale căilor respiratorii superioare: forme severe de polinoză și rinită alergică, după eșecul glucocorticoizilor administrați intranazal (doză mică)
  • Dermatologie: boli ale eczemelor, de ex. B. eczeme atopice, eczeme de contact, eczeme microbiene (nummulare) (doză medie până la mare)
  • Hematologie/Oncologie: Profilaxia și terapia vărsăturilor induse de citostatice (doză medie până la mare), utilizare în contextul schemelor antiemetice
  • Neurologie (doză mare): Miastenie gravis (medicamentul de primă alegere este azatioprina)
  • Boli infecțioase: formă severă de tuberculoză pulmonară (doză medie)
  • Boli ale ochilor: pentru boli sistemice cu afectare a ochilor și numai după un tratament local nereușit (doză medie până la mare)
  • Gastroenterologie/Hepatologie: Boala Crohn (doză medie)
  • Nefrologie: glomerulonefrita extracapilară proliferativă, cu excepția glomerulonefritei progresive rapide, în toate celelalte forme continuarea pe termen lung a terapiei (doză foarte mică)

Terapia ca parte a chimioterapiei combinate în domeniile de aplicare oncologică

Aici, prednisonul este administrat de obicei într-o singură doză, fără a fi nevoie să se reducă la sfârșitul terapiei. Unele protocoale de chimioterapie stabilite cu dozele respective de prednison sunt enumerate mai jos ca exemple:

  • Limfom non-Hodgkin: regim CHOP sau COP, prednison 100 mg/m² în zilele 1-5
  • Leucemie limfocitară cronică: schemă de muguri, prednison 75/50/25 mg, zile 1-3
  • Boala Hodgkin: regim COPP-ABVD, prednison 40 mg/m², ziua 1-14
  • Mielom multiplu: regim alexanian, prednison 2 mg/kg corp, zile 1-4

copii

La vârsta în creștere, terapia trebuie alternată sau intermitentă, dacă este posibil, cu excepția crampelor BNS sau a altor cazuri speciale. Doza mare este de 2-3 mg/kg greutate corporală/zi, doza medie de 1-2 mg/kg greutate corporală/zi și doza de întreținere 0,25 mg/kg greutate corporală/zi.

Reducerea dozei

Doza trebuie începută după apariția efectului clinic dorit și în funcție de boala de bază. Dacă se iau mai multe doze unice în timpul zilei, doza de seară trebuie redusă mai întâi, apoi doza de prânz, dacă există. Doza este inițial redusă în trepte puțin mai mari, de la aproximativ 30 mg/zi în trepte mai mici. În funcție de situația clinică, se ia o decizie dacă se reduce doza complet sau se impune o doză de întreținere. În timpul observării activității bolii, dozele peste 30 mg/zi pot fi reduse cu 10 mg la fiecare 2-5 zile. Pentru doze cuprinse între 30 mg și 15 mg/zi, reducerea dozei trebuie să fie de 5 mg pe săptămână, pentru 15 până la 10 mg/zi cu 2,5 mg/zi la fiecare 1-2 săptămâni, pentru 10 mg până la 6 mg/zi cu 1 mg pe săptămână 2 până la 4 săptămâni și pentru mai puțin de 6 mg/zi cu 0,5 mg la fiecare 1-2 luni. Dozele mari, care se administrează doar câteva zile, pot fi de obicei oprite fără a se reduce.

tip de aplicatie

Comprimatele sunt înghițite întregi cu suficient lichid cu sau după mâncare, de preferință după micul dejun.

În plus, trebuie verificat dacă este posibilă o doză alternativă (de două ori mai mare decât doza zilnică obișnuită la fiecare două zile) de prednison.

În hipotiroidism și ciroză hepatică, doza trebuie redusă.

Comprimate cu eliberare modificată

Pentru tratamentul artritei reumatoide active moderate până la severe, mai ales când este însoțită de rigiditate articulară dimineața

Doza inițială recomandată este de obicei 10 mg prednison, deși poate fi necesară o doză inițială mai mare în anumite cazuri (de exemplu, 15 sau 20 mg prednison). Ulterior, doza inițială poate fi redusă treptat la o doză de întreținere mai mică, în funcție de răspunsul la terapie.

Pentru tratamentul pe termen lung al poliartritei reumatoide, se pot utiliza zilnic până la 10 mg prednison. Doza poate fi redusă în trepte de 1 mg la fiecare 2 până la 4 săptămâni până când se atinge o doză adecvată de întreținere sau se oprește în totalitate.

Trecere

La trecerea de la comprimatele cu eliberare rapidă luate dimineața la comprimatele cu eliberare modificată și luate seara, trebuie menținută aceeași doză. După schimbare, doza poate fi ajustată în funcție de situația clinică.

Copii și tineri

Nu se recomandă utilizarea la copii și adolescenți, deoarece nu există date suficiente despre tolerabilitate și eficacitate.

tip de aplicatie

Comprimatele de prednison cu eliberare modificată trebuie luate seara în jurul orei 22:00 cu sau imediat după masă, întregi, întregi și întregi cu suficient lichid. Biodisponibilitatea prednisonului poate fi redusă dacă este administrată pe stomacul gol. Comprimatele nu trebuie divizate și sunt concepute pentru a elibera ingredientul activ cu o întârziere de aproximativ 4 până la 6 ore după ingestie, pentru a asigura o terapie circadiană.

Rectal

pentru tratamentul acut al pseudo-crupului (laringotraheita stenozantă acută), crupului și bronșitei spastice la copii

Doza uzuală este de 100 mg supozitoare de prednison.

tip de aplicatie

Supozitorul este introdus adânc în intestin. Dacă este necesar, repetați tratamentul de maxim o dată. Nu trebuie depășită o doză totală de 200 mg prednison. Dacă este posibil, aplicația nu trebuie să depășească 2 zile.

Efecte secundare

Efectele secundare din timpul terapiei depind în mare măsură de doza și durata terapiei. Prin urmare, nu este posibilă specificarea frecvenței.

Pot apărea următoarele reacții adverse:

  • Infecții și boli parazitare ca urmare a slăbirii sistemului imunitar
  • Leucocitoză moderată, limfopenie, eozinopenie, policitemie
  • Reacții alergice, reacții anafilactice severe
  • Supresia suprarenală și inducerea sindromului Cushing
  • Tulburări metabolice și nutriționale, de ex. Diabetul zaharat
  • Boală psihiatrică
  • Tulburări ale sistemului nervos
  • Boli oftalmice
  • Boala vasculară
  • Ulcere gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale, pancreatită
  • Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
  • Boli musculo-scheletice, ale țesutului conjunctiv și ale oaselor
  • Crizele renale legate de sclerodermie
  • Tulburări ale secreției hormonului sexual
  • Întârzierea vindecării rănilor.

Interacțiuni

Următoarele sunt interacțiunile prednisonului:

Contraindicație

O contraindicație pentru utilizarea prednisonului este hipersensibilitatea la ingredientul activ.

Sarcina/alăptarea

Utilizarea prednisonului în timpul sarcinii ar trebui să aibă loc numai după o evaluare atentă a riscului/beneficiu.

Prednisonul se excretă în laptele matern. Deteriorarea sugarului nu a devenit încă cunoscută, dar indicația în timpul alăptării ar trebui să fie strictă.

Mai multe detalii despre acest ingredient activ pot fi găsite în informațiile relevante pentru profesioniști.