Profilul inhibitorilor specifici ai recaptării serotoninei (ISRS) a doua generație
Bine ați venit la EM-consulte, referința pentru profesioniștii din domeniul sănătății.
Accesul la textul integral al acestui articol necesită un abonament.
rezumat
Abstract
A doua generație SSRIS: Profil de legare a transportorului de monoamină umană al escitalopramului și R-fluoxetinei
Context - Izomerii unici ai inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei citalopram (escitalopram, S-citalopram) și fluoxetină (R-fluoxetină) sunt în curs de dezvoltare pentru tratamentul depresiei și a altor tulburări psihiatrice. Studiile anterioare efectuate pe animale de laborator au arătat că efectele biologice asupra recaptării serotoninei pentru citalopram se află în enantiomerul S. În schimb, ambii enantiomeri ai fluoxetinei contribuie la activitatea sa biologică. Metode - În studiul de față, potența și selectivitatea escitalopramului, R-fluoxetinei și a tuturor celorlalți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei disponibile în prezent au fost comparate pentru afinitatea de legare la transportatorii serotoninei, norepinefrinei și dopaminei umane și la mai mulți receptori selectivi de neurotransmițător care utilizează radioligand teste obligatorii. Rezultate - Atât escitalopramul, cât și R-fluoxetina au fost inhibitori puternici ai transportorului de serotonină (Ki = 1,1 și respectiv 1,4 nmol/L). escitalopramul a fost cel mai serios compus transportator de serotonină testat și a fost